シクロアルカノ-ピリジン類

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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-190736
公開番号（公開出願番号）：特開平10-067746
出願日： 1997年07月02日
公開日（公表日）： 1998年03月10日
要約：

【要約】【課題】薬剤において、特に高リポタンパク質血症及びアテローム性動脈硬化症の処置のための薬剤における活性化合物として適するシクロアルカノ-ピリジン類を提供すること。【解決手段】式【化1】[式中、Aは場合により置換されていることができる炭素数が6〜10のアリールを示し、Dは場合により置換されていることができる炭素数が6〜10のアリールを示すか、あるいは式【化2】の基を示し、Eは炭素数が3〜8のシクロアルキルを示すか、あるいは場合により置換されていることができる炭素数が最高8の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、あるいは場合により置換されていることができるフェニルを示し、R1及びR2は一緒になって炭素数が最高7の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を形成し、それはカルボニル基により、及び/又は式【化3】の基により置換されていなければならない]のシクロアルカノ-ピリジン類。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】[式中、Aは場合によりハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシにより、あるいはそれぞれ炭素数が最高7の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシにより、あるいは式-NR3R4の基により最高5回、同一に又は異なって置換されていることができる炭素数が6〜10のアリールを示し、ここでR3及びR4は同一又は異なり、水素、フェニル又は炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、Dは場合によりフェニル、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシにより置換されていることができる炭素数が6〜10のアリールを示すか、あるいは式【化2】の基を示し、ここでR5及びR6及びR9は互いに独立して炭素数が3〜6のシクロアルキルを示すか、あるいは炭素数が6〜10のアリール又は、S、N及び/又はOの系列からの最高4個の複素原子を有する5-〜7-員の、場合によりベンゾ-縮合していてもよい、飽和もしくは不飽和の1-、2-もしくは3環式複素環を示し、ここで環は、適宜、窒素-含有環の場合、またN官能基を介しても、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、それぞれ炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシ又はアルコキシカルボニルにより、それぞれ炭素数が6〜10のアリール-もしくはトリフルオロメチル-置換アリールにより、あるいはS、N及び/又はOの系列からの最高3個の複素原子を有する、場合によりベンゾ-縮合されていてもよい、芳香族5-〜7-員複素環により最高5回、同一に又は異なって置換されており、ならびに/あるいは式-OR10、-SR11、-SO2R12又は-NR13R14の基により置換されており、ここでR10、R11及びR12は互いに独立して、それ自身がフェニル、ハロゲンにより、又は炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルにより最高2回、同一に又は異なって置換されている炭素数が6〜10のアリールを示し、R13及びR14は同一又は異なり、上記のR3及びR4の意味を有し、あるいはR5及び/又はR6は式【化3】の基を示し、R7は水素又はハロゲンを示し、R8は水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、それぞれ炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシもしくはアルキル又は式-NR15R16の基を示し、ここでR15及びR16は同一又は異なり、上記のR3及びR4の意味を有し、あるいはR7及びR8は一緒になって式=O又は=NR17の基を形成し、ここでR17は水素又はそれぞれ炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、アルコキシ又はアシルを示し、Lはそれぞれ炭素数が最高8の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン又はアルケニレン鎖を示し、そのそれぞれは場合によりヒドロキシルにより最高2回置換されていることができ、T及びXは同一又は異なり、炭素数が最高8の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を示し、あるいはT又はXは結合を示し、Vは酸素もしくは硫黄原子又は-NR18基を示し、ここでR18は水素又は炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又はフェニルを示し、Eは炭素数が3〜8のシクロアルキルを示すか、あるいは炭素数が最高8の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、それは場合により炭素数が3〜8のシクロアルキル又はヒドロキシルにより置換されていることができ、あるいは場合によりハロゲン又はトリフルオロメチルにより置換されていることができるフェニルを示し、R1及びR2は一緒になって炭素数が最高7の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を形成し、それはカルボニル基により、及び/又は式【化4】の基により置換されていなければならず、ここでa及びbは同一又は異なり1、2又は3の数を示し、R19は水素、炭素数が3〜7のシクロアルキル、炭素数が最高8の直鎖状もしくは分枝鎖状シリルアルキル又は炭素数が最高8の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、それは場合によりヒドロキシル、炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシにより、又はそれ自身がハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシにより、又はフェニル-もしくはテトラゾール-置換フェニルにより置換されていることができるフェニルにより置換されていることができ、アルキルは場合により式-OR22の基により置換されていることができ、ここでR22は炭素数が最高4の直鎖状もしくは分枝鎖状アシル又はベンジルを示し、あるいはR19は炭素数が最高20の直鎖状もしくは分枝鎖状アシル又は、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロもしくはトリフルオロメトキシにより置換されていることができるベンゾイルを示し、あるいは炭素数が最高8であり且つ最高9個のフッ素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状フルオロアシルを示し、R20及びR21は同一又は異なり、水素、フェニル又は炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、あるいはR20及びR21は一緒になって3〜6-員炭素環を形成し、そして適宜、同一炭素原子においても、形成される炭素環は場合によりトリフルオロメチル、ヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アジド、シアノ、それぞれ炭素数が3〜7のシクロアルキル又はシクロアルキルオキシにより、それぞれ炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシカルボニル、アルコキシ又はアルキルチオにより、あるいはそれ自身がヒドロキシル、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、ベンゾイル、それぞれ炭素数が最高4の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ、オキシアシル又はカルボキシルにより、及び/又はそれ自身がハロゲン、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシにより置換されていることができるフェニルにより最高2回、同一に又は異なって置換されている炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルにより最高6回、同一に又は異なって置換されていることができ、ならびに/あるいは、形成される炭素環は、また同一炭素原子においても、場合によりフェニル、ベンゾイル、チオフェニル又はスルホニルベンジルにより最高5回、同一に又は異なって置換されていることができ、それら自身は場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はニトロにより置換されていることができ、ならびに/あるいは場合により式【化5】の基により置換されていることができ、ここでcは1、2、3又は4の数を示し、dは0又は1の数を示し、R23及びR24は同一又は異なり、水素、炭素数が3〜6のシクロアルキル、炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、ベンジル又はフェニルを示し、それは場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル又はニトロにより最高2回、同一に又は異なって置換されていることができ、ならびに/あるいは、形成される炭素環は場合により式【化6】のスピロ-結合基により置換されていることができ、ここでWは酸素又は硫黄原子を示し、Y及びY’は一緒になって2-〜6-員の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキレン鎖を形成し、eは1、2、3、4、5、6又は7の数を示し、fは1又は2の数を示し、R25、R26、R27、R28、R29、R30及びR31は同一又は異なり、水素、トリフルオロメチル、フェニル、ハロゲン又はそれぞれ炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又はアルコキシを示し、あるいはR25とR26又はR27とR28はそれぞれ一緒になって炭素数が最高6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル鎖を形成し、あるいはR25とR26又はR27とR28はそれぞれ一緒になって式【化7】の基を形成し、ここでWは上記の意味を有し、gは1、2、3、4、5、6又は7の数を示し、R32及びR33は一緒になって酸素もしくは硫黄原子又は式SO、SO2もしくは-NR34の基を含有する3-〜7-員複素環を形成し、ここでR34は水素、フェニル、ベンジル又は炭素数が最高4の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示す]のシクロアルカノ-ピリジンならびにそれらの塩及びN-オキシド、ただし、5(6H)-キノロン、3-ベンゾイル-7,8-ジヒドロ-2,7,7-トリメチル-4-フェニルを除く。

IPC (14件)：

C07D215/20 , A61K 31/435 ADN , A61K 31/47 ABX , C07C225/18 , C07D215/36 , C07D215/40 , C07D215/54 , C07D221/04 , C07D221/20 , C07D405/06 215 , C07D491/056 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07F 7/18

FI (14件)：

C07D215/20 , A61K 31/435 ADN , A61K 31/47 ABX , C07C225/18 , C07D215/36 , C07D215/40 , C07D215/54 , C07D221/04 , C07D221/20 , C07D405/06 215 , C07D491/056 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07F 7/18 T

引用特許：

出願人引用 (3件)

特開平1-216974
特開平2-108665
特開平4-211660

審査官引用 (6件)

特開平1-216974
特開平1-216974
特開平2-108665

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引用文献：

出願人引用 (1件)

Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, 1967, No.6, p.1118-1120

審査官引用 (1件)

Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, 1967, No.6, p.1118-1120

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