特許

J-GLOBAL ID：200903088582434921

キノロンカルボン酸

発明者： ウベ・ペーターゼン ,  ビルフリート・シユレツク ,  デイーター・ヘビヒ ,  アンドレアス・クレプス ,  トーマス・シエンケ ,  トーマス・フイリツプス ,  クラウス・グローエ ,  ライナー・エンデルマン ,  クラウス-デイーター・ブレム ,  カール-ゲオルク・メツツガー
出願人/特許権者： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-277331
公開番号（公開出願番号）：特開平6-228154
出願日： 1993年10月12日
公開日（公表日）： 1994年08月16日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式(I)の化合物、製薬学的に有用なその水和物、酸付加塩及び基礎となるカルボン酸のアルカリ金属等との塩。[式中、X1はハロゲン;X2はH,C1-4アルコキシ,C1-4アルキルアミノ等;R1はC1-4アルキル,C3-6シクロアルキル、1,1-ジメチルプロパルギル、(置換)フェニル等;R2はH,CH3,C1-4アルコキシカルボニル等;AはN,C-R3(R3=H,F,CH3,OH,CH3O等);DはCH2,O;Lは式(II)の構造を有するもの;R5はH、ベンジル、ベンズヒドリル等;R6はH,CH3O;R7はH、水酸基の保護基;を示す]【効果】 強力な殺バクテリア効果を有し、抗バクテリア剤として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】[式中、X1はハロゲンを示し、X2は水素、アミノ、炭素数が1-4のアルキルアミノ、アルキル基当たりの炭素数が1-3のジアルキルアミノ、ヒドロキシル、炭素数が1-4のアルコキシ、メルカプト、炭素数が1-4のアルキルチオ、アリールチオ、ハロゲン又はメチルを示し、R1は炭素数が1-4のアルキル、炭素数が2-4のアルケニル、炭素数が3-6のシクロアルキル、ビシクロ[1.1.1]ペント-1-イル、1,1-ジメチルプロパルギル、3-オキセタニル、2-ヒドロキシエチル、2-フルオロエチル、メトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ又は場合により1又は2個のフッ素原子により置換されたフェニルを示し、R2は水素、メチル、エチル、(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)-メチル又はC1-C4-アルコキシカルボニルを示し、AはN又はC-R3を示し、ここでR3は水素、ハロゲン、メチル、炭素数が2-3のアルケニル、炭素数が2-3のアルキニル、ヒドロキシル又はメトキシを示すか、あるいはR1と共に構造【化2】の架橋を形成することができ、ここでR4は水素、メチル又はホルミルを示し、BはO又はSを示し、DはCH2又はOを示し、Lは構造【化3】の残基を示し、ここでYはCH2、CH-CH3又はSを示し、R5はH、ベンジル、4-メトキシベンジル、ベンズヒドリル、アリル、(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)-メチル又は基【化4】を示し、ここでR’はH又はメチルを示し、R”はエトキシ又はtert-ブチルを示し、R6はH又はメトキシを示し、R7はH、トリ-(C1-C4-アルキル)-シリル、アシル、C1-C4-アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル又はイソプロペニルオキシカルボニルを示す]の化合物及び製薬学的に有用なその水和物、酸-付加塩、及び基礎となるカルボン酸のアルカリ金属、アルカリ土類金属、銀及びグアニジニウム塩。

IPC (4件)：

C07D519/00 301 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/545 ,  C07F 7/10