ヒスタミンH3受容体リガンドとしての縮合環イミダゾール

発明者： , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：鈴江武彦 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-567742
公開番号（公開出願番号）：特表2003-534245
出願日： 2001年03月16日
公開日（公表日）： 2003年11月18日
要約：

【要約】新規なイミダゾヘテロ環化合物、これを含有する薬学的組成物、としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、ヒスタミンH3受容体二関連する疾患および主がいの治療および/または予防におけるその使用。特に、この化合物は、ヒスタミンH3受容体との相互作用が有益である疾患および障害の治療および/または予防のために有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)の化合物、並びにその光学もしくは幾何異性体、互変異性体、これら異性体の混合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩:【化1】ここで、 R1 は水素、またはインビボで水素に変換され得る官能基であり、 R2 は水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、チオールまたは -NR5R6であり、ここで R5 およびR6 は独立に水素または C1-6-アルキルであり、 R3 およびR4 は独立に、水素または C1-6-アルキルであり、該アルキルは任意にアリールまたはヘテロアリールで置換されており、これらは任意にニトロ、-NR7R8、-S(=O)2NR7R8、-C(=O)NR7R8、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CHF2、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルスルホニル、-C(=O)OR7、C1-6-アルキルカルボニル、-C(=NOR7)C1-6-アルキル、C3-10-シクロアルキル、C3-10-シクロアルキルカルボニル、-C(=NOR7)C3-10-シクロアルキル、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アロイル、ヘテロアロイル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-C(=NOR7)アリール、-C(=NOR7)ヘテロアリール、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシから選択される一以上の置換基で置換され、ここでR7 およびR8 は独立して水素またはC1-6-アルキルであり、 m は 0、1 または2であり、 n は 1、2、3 または 4であり、 X は原子価結合、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2- または -CF2-であり、 p は 0、1、2 または 3であり、 Y は -O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2- または -NR9-であり、ここで R9 は水素または C1-6-アルキルであり、 q は 0、1、2 または 3であり、 V はヘテロアリール、アリール、C3-10-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクリル、またはC3-8-ヘテロシクリルと共に環化されたアリール、・これらは任意に、ニトロ、-NR10R11、-S(=O)NR10R11、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CHF2、C1-6-アルキル、 C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、 C1-6-アルキルスルホニル、-C(=O)OR10、C1-6-アルキルカルボニル、 -C(=NOR10)C1-6-アルキル、オキソ、C3-10-シクロアルキル、 C3-10-シクロアルキルカルボニル、-C(=NOR10)C3-10-シクロアルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アロイル、ヘテロアロイル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-C(=NOR10)アリール、 -C(=NOR10)ヘテロアリール、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、およびヘテロアリールオキシ[ここでR10 およびR11は独立に水素または C1-6-アルキルである] ・アリール-C1-6-アルキル、アリールまたはアリールオキシこれらは任意に、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、-OCF3、ハロゲンから選択される一以上の置換基で置換されるから選択される1以上の置換基で置換される;C1-6-アルキル、C2-6-アルケニルまたはC2-6-アルキニル、・これらは任意に、C3-10-シクロアルキル、アリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される一以上の置換基で置換され、これらは任意に、ニトロ、NR12R13、-S(=O)2NR12R13、-C(=O)NR12R13、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、-OCF3、-OCHF2、 -OCH2CHF2、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、 C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C1-6-アルキルスルホニル、 -C(=O)OR12、C1-6-アルキルカルボニル、-C(=NOR12)C1-6-アルキル、 C3-10-シクロアルキル、C3-10-シクロアルキルカルボニル、 -C(=NOR12)C3-10-シクロアルキル、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アロイル、ヘテロアロイル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-C(=NOR12) アリール、 -C(=NOR12)ヘテロアリール、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシから選択される一以上の置換基で置換される[ここで、R12 およびR13 は独立して水素または C1-6-アルキルである]である: 但し、R1、R2、R3 およびR4 が水素であるとき、X は原子価結合であり、m は0であり、n は3であり、p は0であり、Y は -S- であり、-(CH2)q-Vは -(CH2)2-NH2ではない。

IPC (14件)：

C07D235/02 , A61K 31/4184 , A61P 1/04 , A61P 1/08 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 11/02 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/20 , A61P 29/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D235/08

FI (14件)：

C07D235/02 C , A61K 31/4184 , A61P 1/04 , A61P 1/08 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 11/02 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/20 , A61P 29/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D235/08

Fターム (20件)：

4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC39 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA05 , 4C086ZA08 , 4C086ZA34 , 4C086ZA68 , 4C086ZA70 , 4C086ZA71 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C086ZC42

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