特許

J-GLOBAL ID：200903087805668869

非ペプチドタキキニン受容体拮抗物質

発明者： ロバート・フレデリック・ブランズ・ジュニア ,  ブルース・ドナルド・ギッター ,  ジェイムズ・アレン・モン ,  デニス・マイケル・ジンマーマン
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-105297
公開番号（公開出願番号）：特開平8-109169
出願日： 1995年04月28日
公開日（公表日）： 1996年04月30日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 タキキニン受容体拮抗物質として有用な新規の置換ベンゾイミダゾール、さらに、製薬的な担体、希釈剤、または賦形剤と共に、1つまたはそれ以上の該置換ベンゾイミダゾールを含有する医薬製剤を提供する。【構成】 下記式(I):〔式中、R1及びR2は水素、C1〜12アルキル、C1〜6アルコキシ、フェニル、C3〜8シクロアルキル、ナフチル、複素環など、R3は水素、ニトロ、C1〜6アルカノイル、アミノなどを示す〕で示される化合物または製薬的に許容し得るそれらの塩もしくは溶媒和物は、上記医薬製剤の必須成分として有用である。

請求項（抜粋）：

過剰のタキキニンが関与する生理的障害を処置する、または予防するための医薬組成物であって、式(I):【化1】[式中、R1は水素、C1-C12アルキル、C1-C6アルコキシ、フェニル、C3-C8シクロアルキル、ナフチル、複素環、不飽和複素環、フェニル-(C1-C6アルキリデニル)-、ナフチル-(C1-C6アルキリデニル)-、複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、不飽和複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、フェニル-(C1-C6アルコキシ)-、ナフチル-(C1-C6アルコキシ)-、複素環-(C1-C6アルコキシ)-、または不飽和複素環-(C1-C6アルコキシ)-であり{これらフェニル、ナフチル、複素環、C3-C8シクロアルキル、または不飽和複素環基のうちいずれか1つは、複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、不飽和複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、ヒドロキシ、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、シアノ、C1-C6アルキルアミノ、およびC1-C6アルキルチオより成る群から独立して選択される1つ、2つ、または3つの基で置換されていることがある}、R2は水素、C1-C12アルキル、C1-C6アルコキシ、フェニル、C3-C8シクロアルキル、ナフチル、複素環、不飽和複素環、フェニル-(C1-C6アルキリデニル)-、ナフチル-(C1-C6アルキリデニル)-、複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、不飽和複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、フェニル-(C1-C6アルコキシ)-、ナフチル-(C1-C6アルコキシ)-、複素環-(C1-C6アルコキシ)-、または不飽和複素環-(C1-C6アルコキシ)-であり{これらフェニル、ナフチル、複素環、C3-C8シクロアルキル、または不飽和複素環基のうちいずれか1つは、フェニル-(C1-C6アルキリデニル)-、ナフチル-(C1-C6アルキリデニル)-、複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、不飽和複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、フェニル-(C1-C6アルコキシ)-、ナフチル-(C1-C6アルコキシ)-、複素環-(C1-C6アルコキシ)-、または不飽和複素環-(C1-C6アルコキシ)-、ヒドロキシ、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、シアノ、C1-C6アルキルアミノ、およびC1-C6アルキルチオより成る群から独立して選択される1つ、2つ、または3つの基で置換されていることがある}、R3は水素、ニトロ、C1-C6アルカノイル、アミノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、複素環、不飽和複素環、ハロ、C1-C6アルキルチオ、ヒドロキシ-(C1-C6アルキリデニル)-、ヒドロキシ-(C1-C6アルキリデニル)アミノ-、R4R5N-、R4R5N-(C1-C6アルキリデニル)-、R4R5N-(C1-C6アルコキシ)-、ヒドロキシ-(C1-C6アルキル)-、複素環-(C1-C6アルコキシ)-、不飽和複素環-(C1-C6アルコキシ)-、アミノ-(C1-C6アルキリデニル)-、またはトリフルオロメチルである[式中、R4およびR5は、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルカノイル、アリール、複素環、不飽和複素環、アリール-(C1-C6アルキリデニル)-、複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、不飽和複素環-(C1-C6アルキリデニル)-、および水素より成る群から独立して選択されるか、またはR4とR5は結合してC3-C8シクロアルキルを形成する]{これらアルキルまたはアルコキシ基のうちいずれか1つは、1つまたはそれ以上のハロ、アミノ、あるいはニトロで置換されていることがあり、またこれらアリール、不飽和複素環、または複素環基のうちいずれか1つは、ヒドロキシ、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、シアノ、C3-C8シクロアルキル、C1-C6アルキルアミノ、およびC1-C6アルキルチオより成る群から独立して選択される1つ、2つ、または3つの基で置換されていることがある}](ただし、R1およびR2のうち、水素であり得るのは、多くともいずれか1つである)で示される化合物または製薬的に許容し得るそれらの塩もしくは溶媒和物を必須成分とする組成物。

IPC (4件)：

C07D235/18 ,  A61K 31/415 AED ,  A61K 31/445 AAH ,  A61K 31/495 ACJ