特許

J-GLOBAL ID：200903090590098366

アリールベンゾイルグアニジン化合物

発明者： ロルフ・ゲリッケ ,  ディーター・ドルシュ ,  マンフレート・バウムガルト ,  クラウス-オットー・ミンク ,  ノルベルト・バイエル
出願人/特許権者： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング
代理人 (1件)： 葛和 清司 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-240499
公開番号（公開出願番号）：特開平8-059598
出願日： 1995年08月28日
公開日（公表日）： 1996年03月05日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式Iのアリールベンゾイルグアニジン化合物およびその塩、これら化合物の製造方法およびこれら化合物を含有する医薬組成物。本化合物の具体例には次のものがある:N-ジアミノメチレン-2-メチル-4-(4-メチルフェニル)-5-メチルスルホニルベンズアミド。【効果】 本化合物とその生理学的に無害の塩は抗不整脈作用性を示し、かつまた細胞Na+/H+ 対向輸送体の抑制薬として作用する。

請求項（抜粋）：

下記式Iで表わされるアリールベンゾイルグアニジン化合物およびその生理学的に無害の塩:【化1】式中、R1は、A、CF3 、CH2F、CHF2、C2F5、CN、NO2、Hal、C≡CHまたは- X- R4であり、R2およびR3は、それぞれ相互に独立して、H、Hal、A、- X- R4、CN、NO2 、CF3 、CH2F、CHF2、C2F5 、CH2CF3 、- SOn-R6 、- SO2NR4R5、PhまたはOPhであり、R4は、H、A、C原子5〜7個を有するシクロアルキル、C原子6〜8個を有するシクロアルキルメチル、CF3 、CH2F、CHF2、CH2CF3 、Phまたは- CH2- Phであり、R5 は、HまたはAであるか、あるいはまたR4とR5 とは一緒になって、C原子4〜5個を有するアルキレンを表わし、このアルキレン基中に存在する1個のCH2はまた、O、S、NH、N- AまたはN- CH2- Phにより置き換えられていてもよく、R6は、AまたはPhであり、Aは、C原子1〜6個を有するアルキルであり、Xは、O、SまたはNR5 であり、Phは、フェニル、ナフチルまたはビフェニリルであり、この基は未置換であるか、または置換基として、1個、2個または3個のA、OA、NR4R5 、F、Cl、Br、IまたはCF3 を有しており、nは、1または2であり、そしてHalは、F、Cl、BrまたはIである。

IPC (11件)：

C07C279/22 ,  A61K 31/165 ABN ,  A61K 31/165 ABS ,  A61K 31/165 ABU ,  A61K 31/18 ABQ ,  C07C277/08 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 3,4,5-置換ベンゾイルグアニジン、それらの製法、医薬または診断薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含有する医薬
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-159886   出願人：ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
• 細胞におけるNa▲上+▼/H▲上+▼交換の阻害剤としてのグアニジン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-525245   出願人：藤沢薬品工業株式会社