特許

J-GLOBAL ID：200903088479006156

パラ-置換フェニレン誘導体

発明者： チェン,バーバラ,ビー. ,  チェン,ヘレン,ワイ. ,  ジェシキイ,グレン,ジェイ. ,  ハーク,リチャード,エイ. ,  メイルチャ,ジェームズ,ダブリュ. ,  ペニング,トマス,デイ. ,  リコ,ジョセフ,ジー. ,  ロジャーズ,トーマス,イー. ,  ルミンスキイ,ピーター,ジー. ,  ラッセル,マーク,エイ. ,  ユー,ステラ,エス.
出願人/特許権者： ジー.ディー.サール アンド カンパニー
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-535308
公開番号（公開出願番号）：特表2000-515493
出願日： 1997年03月26日
公開日（公表日）： 2000年11月21日
要約：

【要約】本発明は、式Iで示されるクラスの化合物またはその薬剤学的に許容される塩、式Iの化合物を含んでなる薬剤組成物、およびαvβ3インテグリンを阻害またはこれに拮抗する方法に関する。

請求項（抜粋）：

式の化合物、またはその薬剤学的に許容される塩{式中、 Aは[式中、Y1は、N-R2、O、およびSよりなる群から選択され; R2は、H;アルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;ニトロ;アミノ;アミノカルボニル;アルケニル;アルキニル;低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、アルコキシ、アリール、または1つもしくはそれ以上のハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、ヒドロキシル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環で随時置換されたアリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアルキル;ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、カルボキシル誘導体、アミノ、アリール、縮合アリール、単環式複素環、および縮合単環式複素環、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環式複素環;およびハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、または縮合アリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された単環式複素環、よりなる群から選択されるか;または R2は、R7と一緒に、低級アルキル、ヒドロキシ、およびフェニルよりなる群から選択される、1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、二窒素含有4〜12員複素環を形成し、そしてこの環は、OおよびSよりなる群から選択されるヘテロ原子を随時含有するか;または R2は、R7と一緒に、アミノで随時置換された、5員複素芳香環を形成するか;または R2は、R7と一緒に、フェニル基と縮合した5員複素芳香環を形成し; R7(R2と一緒ではない時)とR8は、H;アルキル;アルケニル;アルキニル;アラルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベンゾイル;低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アミノ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、スルホニル、アリール、アラルキル、1つまたはそれ以上の置換基(ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、スルホニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、縮合単環式複素環から選択される)で随時置換されたアリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアルキル;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキン、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環式複素環;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリール、縮合アリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された単環式複素環;単環式および二環式複素環アルキル;-SO2R10(式中、R10は、アルキル、アリールおよび単環式複素環よりなる群から選択され、これらはすべて、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、トリフルオロアルキル、アミド、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、および単環式複素環、よりなる群から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換される);および、(式中、R10は上記で定義したものである)、よりなる群から独立に選択されるか;または、 NR7とR8は一緒に、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリールまたはヒドロキシ、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、4〜12員の一窒素含有単環または二環を形成し(ここでこの環は、O、NおよびSよりなる群から選択されるヘテロ原子を随時含有する); R5は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ベンジル、およびフェネチルよりなる群から選択される]であるか、または Aは、[式中、Y2は、H、アルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;単環式複素環;ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、または縮合アリールから選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されてもよいアリールで随時置換されたアルキル;ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、縮合アリール、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはアルキルから選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;アルキニル;アルケニル;-S-R9および-O-R9(式中、R9は、H;アルキル;アラルキル;アリール;アルケニル;およびアルキニルよりなる群から選択されるか、またはR9はR7と一緒に、4〜12員の一窒素含有、イオウもしくは酸素含有複素環を形成する)よりなる群から選択され;そして R5とR7は上記で定義したものであるか;または Y2(Y2が炭素である時)はR7と一緒に、アルキル、アリールまたはヒドロキシで随時置換された、4〜12員の一窒素含有環を形成する]であるか、または Aはであり; Z1、Z2、Z4およびZ5は、H;アルキル;ヒドロキシ;アルコキシ;アリールオキン;アラルコキシ;ハロゲン;ハロアルキル;ハロアルコキシ;ニトロ;アミノ;アミノアルキル;アルキルアミノ;ジアルキルアミノ;シアノ;アルキルチオ;アルキルスルホニル;カルボキシル誘導体;カルボキシアルキル;アルコキシカルボニルアルキル;アセトアミド;アリール;縮合アリール;シクロアルキル;チオ;単環式複素環;縮合単環式複素環;およびA(Aは上記で定義したものである)よりなる群から独立に選択され; Bは、 -CH2CONH-,-CONR52-(CH2)p-,-C(O)O-, -SO2NH-,-CH2O-,および-OCH2-;(式中、pは、0、1および2よりなる群から選択される整数である)よりなる群から選択され; R50は、H、アルキル、アリール、カルボキシル誘導体、および-CONHCH2CO2R53(式中、R53は、Hまたは低級アルキルである)よりなる群から選択され; R52は、Hまたはアルキルよりなる群から選択され; R51は、H、アルキル、カルボキシル誘導体、およびアミノ(式中、R54は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、および1つまたはそれ以上のアルキルもしくはハロで置換されたアリールよりなる群から選択され;R55は、N-置換ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルよりなる群から選択される)よりなる群から選択され; tは、整数0、1、または2であり; Rは、X-R3(式中、Xは、O、SおよびNR4よりなる群から選択され、R3とR4は、水素;アルキル;アルケニル;アルキニル;ハロアルキル;アリール;アリールアルキル;糖;ステロイド;そして遊離酸の場合は、そのすべての薬剤学的に許容される塩よりなる群から独立に選択される)であり;そして Y3とZ3は、H、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルよりなる群から独立に選択されるか、または、Y3とZ3は、Cと一緒にカルボニルを形成する}。

IPC (33件)：

C07C257/18 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/41 603 ,  A61K 31/4168 ,  A61K 31/4192 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 9/14 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 27/02 ,  A61P 35/00 ,  C07C259/18 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C279/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07D223/12 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D249/14 504 ,  C07D271/06 ,  C07D295/20

FI (33件)：

C07C257/18 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/41 603 ,  A61K 31/4168 ,  A61K 31/4192 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 9/14 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 27/02 ,  A61P 35/00 ,  C07C259/18 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C279/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07D223/12 A ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D249/14 504 ,  C07D271/06 ,  C07D295/20 Z

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開平2-235853
  

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Low Molecular Weight, Non-Peptide Fibrinogen Receptor Antagonists