特許
J-GLOBAL ID：200903089032990254
血管新生作用を有するペプチド医薬
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (2件)：
川口 義雄
, 小野 誠
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2005-134080
公開番号（公開出願番号）：特開2006-001923
出願日： 2005年05月02日
公開日（公表日）： 2006年01月05日
要約：
【課題】新規な抗血管新生活性化合物の提供。【解決手段】式A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10を有するペプチドであって、式中A0は、水素またはアシル基から選択され、A10は、水酸基またはアミノ酸アミドであり、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8およびA9は、アミノアシル残基であり、例えば、pyroGlu-Gly-Val-D-Ile-Thr-Nva-Ile-Arg-ProNHCH3。【選択図】なし
請求項（抜粋）：
式A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10の化合物であって、式中A0は:
(1)水素;
(2)R-(CH2)n-C(O)-(nは0、1、2、3又は5から選択され、Rは、メチル基;N-アセチルアミノ基;メトキシル基;カルボキシル基;シクロヘキシル基;1つの2重結合を含み、3個の水酸基で置換されたシクロヘキシル基;および窒素又は酸素から選択された1個のヘテロ原子を任意に含み、環がアルキル基で任意に置換された、5員または6員の芳香族環または非芳香族環から選択される);および、
(3)R1-CH2CH2-(OCH2CH2O)p-CH2-C(O)-;(R1はN-アセチルアミノから選択され、pは1である)から選択され、
A1は:
(1)アラニル、
(2)アスパラギニル、
(3)シトルリル、
(4)グルタミニル、
(5)グルタミル、
(6)N-エチルグリシル、
(7)プロリル、
(8)ピロ-グルタミル、
(9)サルコシル、
(10)セリル、
(11)スレオニル、
(12)-HN-(CH2)q-C(O)(qは1である)、および
(13)-HN-CH2CH2-(OCH2CH2O)r-CH2-C(O)-(rは1である)から選択されたアミノアシル残基であり;
A2は:
(1)アラニル、
(2)アスパラギニル、
(3)アスパルチル、
(4)グルタミル、
(5)ロイシル、
(6)フェニルアラニル、
(7)プロリル、
(8)セリル、および
(9)グリシルから選択されるアミノアシル残基であり;
A3は:
(1)アスパラギニル、
(2)グルタミニル、
(3)グルタミル、
(4)グリシル、
(5)イソロイシル、
(6)ロイシル、
(7)ノルバリル、
(8)フェニルアラニル、
(9)セリル、
(10)バリル、
(11)ペニシラミニル、および
(12)シスチルから選択されたアミノアシル残基であり;
A4は:
(1)アロ-イソロイシル、
(2)グリシル、
(3)イソロイシル、
(4)デヒドロロイシル、
(5)D-アラニル、
(6)D-3-(ナフト-1-イル)アラニル、
(7)D-3-(ナフト-2-イル)アラニル、
(8)D-(3-ピリジル)-アラニル、
(9)D-2-アミノブチリル、
(10)D-アロ-イソロイシル、
(11)D-アロ-スレオニル、
(12)D-アスパラギニル、
(13)D-アスパルチル、
(14)D-3-(3-ベンゾチエニル)アラニル、
(15)D-3-(4,4’-ビフェニル)アラニル、
(16)D-3-(3-クロロフェニル)アラニル、
(17)D-3-(3-トリフルオロメチルフェニル)アラニル、
(18)D-3-(3-シアノフェニル)アラニル、
(19)D-3-(3,4-ジフロロフェニル)アラニル、
(20)D-シトルリル、
(21)D-シクロヘキシルアラニル、
(22)D-シクロヘキシルグリシル、
(23)D-シスチル、
(24)D-シスチル(S-t-ブチル)、
(25)D-グルタミニル、
(26)D-グルタミル、
(27)D-ヒスチジル、
(28)D-ホモイソロイシル、
(29)D-ホモフェニルアラニル、
(30)D-ホモセリル、
(31)D-イソロイシル、
(32)D-ロイシル、
(33)D-リジル、
(34)D-メチオニル、
(35)D-ネオペンチルグリシル、
(36)D-ノルロイシル、
(37)D-オルニチル、
(38)D-ペニシラミニル、
(39)D-ペニシラミニル(アセトアミドメチル)、
(40)D-ペニシラミニル(S-ベンジル)、
(41)D-フェニルアラニル、
(42)D-3-(4-アミノフェニル)アラニル、
(43)D-3-(4-メチルフェニル)アラニル、
(44)D-3-(4-ニトロフェニル)アラニル、
(45)D-3-(3,4-ジメトキシフェニル)アラニル、
(46)D-3-(3,4,5-トリフルオロフェニル)アラニル、
(47)D-セリル、
(48)D-セリル(O-ベンジル)、
(49)D-t-ブチルグリシル、
(50)D-チエニルアラニル、
(51)D-スレオニル、
(52)D-スレオニル(O-ベンジル)、
(53)D-トリプチル、
(54)D-チロシル(O-ベンジル)、
(55)D-チロシル(O-エチル)、
(56)D-チロシル、
(57)D-バリル、および
