特許

J-GLOBAL ID：200903089848402741

多糖類をタンパクに結合する方法

発明者： ホーゲロート、ピーター
出願人/特許権者： デ・シュタート・デア・ネーダーランデン、フェルテゲンウールディクト・ドール・デ・ミニスター・バン・ベルツィン、フォルクスゲゾンドハイド・エン・カルツール
代理人 (1件)： 鈴江 武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-527564
公開番号（公開出願番号）：特表2001-509144
出願日： 1997年12月16日
公開日（公表日）： 2001年07月10日
要約：

【要約】次の式(1)で表わされるアミノ-チオールリンカーを用いて、多糖類を他の生体高分子に共有結合する新規方法を提供する;式(1):H2N-[(CH2)m-CHR1-CR2R3-A]q-CHR4-(CHR5)p-CHR6-S-R7、Aは直接結合又は式:-{Z-(CH2)m-CHR1-CHR2R3}nZ-を持つ基であり、mは0から5までの整数、nは0から3までの整数である;pは0から2までの整数、qは0又は1の整数である;R1は、水素、又は必要に応じてアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、C1-C4アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ-若しくはジ(C1-C4アルキル)カルバモイル若しくはN-(α-カルボキシアルキル)カルバモイルによって置換されたC1-C6アルキル、あるいはm≠0であれば、R1はヒドロキシル、アミノ又はペプチジルアミノである;R2とR3は独立して水素又はC1-C4アルキルであるか、若しくは両者でオキソ基を形成する;R4は水素、C1-C4アルキル、カルボキシル、C1-C4アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ-又はジ(C1-C4アルキル)カルバモイル又はN-(α-カルボキシアルキル)カルバモイルである;R5は水素、メチル、ヒドロキシ又はC1-C7アルコキシである;R6は水素又はメチルである;R7は水素又はチオール保護基又は式:-S-CHR6-(CHR5)p-CHR4-[A-CR2R3-CHR1-(CH2)m]q-NH2を持つ基である;そしてzはイミノ、メチルイミノ、酸素又は硫黄である。

請求項（抜粋）：

多糖類を生体高分子に共有結合させる方法であって、臭化シアンで該多糖類を活性化し、続いて該活性化された多糖類を式1のアミノチオールリンカー: H2N-[(CH2)m-CHR1-CR2R3-A]q-CHR4-(CHR5)p-CHR6-S-R7 1(ここでAは直接結合又は式-{Z-(CH2)m-CHR1-CHR2R3}nZ-を有する基である; mは、0〜5の整数である; nは、0〜3の整数である; pは、0〜2の整数である; qは、0又は1の整数である; R1は、水素、又は必要に応じてアミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、C1〜 C4アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノ-若しくはジ-C1〜C4アルキル カルバモイル若しくはN-(α-カルボキシアルキル)カルバモイルで置換された C1〜C6アルキル、又はmが0でなければ、R1はヒドロキシル、アミノ、若し くはペプチジルアミノである; R2及びR3は、独立に、水素若しくはC1〜C4アルキルであるか、又は両者で オキソ基を形成する; R4は、水素、C1〜C4アルキル、カルボキシル、C1〜C4アルコキシカルボニル、 カルバモイル、モノ-若しくはジ-C1〜C4アルキルカルバモイル若しくはN-(α- カルボキシアルキル)カルバモイルである; R5は、水素、メチル、ヒドロキシ、又はC1〜C7アシルオキシである; R6は、水素又はメチルである; R7は、水素又はチオール保護基又は式:-S-CHR6-(CHR5)p-CHR4-[A-CR2R3- CHR1-(CH2)m]qNH2を有する基である; Zは、イミノ、メチルイミノ、酸素、又は硫黄である)と反応させて、式2Ps-O-C(=NH)-NH-[(CH2)m-CHR1-CR2R3-A]q-CHR4-(CHR5)p-CHR6-S-R7 2(ここでPsは多糖類残基であり、A、m、p、q、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びR7は上に定義した通りである)を有するチオール化多糖類を産生せしめた後、必要に応じて保護基R7を除去し、該チオール化多糖類を活性化生体高分子と反応させることを具備する方法。

IPC (3件)：

C07K 1/107 ,  A61K 39/00 ,  C07K 9/00

FI (3件)：

C07K 1/107 ,  A61K 39/00 Z ,  C07K 9/00