ペプチド誘導体及び医薬組成物

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2001003220
公開番号（公開出願番号）：WO2001-079263
出願日： 2001年04月16日
公開日（公表日）： 2001年10月25日
要約：

【要約】本発明は、新たなノシセプチンレセプター・アゴニストの提供を目的とする。本発明は、下記一般式(1)で表されるペプチド誘導体及び医薬上許容される塩に関する。(式中、Aはアルキレン、-(CH2)nCO-、又は下記式(2)若しくは(3)を表す。nは1〜8の整数。X、Yは同一又は異なって-CONH-又は-CH2NH-を表す。R1、R2、R3は同一又は異なって、アルキル、アリール、ヘテロアリールを表す。Zは、-CON(R4)R5又は-CH2N(R4)R5を表す。R4、R5は同一又は異なって、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールを表す。本発明医薬組成物はノシセプチンレセプター・アゴニストとして有用である。

請求項（抜粋）：

下記一般式(1)で表されるペプチド誘導体又はその医薬上許容される塩。式中、Aはアルキレン、-(CH2)nCO-、又は下記式(2)若しくは(3)を表す。nは1〜8の整数。 X、Yは同一又は異なって-CONH-又は-CH2NH-を表す。 R1、R2、R3は同一又は異なって、アルキル、アリール、又はヘテロアリールを表す。かかるアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、アルキル、アリール(ヒドロキシで置換されていてもよい)、ヘテロアリール(ヒドロキシで置換されていてもよい)、アルケニル、アルキニル、アルコキシカルボニル、アシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アルキルスルホニル、及びグアニジノからなる群から選ばれる1個から3個の同一又は異なる置換基により置換されていてもよい。 Zは、-CON(R4)R5又は-CH2N(R4)R5を表す。R4、R5は同一又は異なって、水素、アルキル、アリール、又はヘテロアリールを表す。かかるアルキル、アリール、ヘテロアリールは、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、アルキル、アリール(ヒドロキシで置換されていてもよい)、ヘテロアリール(ヒドロキシで置換されていてもよい)、アルケニル、アルキニル、アルコキシカルボニル、アシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アルキルスルホニル、グアニジノ、N-モノアルキルカルバモイル(アルキルは置換されていてもよい)、N,N-ジアルキルカルバモイル(アルキルは置換されていてもよい)、ヒドロキシメチル(メチルは置換されていてもよい)からなる群から選ばれる1個から3個の同一又は異なる置換基により置換されていてもよい。

IPC (10件)：

C07K 5/062 , A61K 38/00 , A61P 25/04 , A61P 25/22 , A61P 43/00 111 , C07K 5/065 , C07K 5/083 , C07K 5/087 , C07K 5/103 , C07K 5/107

FI (10件)：

C07K 5/062 , A61P 25/04 , A61P 25/22 , A61P 43/00 111 , C07K 5/065 , C07K 5/083 , C07K 5/087 , C07K 5/103 , C07K 5/107 , A61K 37/02

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