(58)D-3-(4-クロロフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A5は:
(1)アラニル、
(2)3-(ナフト-1-イル)アラニル、
(3)3-(ナフト-2-イル)アラニル、
(4)アリルグリシル、
(5)グルタミニル、
(6)グリシル、
(7)ホモセリル、
(8)イソロイシル、
(9)リシル(N-エプシロン-アセチル)、
(10)メチオニル、
(11)ノルバリル、
(12)オクチルグリシル、
(13)3-(4-ヒドロキシメチルフェニル)アラニル、
(14)プロリル、
(15)セリル、
(16)スレオニル、
(17)トリプチル、
(18)チロシル、
(19)D-スレオニル、および
(20)ペニシラミニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A6は:
(1)アラニル、
(2)2-アミノブチリル、
(3)アリルグリシル、
(4)アルギニル、
(5)アスパラギニル、
(6)アスパルチル、
(7)シトルリル、
(8)3-(シクロヘキシル)アラニル、
(9)グルタミニル、
(10)グルタミル、
(11)グリシル、
(12)イソロイシル、
(13)ロイシル、
(14)リジル(N-エプシロン-アセチル)、
(15)メチオニル(スルホン)、
(16)メチオニル(スルホキシド)、
(17)メチオニル、
(18)ノルロイシル、
(19)ノルバリル、
(20)オクチルグリシル、
(21)3-(4-カルボキシアミドフェニル)アラニル、
(22)プロパルギルグリシル、
(23)セリル、
(24)チロシル、
(25)バリル、
(26)D-ノルバリル、および
(44)ペニシラミニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A7は:
(1)アラニル、
(2)アリルグリシル、
(3)アスパルチル、
(4)シトルリル、
(5)グリシル、
(6)イソロイシル、
(7)ロイシル、
(8)リシル(N-エプシロン-アセチル)、
(9)メチオニル、
(10)3-(ナフト-1-イル)アラニル、
(11)3-(ナフト-2-イル)アラニル、
(12)ノルバリル、
(13)フェニルアラニル、
(14)プロリル、
(15)セリル、
(16)トリプチル、
(17)チロシル、および
(18)D-イソロイシル、
から選択されたアミノアシル残基であり;
A8は:
(1)2-アミノ-4-[(2-アミノ)-ピリミジニル]ブタノイル、
(2)アラニル(3-グアニジノ)、
(3)アラニル(3-ピロリジニルアミジノ)、
(4)アラニル[4-ピペリジニル(N-アミジノ)]、
(5)アルギニル、
(6)アルギニル(NGNG’ジエチル)、
(7)シトルリル、
(8)3-(シクロヘキシル)アラニル(4-N’-イソプロピル)、
(9)グリシル[4-ピペリジニル(N-アミジノ)]、
(10)ヒスチジル、
(11)ホモアルギニル、
(12)リジル、
(13)リジル(N-エプシロン-イソプロピル)
(14)リジル(N-エプシロン-ニコチニル)、
(15)ノルアルギニル、
(16)オルニチル(N-デルタ-イソプロピル)、
(17)オルニチル(N-デルタ-ニコチニル)、
(18)オルニチル[(N-デルタ-(2-イミダゾリニル)]、
(19)[(4-アミノ(N-イソプロピル)メチル)フェニル]アラニル、および
(20)3-(4-グアニジノフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A9は:
(1)2-アミノ-ブチリル、
(2)2-アミノ-イソブチリル、
(3)ホモプロリル、
(4)4-ヒドロキシプロリル、
(5)フェニルアラニル、
(6)プロリル、
(7)1,2,3,4-テロラヒドロイソキノリン-3-カルボニル、
(8)D-アラニル、および
(9)D-プロリルから選択されたアミノアシル残基であり;および
A10は:
(1)水酸基、
(2)アザグリシルアミド、
(3)D-アラニルアミド、
(4)D-アラニルエチルアミド、
(5)グリシルアミド、
(6)グリシルエチルアミド、
(7)サルコシルアミド、
(8)セリルアミド、
(9)D-セリルアミド、
(10)
IPC (11件)：
C07K 7/06
, A61P 3/10
, A61P 9/00
, A61P 17/06
, A61P 19/02
, A61P 27/02
, A61P 29/00
, A61P 31/00
, A61P 35/00
, C07K 7/02
, A61K 38/00
C07K7/06
, A61P3/10
, A61P9/00
, A61P17/06
, A61P19/02
, A61P27/02
, A61P29/00
, A61P31/00
, A61P35/00
, C07K7/02
, A61K37/02
4C084AA02
, 4C084AA07
, 4C084BA01
, 4C084BA09
, 4C084BA17
, 4C084BA23
, 4C084BA31
, 4C084CA59
, 4C084NA14
, 4C084NA15
, 4C084ZA332
, 4C084ZA892
, 4C084ZA962
, 4C084ZB112
, 4C084ZB262
, 4C084ZB322
, 4C084ZC352
, 4H045AA10
, 4H045AA30
, 4H045BA15
, 4H045EA20
, 4H045FA34
, 4H045FA61
, 4H045GA25
