特許
J-GLOBAL ID:200903089733935339

細菌性疾患を経皮治療するためのプロウロムチリン(pleuromutilin)誘導体の使用

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 川口 義雄 (外4名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-539443
公開番号(公開出願番号):特表2003-514856
出願日: 2000年11月20日
公開日(公表日): 2003年04月22日
要約:
【要約】ヒトおよび動物における細菌感染の経皮治療用の薬剤を製造するための、置換基が請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物の使用について記載する。【化1】さらに、前記治療のための経皮組成物について記載する。
請求項(抜粋):
式Iの化合物の使用。 【化1】[式中、R1はエチルまたはビニルであり、 Yは、COOH、-CH2-R2、および下式から選択される1個の基を表し、 【化2】 R2はH、ハロゲン、OH、NH2、SCN、N3、COOH、C(S)S-[C1〜5アルキル]、-S-ピリジル、1個または2個のヒドロキシル基によって置換された-S-ピリジル、C1〜5アルキルチオ、1個または複数個のアミノ、ヒドロキシルまたはカルボキシル基によって置換されたC1〜5アルキルチオ、-O-SO2-(4-メチルフェニル)、-S-(CH2)m-X、-(CH2-Z)r-(CH2)s-Q、または-S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-Q、または-S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-CH(NH2)-CH(CH3)2であり、 Xは、炭素原子を介して-S-(CH2)m-基に結合し、O、S、Nまたは-N(R3)からなる群から選択される1個または複数個のヘテロ基を含む飽和または不飽和の5から6員複素環であり、前記複素環は非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、C1〜5アルキル、C1〜5アルカノイル、C1〜5アルキル-スルホキシル、ニトロ、ホルミル、C1〜5アルコキシカルボニルおよびC1〜5ヒドロキシアルキルからなる群から選択される1個または複数個の置換基によって一置換もしくは多置換され、 R3は水素またはC1〜5アルキルであり、 Qは基-N(R4)(R5)を表し、R4およびR5はそれぞれ互いに独立してC1〜5アルキルであるか、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合によって硫黄または=N-(C1〜5アルキル)から選択される第二のヘテロ部分を含む飽和または不飽和の5〜6員複素環を形成し、 ZはO、Sまたは=N(C1〜5アルキル)であり、 mは0、1、2、3、4または5であり、rは0または1であり、sは2、3、4または5であり、ヒトまたは動物における細菌感染の経皮治療のための薬剤を製造のための遊離塩基または医薬的に許容される塩の形態である。]
IPC (2件):
A61K 31/22 ,  A61P 31/04
FI (2件):
A61K 31/22 ,  A61P 31/04
Fターム (11件):
4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206DB03 ,  4C206DB56 ,  4C206KA01 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206MA83 ,  4C206NA14 ,  4C206ZB35

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