2-アミノ-6-(2-置換-4-フェノキシ)-置換ピリジン | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、一酸化窒素シンターゼ(NOS)阻害薬として活性を示す式(I)(式中、G、R1およびR2は、明細書中のように定義される)の化合物、それらを含有する医薬組成物、および中枢神経系および他の障害の治療および予防におけるそれらの使用に関する。

式[式中、R1およびR2は、独立して、水素、(C1-6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C1-C6)アルコキシ-(C1-C3)アルキル、ハロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C7)アルキルおよび(C2-C10)アルコキシアルキルより選択され;そして Gは、水素、アミノカルボニル-(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノカルボニル-(C1-C3)アルキル、ジ-(C1-C3)アルキル]アミノカルボニル-(C1-C3)アルキルおよびN(R3)(R4)(C0-C4)アルキル-より選択され、ここにおいて、R3およびR4は、独立して、水素、(C1-C7)アルキル、テトラヒドロナフタレンおよびアラルキルより選択され、ここにおいてこのアラルキルのアリール残基はフェニルまたはナフチルであり、このアルキル残基は直鎖または分岐状であり且つ1〜6個の炭素原子を含有し、そしてここにおいてこの(C1-C7)アルキルおよびテトラヒドロナフタレン並びにこのアラルキルのアリール残基は、1〜3個の置換基、好ましくは、0〜2個の置換基で置換されていてよく、その置換基は、独立して、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、(C1-C4)アルコキシおよび(C1-C4)アルキルアミノより選択され; またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、ピペラジン、ピペリジン、アゼチジンまたはピリミジン環、または6〜14個の環員を含有するがその1〜3個は窒素であり、その0〜2個は酸素であり、そしてその残りは炭素である飽和若しくは不飽和のアザ二環式環系を形成し; そしてここにおいてこのピペラジン環、ピペリジン環、アゼチジン環およびピロリジン環並びにアザ二環式環系は、1個またはそれ以上の置換基、好ましくは、0〜2個の置換基で置換されていてよく、その置換基は、独立して、(C1-C6)アルキル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、[ジ-(C1-C6)アルキル]アミノ、1〜4個の環窒素原子を含有する5〜6員複素環式環で置換されたフェニル、ベンゾイル、ベンゾイルメチル、ベンジルカルボニル、フェニルアミノカルボニル、フェニルエチルおよびフェノキシカルボニルより選択され、そしてここにおいて、前述の置換基のいずれのフェニル残基も、1個またはそれ以上の置換基、好ましくは、0〜2個の置換基で置換されていてよく、その置換基は、独立して、ハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、CF3およびOCF3より選択され; そしてここにおいて、このピペラジン環、ピペリジン環、アゼチジン環およびピロリジン環並びにアザ二環式環系は、-(C0-C4)アルキル-O-(式中、この-(C0-C4)アルキル-O-の酸素は、構造式Iで示されている酸素原子である)に、そのNR3R4環の窒素原子または利用可能な結合部位を有する環のいずれか他の原子で結合していてよく; またはGは、式A(式中、Zは窒素またはCHであり、nは0または1であり、qは0、1、2または3であり、そしてpは0、1または2である)を有する基であり; そしてここにおいて、上の構造Iで示される2-アミノピペリジン環は、で置換されていてよい]を有する化合物;またはこのような化合物の薬学的に許容しうる塩。

C07D213/73 , A61K 31/44 , A61K 31/4427 , A61K 31/4439 , A61K 31/445 , A61K 31/4545 , A61K 31/4725 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61P 1/00 , A61P 7/08 , A61P 9/00 , A61P 13/12 , A61P 25/06 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 27/06 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111 , C07D213/75 , C07D401/12