2-アリルベンゾアゾール化合物

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：河野昭
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-526096
公開番号（公開出願番号）：特表平11-501024
出願日： 1996年02月28日
公開日（公表日）： 1999年01月26日
要約：

【要約】R5およびR6が各々水素原子またはアルキル基、または4 ́-NR5R6の置換がN-アシル(またはN-ベンゾイル)であるフェニル基において、3 ́-置換および4 ́-NR5R6を持つ2-フェニルベンゾアゾール化合物が開示されている。4 ́-Nスルファミン酸塩の形での2-フェニルベンゾアゾール化合物もまた開示されている。このような化合物は腫瘍細胞に関して非常に有意な細胞毒性活性を示し、癌の範囲で選ばれるべき処置のために、潜在的に有用な化学的治療剤を提供する。

請求項（抜粋）：

下記に示す化学構造式Iによって表されるベンゾアゾールの化合物、または製薬上受け入れることができるそれらの塩であって、式中で下記に特徴づけられた; 式中は、 XはSまたはOであり; R1およびR3は、おのおの独立に、水素原子、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシルあるいはアラルコキシルであり; R2は水素原子、NO2、NH2、ハロゲン、アルキル、CNおよび置換アルキルオキシスルフォニル基であり; R5およびR6は、おのおの独立に、水素原子、アルキル、またはアシル、またはベンゾイル基である。ここにYはOまたはSであり、そして R8はアルキル(シクロアルキルを含む)、ハロゲン化された低級アルキル、またはフェニル基、または、SO3-M+ ここにM+は1価の陽イオン、または陽イオンの群; そして R7は水素原子、5 ́-ハロゲンまたは5 ́-アルキル基で、下記の但書に従うものとする。(a)R5およびR6がそれぞれ水素原子またはアルキルの場合は、R2は水素原子ではなく、3 ́-で置換のアルキルオキシスルホニル基以外のフェニル基の3 ́-置換であること;(b)R2がフェニル基の3 ́-置換でなければ、R7は水素原子に限定されること;(c)もしR2がNO2ならば、それはフェニル基において3 ́-置換であること;(d)アルキル基が、化合物の中にそのまま、またはその他の基例えばアルコキシの中の一部として存在する場合、各々は6個未満の炭素原子から構成されること;(e)この化合物は2-(4 ́-アミノ-3 ́-ヨードフェニル)ベンゾチアゾールでないこと(その塩がスルファミン酸塩の型でなければ)。

IPC (6件)：

C07D263/56 , A61K 31/42 , A61K 31/425 ABJ , A61K 31/425 ACV , A61K 31/425 ADU , C07D277/66

FI (6件)：

C07D263/56 , A61K 31/42 , A61K 31/425 ABJ , A61K 31/425 ACV , A61K 31/425 ADU , C07D277/66

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開昭59-016505
特開昭59-165050

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