シクリポスチン類、その製造方法およびその使用方法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-580922
公開番号（公開出願番号）：特表2003-531914
出願日： 2001年04月25日
公開日（公表日）： 2003年10月28日
要約：

【要約】本発明は、ストレプトマイセス属の種 HAG 004107 (DSM 13381) の培養により得られる一般式(I)の化合物(式中、R1、R2、E、X1、X2およびX3は本明細書の定義を有する)、および該化合物の生理的に許容される塩および化学的等価物に関する。本発明また、医薬として、特にリパーゼの阻害剤としての、シクリポスチン類およびそれらの生理的に許容される塩および化学的等価物の製造方法、およびシクリポスチンまたはその生理的に許容される塩および化学的等価物を含有する医薬調製物に関する。【化1】

請求項（抜粋）：

式I 【化1】[式中、 R1は 1. 直鎖状、分枝状、飽和または不飽和の炭素環式またはヘテロ環式であってもよい2〜30個の炭素原子を有する炭素鎖であり、この炭素鎖は場合により 1.1 -OH、 1.2 =O、 1.3 -O-C1〜C6-アルキル(アルキルは線状または分枝状である)、 1.4 -O-C2〜C6-アルケニル(アルケニルは線状または分枝状である)、 1.5 -C1〜C6-アルキル(アルキルは線状または分枝状である)、 1.6 -アリール、 1.7 -C1〜C6-アルキルベンゼン、 1.8 -ジフェニル、 1.9 -NH-C1〜C6-アルキル(アルキルは線状または分枝状である)、 1.10 -NH-C2〜C6-アルケニル(アルケニルは線状または分枝状である)、 1.11 -NH2、 1.12 =S、 1.13 -S-C1〜C6-アルキル(アルキルは線状または分枝状である)、 1.14 -S-C2〜C6-アルケニル(アルケニルは線状または分枝状である)、 1.15 ハロゲン、で一置換または二置換されており、ここで、置換基 1.1〜1.15 もさらに置換されていてもよく、または 2.0 -[-アリール-(CH2)n]m( [-アリール-(CH2)n]m は非置換であるか、または 1.1〜1.15 に記載したように一置換または二置換されており、nおよびmは互いに独立して、0、1、2または3の整数である)であり; R2は 1.0 C1〜C6-アルキル(アルキルは非置換であるか、または 1.1〜1.15 に記載したように一置換または二置換されている)、 2.0 C2〜C6-アルケニル(アルケニルは非置換であるか、または 1.1〜1.15 に記載したように一置換または二置換されている)、または 3.0 C2〜C6-アルキニル(アルキニルは非置換であるか、または 1.1〜1.15 に記載したように一置換または二置換されている)であり、 Eはリン(P)または硫黄(S)原子であり、 X1、X2およびX3は互いに独立して、 1.0 -O-、 2.0 -NH-、 3.0 -N=、 4.0 -S-、または 5.0 -CH2-および-CHR2である]の化合物、その全ての立体化学的形態およびこれらの形態の任意な比率の混合物、またはその生理的に許容される塩および化学的等価物。

IPC (7件)：

C07F 9/6574 , A61K 31/665 , A61P 3/10 , A61P 43/00 111 , C12N 1/20 , C12P 17/18 , C12R 1:465

FI (7件)：

C07F 9/6574 Z , A61K 31/665 , A61P 3/10 , A61P 43/00 111 , C12N 1/20 A , C12P 17/18 Z , C12R 1:465

Fターム (45件)：

4B064AE61 , 4B064AE63 , 4B064BA05 , 4B064BD02 , 4B064BE03 , 4B064BG01 , 4B064BH02 , 4B064BH04 , 4B064BH05 , 4B064BH06 , 4B064BH07 , 4B064CA04 , 4B064CC06 , 4B064CC07 , 4B064CC08 , 4B064CC12 , 4B064CE07 , 4B064CE08 , 4B064CE10 , 4B064CE17 , 4B064DA03 , 4B065AA50X , 4B065AC14 , 4B065BC03 , 4B065BC06 , 4B065BC09 , 4B065BC15 , 4B065BD16 , 4B065BD18 , 4B065CA15 , 4B065CA44 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086DA37 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4H050AA01 , 4H050AA03 , 4H050AB20 , 4H050AB27

引用特許：

審査官引用 (3件)

抗生物質NK901093A、その製造法及びそれを有効成分として含有する殺虫・殺ダニ剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平3-207234 出願人：日本化薬株式会社
特開平4-145089
特開平4-145089

引用文献：

審査官引用 (2件)

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