特許
J-GLOBAL ID：200903088155929510

C型肝炎ウイルス阻害ペプチドアナログ

発明者：
リーナ ブルーヌ モンセ

リーナ ブルーヌ モンセ について

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ベイリー マーレイ ダグラス

ベイリー マーレイ ダグラス について

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ハルモス テディー

ハルモス テディー について

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プーパル マルク アンドレ

プーパル マルク アンドレ について

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ツァントリーゾ ユーラ

ツァントリーゾ ユーラ について


出願人/特許権者：
ベーリンガー インゲルハイム (カナダ) リミテッド

ベーリンガー インゲルハイム (カナダ) リミテッド について


代理人 (1件)： 中村 稔 (外9名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-506236
公開番号（公開出願番号）：特表2001-512744
出願日： 1998年08月10日
公開日（公表日）： 2001年08月28日
要約：
【要約】C型肝炎ウイルスに対して活性のある式(I)の化合物。(式中、Bはアシル誘導体;aは0又は1;R6は存在する場合はカルボキシ(低級)アルキル;bは0または1;R5は存在する場合はC1-6アルキル又はカルボキシ(低級)アルキル;YはH又はC1-6アルキル;R4はC1-10アルキル;R3はC1-10アルキル;Wは-NH-CH(R2)-C(O)-(式中、R2はC1-6アルキル;C6又はC10アリール;C7-16アラルキル;又はカルボキシ(低級)アルキル);又は、Wはプロリン誘導体;Qは式-Z(R1)-C(O)-R13の基であって、ZがCHまたはN;R1はCHまたはN;R1はC1-6アルキル又はC1-6アルケニルであり、両者ともチオ又はハロで置換されていてもよく;及び、R13は活性カルボニル置換基、又は、Qは式-CH(R1)-P(O)R15R16のホスホネート基であって、R15及びR16は独立にC6-20アリールオキシ;及び、R1は上で定義した基。)
請求項（抜粋）：
以下の式Iの化合物。【化1】 (I)(式中、 Bは式R11-C(O)-のアシル誘導体(R11はカルボキシルで置換されていてもよいC1-10アルキル;または、R11はC1-6アルキルで置換されていてもよい、C6またはC10アリールまたはC7-16アラルキル); aは0または1; R6は、存在する場合は、カルボキシ(低級)アルキル; bは0または1; R5は、存在する場合は、C1-6アルキル、またはカルボキシ(低級)アルキル; YはHまたは、C1-6アルキル; R4はC1-10アルキル;C3-10シクロアルキル; R3はC1-10アルキル;C3-10シクロアルキル; Wは以下の式IIの基であり:【化2】(式中、R2はカルボキシルで置換されていてもよい、C1-10アルキルまたはC3-7シクロアルキル;C6またはC10アリール;またはC7-16アラルキルである);または、 Wは以下の式II'の基:【化3】(式中、XはCHまたはN;および、 R2'はXと結合して5-または6-員環を形成するC3-4アルキレンであり、前記環は、OH;SH;NH2;カルボキシル;R12;OR12、SR12、NHR12またはNR12R12'で置換されていてもよい(式中、 R12およびR12'は独立して、環式C3-16アルキルまたは非環式C1-16アルキルまたは環式C3-16アルケニルまたは非環式C2-16アルケニルであって、前記アルキルまたはアルケニルはNH2、OH、SH、ハロまたはカルボキシルで置換されていてもよく;前記アルキルまたはアルケニルは、O、S、およびNからなる群より独立に選ばれる少なくとも1個のヘテロ原子を有していてもよい;または、 R12およびR12'は独立して、C1-6アルキル、NH2、OH、SH、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ(低級)アルキルで置換されていてもよい、C6またはC10アリールまたはC7-16アラルキルであり;前記アリールまたはアラルキルはO、SおよびNからなる群より独立に選ばれる少なくとも1個のヘテロ原子を有していてよく;前記環式アルキル、環式アルケニル、アリールまたはアラルキルは、第2の5-、6-、7-員環と融合して環式系または複素環を形成していてもよく、前記第2の環はNH2、OH、SH、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ(低級)アルキルで置換されていてもよく;前記第2の環はO、SおよびNからなる群より独立に選ばれる少なくとも1個のヘテロ原子を有していてもよい); Qは以下の式の基:【化4】 (式中、ZはCHまたはN; XはOまたはS; R1はH、C1-6アルキルまたはC1-6アルケニルであって、両者ともチオまたはハロで置換されていてもよく;および、 ZがCHである場合は、R13はH;CF3;CF2CF3;CH2-R14;CH(F)-R14;CF2-R14;NR14R14' S-R14';または、CO-NH-R14であって、 R14およびR14'は独立に水素、環式C3-10アルキルまたは非環式C1-10アルキルまたは環式C3-10アルケニルまたは非環式C2-10アルケニルであって、前記アルキルまたはアルケニルはNH2、OH、SH、ハロまたはカルボキシルで置換されていてもよく;前記アルキルまたはアルケニルはO、S、およびNからなる群より独立に選ばれる少なくとも1個のヘテロ原子を含んでいてもよい;または、 R14およびR14'は独立に、C1-6アルキル、NH2、OH、SH、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ(低級)アルキルで置換されていてもよい、C6またはC10アリールまたはC7-16アラルキルであり、または、更にC3-7シクロアルキル、C6若しくはC10アリールまたは複素環で置換されていてもよく;前記アリールまたはアルキルはO、S、およびNからなる群より独立に選ばれる少なくとも1個のヘテロ原子を有していてもよく; 前記環式アルキル、環式アルケニル、アリールまたはアラルキルは第2の5-、6-または7-員環と融合して環式系または複素環を形成していてもよく、前記第2の環はNH2、OH、SH、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ(低級)アルキルで置換されていてもよく、または更にC3-7シクロアルキル、C6またはC10アリール、または複素環で置換されていてもよく;前記第2の環はO、S、およびNからなる群より独立に選ばれる少なくとも1個のヘテロ原子を有していてもよい;または、 R14およびR14'は独立に、Nと結合して一緒になる場合は、3-から6-員の窒素含有環を形成するC1-4アルキルであって、前記環は更にC3-7シクロアルキル、C6またはC10アリールまたは複素環と融合していてもよい; 但し、ZがCHである場合は、R13はα-アミノ酸又はそのエステルではない; ZがNである場合は、R13はH;カルボキシ;カルボキシで置換されていてもよいC1-6アルキル;CH2-R14;CHR14R14';CH(F)-R14;O-R14;NR14R14'またはS-R14であって、R14およびR14'は上で定義した基である);または、 Qは、以下のホスホネート基:【化5】(式中、R15およびR16は独立にC6-20アリールオキシであり;R1は上で定義した基))
IPC (7件)：
C07K 7/06 ,  A61K 31/13 ,  A61K 31/7056 ,  A61K 38/00 ,  A61K 38/21 ,  A61K 45/00 ,  A61P 31/14
FI (7件)：
C07K 7/06 ,  A61K 31/13 ,  A61K 31/7056 ,  A61K 45/00 ,  A61P 31/14 ,  A61K 37/02 ,  A61K 37/66 G
引用特許：
出願人引用 (2件) 審査官引用 (3件)
引用文献：
出願人引用 (1件) 審査官引用 (1件)

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