特許

J-GLOBAL ID：200903089110670989

CCK拮抗剤としてのベンゾラクタム類縁体

発明者： マーク ジー.ボツク ,  ベン イー.エヴアンス ,  ロジヤー エム.フレイデンガー
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテツド
代理人 (1件)： 岡部 正夫 (外6名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-337522
公開番号（公開出願番号）：特開平5-105667
出願日： 1991年10月22日
公開日（公表日）： 1993年04月27日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式(I)のベンゾラクタム類縁体。〔式中、R1はH、ハロゲン、ヒドロキシなど、R2は非置換又は置換、直鎖又は分岐鎖アルキルなど、R3及びR4は非置換又は置換、フェニル又はナフチルなどか、R3とR4がNと一緒になりヘテロ環を形成する。nは0〜3を示す〕【効果】 この化合物はガストリン及びコレシストキニン(CCK)の拮抗剤として有用である。

請求項（抜粋）：

下記式Iの化合物:【化1】〔上記式中:R1 はH、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、C1 -C8 アルキル、C1 -C4 アルキルアミノ、C1 -C4 アルコキシである;R2 は非置換又は一、二もしくは三置換C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル〔置換基はC1 -C4 アルキルチオ、C1 -C4 アルキルオキシ、C1 -C4 アルキルアミノ、非置換又は一、二もしくは三置換フェニルオキシ又はナフチルオキシ、非置換又は一、二もしくは三置換フェニルチオ又はナフチルチオ、非置換又は一、二もしくは三置換フェニル又はナフチル及び非置換又は一、二もしくは三置換ヘテロC3 -C9 アリール(ヘテロC3 -C9 アリール中1〜3のヘテロ原子はO、S及びN原子から選択される)からなる群より選択され、フェニルオキシ又はナフチルオキシ、フェニルチオ又はナフチルチオ、C6 又はC10アリール及びヘテロC3 -C9 アリール上における置換基はC1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、ヒドロキシ、C1 -C4 アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、C1 -C4 アルキルチオあるいはモノ又はジC1 -C4 アルキルアミノから選択される〕;置換カルボニルC1 -C4 アルキル〔カルボニル基はヒドロキシ、C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルコキシ、C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、非置換又は一、二もしくは三置換フェニル又はナフチル、非置換又は一、二もしくは三置換フェニル又はナフチル-C1 -C8 アルキル及び非置換又は一、二もしくは三置換フェニル又はナフチル-C1 -C4 アルコキシで置換され、その場合にフェニル又はナフチル、フェニル又はナフチル-C1 -C8 アルキルあるいはフェニル又はナフチル-C1 -C4 アルコキシ上における置換基はヒドロキシ、C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、C1 -C4 アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、C1 -C4 アルキルチオ、モノ又はジC1 -C4 アルキルアミノ及び NR6R7(R6 及びR7 は各々独立して水素、C1 -C6 直鎖又は分岐鎖アルキル、非置換又は一、二もしくは三置換カルボキシ-C1-C8 直鎖又は分岐鎖アルキルあるいは非置換又は一、二もしくは三置換カルボキサミド-C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキルから選択されるが、その場合にカルボキシ-C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキルあるいはカルボキサミド-C1 -C8直鎖又は分岐鎖アルキル上における置換基は非置換又は一、二もしくは三置換フェニル又はナフチル、非置換又は一、二もしくは三置換フェニル又はナフチル-C1 -C8 アルキル及び非置換又は一、二もしくは三置換フェニル又はナフチル-1C10アリール-C1 -C4 アルコキシからなる群より選択され、フェニル又はナフチル、フェニル又はナフチル-C1 -C8 アルキルあるいはフェニル又はナフチル-C1 -C4 アルコキシ上における置換基はヒドロキシ、C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、C1-C4 アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アミノ、C1 -C4 アルキルチオ及びモノ又はジC1 -C4 アルキルアミノからなる群より選択される)からなる群より選択される〕である;R3 及びR4 は各々独立してR5 あるいは NR3R4基のNと一緒になって非置換又は一もしくは二置換、飽和又は不飽和4-7員ヘテロ環を形成している(置換基はヒドロキシ、C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、C1 -C4 アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、C1 -C4 アルキルチオ、モノ又はジC1 -C4 アルキルアミノ及びベンゾ縮合4-7員ヘテロ環からなる群より選択される);R5 は非置換又は一、二もしくは三置換フェニル又はナフチル(置換基はC1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、ヒドロキシ、C1 -C4 アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、C1 -C4 アルキルチオ及びモノ又はジC1 -C4 アルキルアミノからなる群より選択される);非置換又は一、二もしくは三置換ヘテロアリール(置換基はC1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、ヒドロキシ、C1 -C4 アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、C1 -C4 アルキルチオ及びモノ又はジC1 -C4 アルキルアミノからなる群より選択される);非置換又は一、二もしくは三置換ヘテロアリール-C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル(置換基はC1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、ヒドロキシ、C1 -C4 アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、C1 -C4 アルキルチオ及びモノ又はジC1 -C4 アルキルアミノからなる群より選択される);C3 -C10シクロアルキル;C3 -C10シクロアルキル-C1 -C4 アルキル;C1 -C6 直鎖又は分岐鎖アルキル-Q-(CH2)m 〔mは2〜4である;QはO、S、SO、SO2 、-HC=CH- 又は置換アミノであって、その場合に置換基は水素、C1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、非置換又は一、二もしくは三置換C6 又はC10アリール、非置換又は一、二もしくは三置換ヘテロアリール、非置換又は一、二もしくは三置換C6 又はC10アリール-C1 -C4 アルキルあるいは非置換又は一、二もしくは三置換ヘテロアリール-C1 -C4 アルキルである(C6 又はC10アリール、ヘテロアリール、C6 又はC10アリール-C1 -C4 アルキルあるいはヘテロアリール-C1 -C4 アルキル上における置換基はC1 -C8 直鎖又は分岐鎖アルキル、ヒドロキシ、C1 -C4 アルコキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、C1 -C4 アルキルチオ及びモノ又はジC1 -C4 アルキルアミノからなる群より選択される)〕;あるいはC9 -C12ベンゾ縮合シクロアルキルである;nは0〜3である〕又はその光学異性体もしくは薬学上許容される塩。

IPC (7件)：

C07D223/16 ,  A61K 31/55 AAE ,  A61K 31/55 AAH ,  A61K 31/55 ABL ,  A61K 31/55 ACJ ,  A61K 31/55 ADU ,  C07D403/12

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開昭63-156772
  
• 特開昭62-234080