アルキル置換ピペラジニルおよびピペラジニル抗-エイズ化合物

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-518811
公開番号（公開出願番号）：特表平10-510530
出願日： 1995年11月28日
公開日（公表日）： 1998年10月13日
要約：

【要約】式:[式中、芳香族/複素環はR8置換基の炭素原子に結合している]で示される抗-AIDS化合物ならびに特異的抗-AIDSピリジン(V)を開示する。

請求項（抜粋）：

式:[式中、(I)R1は:(A) ここに、R1-1は: (1)-H、 (2)-F、 (3)-Cl、 (4)-Br、 (5)C1-C5アルキル、 (6)-CO-CH3、 (7)-CO-OH、 (8)-CO-OR1-1A、ここにR1-1AはC1-C3アルキル、 (9)-CO-NH2であり、 R1-2は: (1)-H、 (2)-F、 (3)-Cl、 (4)-Br、 (5)C1-C5アルキル、 (6)-CO-CH3、 (7)-CO-OH、 (8)-CO-OR1-2A、ここにR1-2AはC1-C3アルキル、 (9)-CO-NH2であり、 R1-3は: (1)-H、 (2)-F、 (3)-Cl、 (4)-Br、 (5)C1-C5アルキル、 (6)-CO-CH3、 (7)-CO-OH、 (8)-CO-OR1-3A、ここにR1-3AはC1-C3アルキル、 (9)-CO-NH2であり、(B) ここにR1-4は: (1)-H、 (2)-CH3であり、 R1-5は: (1)-H、 (2)-F、 (3)-Cl、 (4)-Br、 (5)-CN、 (6)-CHO、 (7)-(CH2)n1-OH、ここにn1は1〜5、 (8)-(CH2)n1-N(R1-5A)(R1-5B)、ここにn1は前記定義に同じで、R1-5AおよびR1-5Bは同一または異なり: (a)-H、 (b)C1-C4アルキルであるか、あるいは、R1-5AおよびR1-5Bは結合する窒素原子と一緒になって、 (c)1-ピロリジニル、 (d)1-ピペリジニル、 (e)1-ピペラジニル、 (f)N-モルホリニルよりなる群から選択される複素環を形成し、 (9)-CO-O-R1-5c、ここにR1-5Cは: (a)C1-C6アルキル、 (b)C3-C7シクロアルキル、 (c)-φ、 (10)-CO-N(R1-5D)(R1-5E)、ここにR1-5DおよびR1-5Eは同一または異なり: (a)C1-C6アルキル、 (b)C3-C7シクロアルキル、 (c)-φ、ここにR1-5AおよびR1-5Bは結合する窒素原子と一緒になって、 (d)1-ピロリジニル、 (e)1-ピペリジニル、 (f)1-ピペラジニル、 (e)N-モルホリニルよりなる群から選択される複素環を形成し、 (11)-(CH2)n3-N(R1-5M)(R1-5N)、ここにn3、R1-5M、R1-5NおよびR1-5Oは後記定義に同じ、 (12)-NO2、 (13)-NH2、 (14)-N3、 (15)-NH-CH2-φ、 (16)-NR1-5DR1-5E、ここにR1-5DおよびR1-5Eは同一または異なり: (a)-H、 (b)C1-C5アルキルであるか、あるいは、R1-5DおよびR1-5Eは結合する窒素原子と一緒になって、 (c)1-ピロリジニル、 (d)1-ピペリジニル、 (e)1-ピペラジニル、 (f)N-モルホリニルよりなる群から選択される複素環を形成し、 (17)-NR1-5F(CH2)n2-N(R1-5G)(R1-5H)、ここにn6は2〜5、R1-5Fは: (a)-H、 (b)C1-C4アルキル、ここにR1-5GおよびR1-5Hは同一または異なり: (a)-H、 (b)C1-C4アルキルで、R1-5GおよびR1-5Hは結合する窒素原子と一緒になって: (c)1-ピロリジニル、 (d)1-ピペリジニル、 (e)1-ピペラジニル、 (f)N-モルホリニルよりなる群から選択される複素環を形成し、 (18)-N=C(R1-5I)-N(R1-5J)(R1-5K)、ここに: (a)R1-5Iは (i)-H、 (ii)C1-C4アルキルで、ここにR1-5JおよびR1-5Kは同一または異なり、 (i)C1-C6アルキル、 (ii)C3-C7シクロアルキル、 (iii)-φ、 (b)R1-5JおよびR1-5Kは結合する窒素元素と一緒になって (i)1-ピロリジニル、 (ii)1-ピペリジニル、 (iii)1-ピペラジニル、 (iv)N-モルホリニルよりなる群から選択される複素環を形成し、 (c)R1-5IおよびR1-5Jは結合する窒素原子と一緒になって (i)1-ピロリジニル、 (ii)1-ピペリジニルよりなる群から選択される複素環を形成し、 (19)-NH-CO-CF3、 (20)-N(R1-5F)-CO-R1-5L、ここにR1-5Lは: (a)-H、 (b)C1-C4アルキル、 (c)-φで、ここにR1-5Fは前記定義に同じ、 (21)-NH-CO-(CH2)n3-NR1-5MR1-5N、ここにn3は1〜3、R1-5MおよびR1-5Nは同一または異なり: (a)-H、 (b)C1-C6アルキル、 (c)-φ、 (d)2-ピリジニル、 (e)3-ピリジニル、 (f)4-ピリジニルで、ここにR1-5MおよびR1-5Nは結合する窒素原子、および要するれば他のヘテロ原子と一緒になって: (g)1-ピロリジニル、 (h)1-ピペリジニル、 (i)所望により、その (i)4-位がC1-C5アルキルで、 (ii)3-および/または5-位がC1-C3アルキルで、置換されていてもよい1-ピペラジニルおよびそのN-オキシド、ならびに (j)N-モルホリニルよりなる群から選択される環を形成する、 (22)-N(R1-5O)-CO-N(R1-5O)-(CH2)n3-N(R1-5M)(R1-5N)、ここに2のR1-5Oは同一または異なり: (a)-H、 (b)C1-C3アルキルで、ここに、n3、R1-5MおよびR1-5Nは前記定義に同じ) (23)-N(R1-5O)-CO-N(R1-5O)-(CH2)n4-R1-5P(ここにn4は0〜3で、R1-5Pは: (a)2-ピリジニル、 (b)3-ピリジニル、 (c)4-ピリジニルで、ここにR1-5Oは前記定義に同じ、 (24)-N(R1-5O)-CO-N(R1-5M)(R1-5N)、ここにR1-5M、R1-5NおよびR1-5Oは前記定義に同じ、 (25)-NH-CO-[4-(1-R1-5M)ピペリジニル]、ここにR1-5Mは前記定義に同じ、 (26)-N(R1-5O)-CO-O-R1-5Q、ここにR1-5Qは: (a)C1-C4アルキル、 (27)-NH-SO2-R1-5C、ここにR1-5Cは前記定義に同じ、 (28)-NH-SO2-[1-メチル-4-イミダゾリル]、 (29)-N(R1-5R)-SO2-R1-5S、ここにR1-5RはC1-C3アルキル、R1-5SはC1-C4アルキルで、R1-5RおよびR1-5Sは結合する窒素原子と一緒になって5または6員の複素環を形成し、 (30)-N(R1-5O)-SO2-(CH2)n4-R1-5P、ここにn4、R1-5OおよびR1-5Pは前記定義に同じ、 (31)-N(R1-5O)-SO2-(CH2)n3-N(R1-5M)(R1-5N)、ここにn3、R1-5M、R1-5NおよびR1-5Oは前記定義に同じ、 (32)-NH-SO2-CF3、 (33)-N(R1-5O)-SO2-N(R1-5M)(R1-5N)、ここにR1-5M、R1-5NおよびR1-5Oは前記定義に同じ)、 (34)-OH、 (35)-O-R1-5T、ここにR1-5TはC1-C4アルキル、 (36)-O-CH2-φ、 (37)-O-CF3、 (38)-O-CH2-COOR1-5U、ここにR1-5Uは: (a)-H、 (b)C1-C4アルキル、 (c)-φ、 (d)-CH2-φ、 (e)-O-(CH2CH2-O-)n5-R1-5V、ここにn5は1〜4で、R1-5Vは: (i)-H、 (ii)C1-C4アルキル、 (39)-O-CO-(CH2)n3-NR1-5MR1-5N、ここにn3、R1-5MおよびR1-5Nは前記定義に同じ、 (40)-O-SO2-CH3、 (41)-O-SO2-CH2-CH3、 (42)-O-SO2-CH(CH3)2、 (43)-O-SO2-(CH2)n3-N(R1-5M)(R1-5N)、ここにn3、R1-5MおよびR1-5Nは前記定義に同じ、 (44)-O-SO2-(CH2)n4-R1-5P、ここにn4およびR1-5Pは前記定義に同じ、 (45)-O-SO2-CF3、 (46)-NR1-5Iプロドロラッグ、ここにR1-5Iは前記定義に同じで、プロドラッグは: (a)-CO-CH2-CO-NH-CH2-SO2-O-カチオン+、 (b)-CO-(CH2)n10-R1-5W、ここにn10は1〜7で、R1-5Wは: (i)-COO-カチオン+、 (ii)-NR1-5XR1-5Y、ここにR1-5XおよびR1-5Yは同一または異なり: (A)-H、 (B)C1-C3アルキル、 (iii)-N+R1-5XR1-5YR1-5Zハロゲン-、ここにR1-5Zは: (A)-H、 (B)C1-C3アルキルで、ハロゲンは: (C)-Cl、 (D)-Brで、R1-5XおよびR1-5Yは前記定義に同じ、 (c)-CO-CH(アミノ酸)-NH2、ここにアミノ酸は: (i)-H、 (ii)-CH3、 (iii)-CH(CH3)2、 (iv)-CH2-CH(CH3)2、 (v)-CH2-OH、 (vi)-CH(OH)(CH3)、 (vii)-CH2-φ、 (viii)-CH2-[p-ヒドロキシフェニル]、 (ix)-CH2-[3-インドリル]、 (x)-CH2-S-S-CH2-CH(NH2)-COOH、 (xi)-CH2-SH、 (xii)-CH2CH2-S-CH3、 (xiii)-CH2-COOH、 (xiv)-CH2-CO-NH2、 (xv)-CH2-CH2-COOH、 (xvi)-CH2-CH2-CO-NH2、 (xvii)-CH2-[2-ヒスチジル]、 (xviii)-(CH2)3-NH-C(NH)-NH2、 (xix)-(CH2)4-NH2、 (xx)-CH2-CH2-CH(OH)-CH2-NH2、 (xxi)-(CH2)3-NH2、 (xxii)-(CH2)3-NH-CO-NH2、 (xxiii)-CH2CH2-OH・・・

IPC (6件)：

C07D401/12 209 , A61K 31/445 ADY , A61K 31/495 ABD , C07D401/14 207 , C07D401/14 209 , C07D491/056

FI (6件)：

C07D401/12 209 , A61K 31/445 ADY , A61K 31/495 ABD , C07D401/14 207 , C07D401/14 209 , C07D491/056

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