特許

J-GLOBAL ID：200903088111157570

ヒドラジン誘導体

発明者： ブロードハースト,マイケル・ジョン ,  ジョンソン,ウィリアム・ヘンリー ,  ウォルター,ダリル・サイモン
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-506230
公開番号（公開出願番号）：特表2000-513750
出願日： 1998年06月18日
公開日（公表日）： 2000年10月17日
要約：

【要約】式(I)[式中、Yは、CO又はSO2を表し;R1は、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール又はアリール-低級アルキルを表し;R2は、YがSO2を表す場合には、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、アリール-低級アルキル、アリール-低級アルケニル又はアリールを表し、そしてYがCOを表す場合には、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、アシル、低級シクロアルキル、アリール、アリール-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ、又はNR5R6を表し;そしてR3は、水素、場合によりシアノ、アミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロシクリルカルボニルにより置換されている低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール-低級アルキル、アリール低級アルケニル、アリール又はヘテロシクリルを表し;あるいはR2及びR3は、一緒になって5-、6-又は7-員の環式アミド、環式イミド、環式スルホンアミド又は環式ウレタン基を形成し;R4は、低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、又は式X-アリール、X-ヘテロアリール若しくは-(CH2)1-2-CH=CR7R8の基を表し;Xは、スペーサ基を表し;R5及びR6は、それぞれ独立して水素、低級アルキル又はアリール-低級アルキルを表し;そしてR7及びR8は、一緒になって低級アルキレン基を表し、ここで1個のメチレン基は場合によりヘテロ原子により置換されている]の化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩は、腫瘍壊死因子(TNF-α)及びトランスフォーミング成長因子(TGF-α)の細胞からの放出を阻害するのみならず、ケラチノサイト増殖も阻害する。それらは、特に炎症、熱、出血、敗血症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、多発性硬化症又は乾癬の処置のための医薬として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式、[式中、Yは、CO又はSO2を表し;R1は、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール又はアリール-低級アルキルを表し;R2は、YがSO2を表す場合には、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、アリール-低級アルキル、アリール-低級アルケニル又はアリールを表し、そしてYがCOを表す場合には、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、アシル、低級シクロアルキル、アリール、アリール-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ、又はNR5R6を表し;そしてR3は、水素、場合によりシアノ、アミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、ヘテロシクリル若しくはヘテロシクリルカルボニルにより置換されている低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール-低級アルキル、アリール-低級アルケニル、アリール又はヘテロシクリルを表し;あるいはR2及びR3は、一緒になって5-、6-又は7-員の環式アミド、環式イミド、環式スルホンアミド又は環式ウレタン基を形成し;R4は、低級アルキル、低級アルケニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、又は式X-アリール、X-ヘテロアリール若しくは-(CH2)1-2-CH=CR7R8の基を表し;Xは、スペーサ基を表し;R5及びR6は、それぞれ独立して水素、低級アルキル又はアリール-低級アルキルを表し;そしてR7及びR8は、一緒になって低級アルキレン基を表し、ここで1個のメチレン基は、場合によりへテロ原子により置換されている]の化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩。

IPC (31件)：

C07C259/06 ,  A61K 31/167 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/351 ,  A61K 31/382 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4166 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/4468 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 29/00 ,  C07C263/04 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C311/49 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/54 ,  C07D233/72 ,  C07D239/26 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D305/06 ,  C07D309/04 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02

FI (31件)：

C07C259/06 ,  A61K 31/167 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/351 ,  A61K 31/382 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4166 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/4468 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 19/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 29/00 ,  C07C263/04 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C311/49 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/54 ,  C07D233/72 ,  C07D239/26 ,  C07D295/14 Z ,  C07D295/18 Z ,  C07D305/06 ,  C07D309/04 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02