第一遷移系列元素に対してキレート化親和性および選択性のある化合物とその医療および診断への使用 | 特許情報

【要約】本発明は、式(I)を有する化合物類の使用および合成を含む。(式中、pおよびqは各々独立して2から3までの整数であり、rは0から4までの整数であり、R2、R3およびR4は、各々H、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルケノキシ、アルケニルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、一つまたはそれ以上のオキサが間に入ったアルキル、一つまたはそれ以上のオキサが間に入ったアルケニル、チアが間に入ったアルキル、チアが間に入ったアルケニル、アリールオキシアルキル、アルコキシアリール、アミノアルキル、アミノアルケニル、アミノアリール、アミノアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアリールアルキル、それらのハロゲン置換変種からなるグループから独立して選択し、R1はR2、R3、R4、および式(V)の基からなるグループから選択する構成要素であり、任意に、R1、R2、R3およびR4のいずれか二つが結合して環状構造およびその二量体を形成し、前記二量体が、1から6個までの炭素原子を有する結合基を通じて式(I)の二つの錯化剤、およびそれらの生理的塩類の共有結合により、前記錯化剤の分子量が2000を越えないという条件で形成される。)遊離または結合した化合物の投与、またはこの遊離または結合した化合物の生理的塩類によると、第一遷移系列元素のバイオアベイラビリティーが低下するか、第一遷移系列元素および化学的特性が類似した元素の身体から除去されるか、あるいはそれらの両方がもたらされる。これらの特性によると、かような化合物が身体の過剰の第一遷移系列元素および化学的特性が類似した元素に伴う疾患の管理に有用である。本発明は、かような化合物が哺乳動物、細菌、および真菌細胞増殖を抑制し、従って新生物感染、炎症免疫応答の治療、および妊娠停止に有用であることを立証する。これらの化合物は、組識鉄の生体内利用率を低下させる能力があるので、フリーラジカルによりもたらされる組織損傷、および酸化によりもたらされる組織損傷の管理に有用である。投与前に、第一遷移系列元素または第一遷移系列元素と化学的特性が類似した元素の放射性または常磁性陽イオンと組み合わせると、得られた錯体は核医学および磁気共鳴映像法(MRI)における診断剤として有用である。

表面または溶液中の細菌または真菌の増殖を抑制する方法であって、前記表面または溶液に式[式中、 pおよびqは各々独立して2から3までの整数であり、 rは0から4までの整数であり、 R2、R3およびR4は、各々H、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルケノキシ、アルケニルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、一つまたはそれ以上のオキサが間に入ったアルキル、一つまたはそれ以上のオキサが間に入ったアルケニル、チアが間に入ったアルキル、チアが間に入ったアルケニル、アリールオキシアルキル、アルコキシアリール、アミノアルキル、アミノアルケニル、アミノアリール、アミノアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアリールアルキル、それらのハロゲン置換変種からなるグループから独立して選択し、 R1はR2、R3、R4、および式{式中、 R41、R42およびR43は、各々H、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルケノキシ、アルケニルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、オキサが間に入ったアルキル、オキサが間に入ったアルケニル、チアが間に入ったアルキル、チアが間に入ったアルケニル、アリールオキシアルキル、アルコキシアリール、アミノアルキル、アミノアルケニル、アミノアリール、アミノアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアリールアルキル、およびそれらのハロゲン置換変種からなるグループから独立して選択し、 R44は、H、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、オキサが間に入ったアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシアルキル、アルコキシアリール、およびそれらのハロゲン置換変種からなるグループから選択する構成要素であり、 nは0または1であり、 Xは、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルケノキシ、アリールオキシ、アリールチオ、一つまたはそれ以上のオキサが間に入ったアルキル、一つまたはそれ以上のオキサが間に入ったアルケニル、一つまたはそれ以上のチアが間に入ったアルキル、一つまたはそれ以上のチアが間に入ったアルケニル、アリールオキシアルキル、アルコキシアリール、アミノアルキル、アミノアルケニル、アミノアリール、アミノアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアリールヒドロキシアリールアルキル、上記の各々のハロゲン置換変種、および(式中、 R41、R42、R43およびR44は各々独立して上記のものであり、 R46およびR47は各々H、アルキル、およびアリールからなるグループから独立して選択するか、または合わさって環状構造を形成し、 R48およびR49は各々独立してH、アルキル、アリール、アルコキシ、オキサが間に入ったアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアリール、およびそれらのハロゲン置換変種であり、 R50、R51およびR52は各々H、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルケニルオキシ、アルケニルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、アミノアルキル、アミノアルケニル、アミノアリール、アミノアリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアリール、およびヒドロキシアリールアルキルからなるグループから独立して選択し、 mは1ないし3の整数である) からなるグループから選択する基である} からなるグループから選択する構成要素であり、任意に、R1、R2、R3およびR4のいずれか二つが結合して環状構造およびその二量体を形成し、前記二量体が、1から6個までの炭素原子を有する結合基を通じて式(I)の二つの錯化剤、およびそれらの生理的塩類の共有結合により、前記錯化剤の分子量が2000を越えないという条件で形成される]を有する錯化剤を投与することを含む方法。

C07D257/02 , A61K 31/13 ADZ , A61K 31/395 ADD , A61K 31/40 , A61K 31/675 , A61K 49/00 ADB , C07D255/02 , C07D403/14 207 , C07D405/14 229 , C07D487/08

C07D257/02 , A61K 31/13 ADZ , A61K 31/395 ADD , A61K 31/40 , A61K 31/675 , A61K 49/00 ADB C , C07D255/02 , C07D403/14 207 , C07D405/14 229 , C07D487/08

審査官引用 (16件)

特開平3-188048
特公昭52-010847
化合物の改良
公報種別：公開公報出願番号：特願平2-404955 出願人：ジョンソンマッセイパブリックリミティドカンパニー

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