特許

J-GLOBAL ID：200903088429542677

アリールピペラジニル-ヘテロ環化合物の製造法

発明者： フランク・アール・バスク ,  ポール・ボウルズ ,  ダグラス・ジエイ・エム・アレン ,  サベト・エイ・デイロマ ,  デニス・エム・ゴデツク
出願人/特許権者： フアイザー・インコーポレイテツド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-201542
公開番号（公開出願番号）：特開平6-184143
出願日： 1993年08月13日
公開日（公表日）： 1994年07月05日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式IIのピペラジン化合物と式IIIのハロゲン化アルキル基を含む化合物とを、水中でハロゲン化水素酸を中和する試薬と一緒に反応させ、次いで前記ハロゲン化アルキルを含む化合物と前記ピペラジンとのカップリングを実施するのに好適な条件下、混合物を加熱することを含む、式Iの化合物またはその医薬的に許容可能な酸付加塩を製造する方法。〔式中、ArはF,Cl,CF3,CH3O,CN,NO2から選ばれた置換基で置換されていてもよい,ナフチル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル等であり、X,Yはこれらが結合しているベンゼン環と共に、キノリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、等を形成し、ZはF,Cl,Br,SO3CH3、等であり、HalはF,Cl,BrまたはIであり、n=1,2;n′=0,1である〕【効果】 高収率で副生成物がない。有機溶媒の使用省略により、環境保護上も有利である。

請求項（抜粋）：

式:【化1】{式中、Ar は、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メトキシ、シアノ及びニトロから独立して選択される1〜4個の置換基で場合により置換されているナフチル;キノリル;6-ヒドロキシ-8- キノリル;イソキノリル;キナゾリル;フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メトキシ、シアノ及びニトロから独立して選択される1個以上の置換基で場合により置換されているベンゾイソチアゾリル及びそのオキシドまたはジオキシド;ベンゾチアゾリル;ベンゾチアジアゾリル;ベンゾトリアゾリル;ベンゾオキサゾリル;ベンゾオキサゾロニル;インドリル;1または2個のフッ素で場合により置換されたインダニル;1-トリフルオロメチルフェニルで場合により置換された3-インダゾリル;及びフタラジニルであり;nは、1または2であり;及びX及びYはこれらが結合しているフェニルと一緒に、キノリル;2-ヒドロキシキノリル;ベンゾチアゾリル;2-アミノベンゾチアゾリル;ベンゾイソチアゾリル;インダゾリル;3-ヒドロキシインダゾリル;インドリル;スピロ[シクロペンタン-1,3′- インドリニル];及びオキシインドリルから選択され、(C1 〜C3 )アルキルから独立して選択された1〜3個の置換基、塩素、フッ素、または場合により1個の塩素若しくはフッ素で置換されたフェニルから選択された1個の置換基で場合により置換され得る環系を形成するか;或いはベンゾオキサゾリル;2-アミノベンゾオキサゾリル;ベンゾオキサゾロニル;2-アミノベンゾオキサゾリニル;ベンゾチアゾロニル;ベンゾイミダゾロニル;及びベンゾトリアゾリルから選択される}の化合物または医薬的に許容可能なその酸付加塩の製造法であって、式:【化2】[式中、Zは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メタンスルホネート、トリフルオロメタンスルホネートまたはトリフルオロアセテートであり;n′は0または1であり;及びAr は上記定義通りである]のピペラジンを、式:【化3】[式中、X及びYは上記定義通りであり、Halはフッ素、塩素、臭素またはヨウ素である]のハロゲン化アルキル部分を含む化合物と、ハロゲン化水素酸を中和するための試薬と一緒に水中で反応させ、前記ピペラジンと前記ハロゲン化アルキル部分を含む化合物とのカップリングを実施するのに好適な条件下で混合物を加熱し、次いで所望により、対応する医薬的に許容可能な酸付加塩を製造することを含む該方法。

IPC (4件)：

C07D417/12 215 ,  A61K 31/47 AAN ,  C07D209/04 ,  C07D215/38

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開昭63-301861