特許

J-GLOBAL ID：200903088327373005

MEK阻害剤としてのベンゼンスルホンアミド誘導体およびその使用

発明者： スティーヴン・ダグラス・バレット ,  ハイレ・テクレ ,  リチャード・ジョン・ブース
出願人/特許権者： ワーナー-ランバート・カンパニー
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-593571
公開番号（公開出願番号）：特表2002-534498
出願日： 1999年12月21日
公開日（公表日）： 2002年10月15日
要約：

【要約】式(I)【化1】(式中、Wは、0R1、NR20R1、NRARB、NR2NRARB、またはNR2(CH2)2-4NRARBであり、他の変数は特許請求の範囲に定義した通りである)のベンゼンスルホンアミドは、MEK阻害剤であり、増殖性疾患、癌、発作、心不全、異種移植片拒絶反応、関節炎、嚢胞性線維症、肝腫、心臓肥大、アルツハイマー病、糖尿病の合併症、敗血症性ショックおよびウイルス感染の治療に有効である。

請求項（抜粋）：

式(I) 【化1】[式中、Wは、OR1、NR2OR1、NRARB、NR2NRARBまたはNR2(CH2)2-4 NRARBであり; R1は、H、C1-8アルキル、C3-8アルケニル、C3-8アルキニル、C3-8シクロアルキル、フェニル、(フェニル) C1-4アルキル、(フェニル) C3-4アルケニル、(フェニル) C3-4アルキニル、(C3-8シクロアルキル)-C1-4アルキル、(C3-8シクロアルキル) C3-4アルケニル、(C3-8シクロアルキル) C3-4アルキニル、C3-8複素環式基、(C3-8複素環式基) C1-4アルキル、(C3-8複素環式基) C3-4アルケニル、(C3-8複素環式基) C3-4アルキニルまたは(CH2)2-4NRARBであり; R2は、H、フェニル、C1-4アルキル、C3-4アルケニル、C3-8アルキニル、C3-8シクロアルキルまたは(C3-8シクロアルキル)-C1-4アルキルであり; RAは、H、C1-6アルキル、C3-8アルケニル、C3-8アルキニル、C3-8シクロアルキル、フェニル、(C3-8シクロアルキル)C1-4アルキル、(C3-8シクロアルキル)C3-4アルケニル、(C3-8シクロアルキル)C3-4アルキニル、C3-8複素環式基、(C3-8複素環式基)C1-4アルキル、(アミノスルホニル)フェニル、[(アミノスルホニル)フェニル]C1-4アルキル、(アミノスルホニル)C1-6アルキル、(アミノスルホニル)C3-6シクロアルキル、または[(アミノスルホニル)C3-6シクロアルキル] C1-4アルキルであり; RBは、H、C1-8アルキル、C3-8アルケニル、C3-8アルキニル、C3-8シクロアルキルまたはC6-8アリールであり; R3は、H、F、Cl、BrまたはNO2であり; R4は、HまたはFであり; R5は、H、メチルまたはClであり; R6は、H、C1-4アルキル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、(CH2)2-4(NRCRD)、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジルまたはCH2Ar(ここで、Arは、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジルまたは4-ピリジルである)であり; R7は、H、C1-4アルキル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、(CH2)2-4(NRCRD)、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジルまたはCH2Ar′(ここで、Ar′は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジルまたは4-ピリジルである)であり; RCおよびRDの各々は、独立してH、C1-6アルキル、C3-4アルケニル、C3-4アルキニル、C3-6シクロアルキル、C3-6複素環式基およびフェニルから選ばれ;また、NRCRDは、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはピペラジニルから選ぶこともでき; ここで、上記の各々の炭化水素基または複素環式基は、場合によりハロ、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、フェニル、ヒドロキシ、アミノ、(アミノ)スルホニルおよびNO2から独立して選ばれる1〜3個の置換基で置換されており、ここで各々の置換基アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたはフェニルは、場合によりハロ、C1-2アルキル、ヒドロキシ、アミノおよびNO2から独立して選ばれる1〜3個の置換基で置換されている]の化合物またはその医薬上許容しうる塩もしくはC1-6エステル。

IPC (20件)：

C07C311/39 ,  A61K 31/337 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/63 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/12 ,  A61P 31/18 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111

FI (20件)：

C07C311/39 ,  A61K 31/337 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/63 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/12 ,  A61P 31/18 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111

Fターム (31件)：

4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA02 ,  4C086CB05 ,  4C086DA19 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA37 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC55 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006AB22 ,  4H006AB28 ,  4H006AB29