サイクリン依存キナーゼ2およびIκB-αのプリン阻害剤

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三好秀和 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-596006
公開番号（公開出願番号）：特表2002-535405
出願日： 2000年01月20日
公開日（公表日）： 2002年10月22日
要約：

【要約】細胞増殖障害の阻止および抗真菌剤として有用な2,6,9-トリ置換プリン組成物

請求項（抜粋）：

次式: 【化1】[式中、R1は、ハロゲンまたはR’1-X(式中、X=NH、O、S、S(O2))である。 R’1は、アルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルであり、各々は、1から20個までの炭素原子を有し、そのアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルは、ハロ、アリール、CF3、ヘテロアリール、複素環、R22、SR20、S(O)R21、SO2R21、SO2NR20R23、SO2NR20COR21、SO2NR20CONR20R23、SO2NR20CO2R21、NR20R23、NR20COR21、NR20CO2R21、NR20CONR20R23、N(R20)C(NR20)NHR23、NR20SO2R21、OR20、OCONR20R23、OCONR20SO2R21、OCONR20R23、CN、CO2R20、CONR20R23、CONR20SO2R21およびCOR20から構成される群から独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている; R2は、水素、または基アルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルケニルから選択される炭化水素であり、各々は、1から20個までの炭素原子を有し、そのアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルは、ハロ、アリール、ヘテロアリール、複素環、R22、SR20、S(O)R21、SO2R21、SO2NR20R23、SO2NR20COR21、SO2NR20CONR20R23、SO2NR20CO2R21、NR20R23、NR20COR21、NR20CO2R21、NR20CONR20R23、N(R20)C(NR20)NHR23、NR20SO2R21、OR20、OCONR20R23、OCONR20SO2R21、OCONR20R23、CN、CO2R20、CONR20R23、CONR20SO2R21およびCOR20から構成される群から独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている; R3は、水素、水酸、チオ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキル、-NR4R5または式: 【化2】(式中、m=1-3、n=1-3、0=1,3、y=カルボニル、-NR4R5、水酸、チオール、アルコキシ、アルキルチオ)を有する構成要素である; R4およびR5は、各々独立に、水素、OR20、NR20R23、またはアルキル、アシル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルを含む群から選択される炭化水素であり、各々は、1から20個までの炭素原子を有し、そのアルキル、アシル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルは、ハロ、アリール、ヘテロアリール、複素環、R22、SR20、S(O)R21、SO2R21、SO2NR20R23、SO2NR20COR21、SO2NR20CONR20R23、SO2NR20CO2R21、NR20R23、NR20COR21、NR20CO2R21、NR20CONR20R23、N(R20)C(NR20)NHR23、NR20SO2R21、OR20、OCONR20R23、OCONR20SO2R21、OCONR20R23、CN、CO2R20、CONR20R23、CONR20SO2R21およびCOR20から構成される群から独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている;ただし、Yがカルボニルである場合、YおよびR’4は、一緒になって、単独の酸素原子であってよく、R4”およびR5”は、一緒になって、単独の酸素原子であってよく、R4”’およびR5”’は、一緒になって、単独の酸素原子であってよく、そしてR3が、2-ヒドロキシエチルアミノであり、そしてR2が、メチルである場合、R1’-Xは、アミノ、3-メチル-2-ブテニルアミノ、ベンジルアミノ、またはm-ヒドロキシベンジルアミノでなく;R3が、2-ヒドロキシエチルアミノでなく、R2が、イソプロピルである場合、R1’-Xは、ベンジルアミノ、m-ヒドロキシベンジルアミノ、または3-メチルブチルアミノでなく;R3が、2-ヒドロキシエチルメチルであり、そしてR2が、2-ヒドロキシエチルである場合、R1’-Xは、ベンジルアミノでなく;そしてR3が、2-メチル-2-ヒドロキシプロピルアミノ、および2-ジメチルアミノエチルアミノから構成される群から選択され、そしてR2がメチルである場合、それによりR1’-Xは、ベンジルアミノでない; R20は、H、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから構成される群から選択される構成員であり、そのアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、アルキル、モノ-またはジアルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、CN、O-C1-6アルキル、CF3、アリール、およびヘテロアリールから独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている; R21は、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから構成される群から選択される構成員であり、そのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、複素環、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OR20、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20)2から構成される群から独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されており、そして各任意のヘテロアリール、アリールおよび複素環置換基は、任意に、ハロ、アルキル、CF3、アミノ、モノ-またはジ-アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CO2N(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CN、またはOR20で置換されている; R22は、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから構成される群から選択される構成員であり、そのアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、アルキル、モノ-またはジアルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、CN、O-C1-6アルキル、CF3、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている;および R23は、R21またはHである。]で表される2,6,9-トリ置換プリン組成物。

IPC (10件)：

C07D473/16 , A61K 31/52 , A61P 3/10 , A61P 19/02 , A61P 25/00 101 , A61P 31/10 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111 , C07D473/40

FI (10件)：

C07D473/16 , A61K 31/52 , A61P 3/10 , A61P 19/02 , A61P 25/00 101 , A61P 31/10 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111 , C07D473/40

Fターム (14件)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB07 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA96 , 4C086ZB15 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZB35 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35

引用特許：

審査官引用 (1件)

プロテインキナーゼ、Gプロテイン及びポリメラーゼのプリン阻害剤
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-506208 出願人：ザリージェンツオブザユニバーシティオブカリフォルニア

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