特許

J-GLOBAL ID：200903090062994040

N-フェニルアミド及び尿素誘導体を含有する医薬

発明者： 吉田 明 ,  古源 寛 ,  早川 市郎 ,  小田 晃造 ,  笠井 隆 ,  島田 神生 ,  吉田 有美 ,  石原 貞夫 ,  斎藤 冨士夫 ,  大畑 靖雄 ,  古賀 貞一郎 ,  北沢 栄一 ,  徳井 太郎
出願人/特許権者： 三共株式会社
代理人 (1件)： 大野 彰夫 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-010279
公開番号（公開出願番号）：特開平9-202775
出願日： 1996年01月24日
公開日（公表日）： 1997年08月05日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】優れたACAT阻害作用とよい経口吸収性を有する医薬、動脈硬化治療剤、動脈硬化予防剤、ACAT阻害剤及び/又は血中コレステロール低下剤を提供することを目的とする。【解決手段】一般式(I)の構造を有するN-フェニルアミド及び尿素誘導体を有効成分とする。〔式中、R1aはC1-12アルキル基等を示し、R1bはH又はR1aと同一の基を示し、R2a、R2b及びR2cは同一又は異なって、H、OH、メチレンジオキシ基等を示し、R3 はC1-6アルキルを示し、R4 はA1 -R5 基(A1 はC1-6アルキレン基等を示し、R5 はイシダゾール基、ピアゾリル基等の複素環基を示す)又はA2 -X-A3 -R5 基(A2 はC1-6アルキレン基等を示し、XはO、S、NH、C1-4アルキルイミノ基、スルフィニル基又はスルホニル基を示し、A3 は単結合、C1-6アルキレン基等を示す)を示し、nは0又は1を示す〕

請求項（抜粋）：

一般式(I)で示される化合物又はその塩を有効成分として含有する医薬;【化1】上記式において;R1aは炭素数1乃至12個のアルキル基あるいは炭素数3乃至7個のシクロアルキル部分及び炭素数1乃至4個のアルキル部分からなるシクロアルキル-アルキル基を示し、R1bは水素原子又はR1aと同一の基を示し、R2a、R2b及びR2cは同一又は異なって、水素原子、保護されていてもよい水酸基、ニトロ基、炭素数1乃至12個のアルキル基、1乃至5個のフッ素原子で置換された炭素数1乃至4個のアルキル基、炭素数1乃至10個のアルコキシ基、ハロゲノ基、炭素数1乃至4個のアルキルで置換されたモノ又はジアルキルアミノ基、5乃至6員環の含窒素飽和複素環基あるいは隣接するR2a及びR2bが一緒になって形成する-O-(CH2 )m-O-基(mは1乃至3の整数を示す)を示し、R3 は炭素数1乃至6個のアルキル基を示し、R4 はA1 -R5 基(A1 は炭素数1乃至6個のアルキレン基又は炭素数3乃至5個のアルケニレン基を示し、R5 はハロゲノ、炭素数1乃至4個のアルキル又は炭素数1乃至4個のヒドロキシアルキルを置換基として有していてもよい下記α群から選択される複素環基を示す)又はA2-X-A3 -R5 基(A2 は炭素数1乃至6個のアルキレン基又は炭素数3乃至5個のアルケニレン基を示し、Xは酸素原子、硫黄原子、NH基、炭素数1乃至4個のアルキルイミノ基、スルフィニル基又はスルホニル基を示し、A3 は単結合、炭素数1乃至6個のアルキレン基又は炭素数3乃至5個のアルケニレン基を示し、R5 は前述と同意義のものを示す。但し、A2 及びA3 の炭素数の和は1乃至8である。また、A3 が単結合の場合には、R5 の複素環は、環の炭素上でXと結合する)を示し、nは0又は1を示す;(α群)イミダゾリル基、ピラゾリル基、ピラゾリジニル基、1,2,4-トリアゾリル基、テトラゾリル基、モルホリノ基、ピペラジニル基、2-ピリドン-1-イル基、2-ピリミジニル基、ピリジル基、ピラジニル基、1,3,5-トリアジン-2-イル基、ベンズイミダゾリル基、ピペリジニル基、ピロリジニル、アゼチジニル基。

IPC (33件)：

C07D231/12 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/41 ADN ,  A61K 31/415 ABX ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/53 ,  A61K 31/535 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D233/60 103 ,  C07D233/61 101 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D251/22 ,  C07D295/12 ,  C07D405/12 207 ,  C07D405/12 213 ,  C07D405/12 231 ,  C07D405/12 233 ,  C07D405/12 239 ,  C07D405/12 241 ,  C07D405/12 249 ,  C07D405/12 257 ,  C07D413/12 317 ,  C07D405/12 ,  C07D233:60 ,  C07D317:48 ,  C07D231:12 ,  C07D239:38

FI (30件)：

C07D231/12 A ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/41 ADN ,  A61K 31/415 ABX ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/53 ,  A61K 31/535 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D233/60 103 ,  C07D233/61 101 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D251/22 B ,  C07D251/22 C ,  C07D295/12 A ,  C07D295/12 Z ,  C07D405/12 207 ,  C07D405/12 213 ,  C07D405/12 231 ,  C07D405/12 233 ,  C07D405/12 239 ,  C07D405/12 241 ,  C07D405/12 249 ,  C07D405/12 257 ,  C07D413/12 317