トルテロジンおよびその類似体の調製方法ならびにこの方法で調製される中間体

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-550189
公開番号（公開出願番号）：特表2003-519207
出願日： 2000年12月22日
公開日（公表日）： 2003年06月17日
要約：

【要約】本発明は、トルテロジンおよび類似体、ならびにそれらの塩をエナンチオ選択的に調製する方法に関する。この方法は、a)式(II)の化合物(式中、R1、R2、およびR3はそれぞれ互いに独立に、水素、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルバモイル、スルファモイル、またはハロゲンである)中のカルボニル基をエナンチオ選択的に還元して式(IIIa)または(IIIb)の鏡像異性体の一方が富んだ化合物を生成するステップと、b)式(IIIa)または(IIIb)の化合物をシグマトロピー転位させて、対応する式(IVa)または(IVb)の鏡像異性体の一方が富んだ化合物を生成するステップと、c)式(IVa)または(IVb)の化合物をベイヤー-ビリガー酸化させて、対応する式(Va)または(Vb)の鏡像異性体の一方が富んだ化合物を生成するステップと、d)式(Va)または(Vb)の化合物を転化させて、対応するトルテロジンまたはその類似体の鏡像異性体の一方が富んだ化合物を生成するステップと、e)場合によっては、塩基の形で得た化合物をその塩に転化させる、あるいは塩の形を遊離の塩基に転化させるステップとを含む。式(IIIa)、(IIIb)、(IVa)、(IVb)、(Va)および(Vb)を本明細書に明記した。本発明はまた、この方法で使用される新規な出発材料および中間体にも関するものである。

請求項（抜粋）：

一般式(Ia)または(Ib)の化合物、あるいはその塩をエナンチオ選択的に調製する方法であって、【化1】(式中、R1、R2、およびR3はそれぞれ互いに独立に、水素、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルバモイル、スルファモイル、またはハロゲンであり、R4およびR5はそれぞれ互いに独立に、C1〜6のアルキルである) a)式(II)の化合物中のカルボニル基をエナンチオ選択的に還元して【化2】(式中、R1、R2、およびR3は上記に定義した通りである)、式(IIIa)または(IIIb)の鏡像異性体の一方が富んだ化合物を生成するステップと、【化3】(式中、R1、R2、およびR3は上記に定義した通りである) b)式(IIIa)または(IIIb)の化合物をシグマトロピー転位させて、対応する式(IVa)または(IVb)の鏡像異性体の一方が富んだ化合物を生成するステップと、【化4】(式中、R1、R2、およびR3は上記に定義した通りである) c)式(IVa)または(IVb)の化合物をベイヤー-ビリガー酸化させて、対応する一般式(Va)または(Vb)の鏡像異性体の一方が富んだ化合物を生成するステップと、【化5】(式中、R1、R2、およびR3は上記に定義した通りである) d)式(Va)または(Vb)の化合物を転化させて、対応する式(Ia)または(Ib)の鏡像異性体の一方が富んだ化合物を生成するステップと、 e)場合によっては、式(Ia)または(Ib)の化合物をその塩に転化させるステップとを含む方法。

IPC (12件)：

C07C215/54 , C07C 29/143 , C07C 35/32 , C07C 45/51 , C07C 45/66 , C07C 49/67 , C07C 49/807 , C07C213/00 , C07D311/14 , C07B 53/00 , C07B 61/00 300 , C07M 7:00

FI (12件)：

C07C215/54 , C07C 29/143 , C07C 35/32 , C07C 45/51 , C07C 45/66 , C07C 49/67 , C07C 49/807 , C07C213/00 , C07D311/14 , C07B 53/00 F , C07B 61/00 300 , C07M 7:00

Fターム (28件)：

4C062EE14 , 4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AB20 , 4H006AC25 , 4H006AC28 , 4H006AC41 , 4H006AC42 , 4H006AC44 , 4H006AC52 , 4H006BA25 , 4H006BA37 , 4H006BA51 , 4H006BA52 , 4H006BA53 , 4H006BA55 , 4H006BA61 , 4H006BE90 , 4H006BJ50 , 4H006BN30 , 4H006BU32 , 4H006FC26 , 4H006FE12 , 4H039CA42 , 4H039CA60 , 4H039CA71 , 4H039CC50 , 4H039CH50

引用特許：

審査官引用 (4件)

特表平3-503163
新規な3,3-ジフェニルプロピルアミン類、その使用および製造法
公報種別：公表公報出願番号：特願平6-511977 出願人：フアーマシア・アー・ベー
トルテロジンの製法
公報種別：公表公報出願番号：特願平10-530030 出願人：ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー

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