ビフェニルメチル基によってN-置換されたイミダゾリン、それらの製造、およびそれらを含有する薬学的組成物

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：鈴江武彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-088221
公開番号（公開出願番号）：特開平6-065207
出願日： 1993年03月23日
公開日（公表日）： 1994年03月08日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】ビフェニル基によってN-置換されたイミダゾリン誘導体の提供。【構成】一般式(I)に示すビフェニル基によってN-置換されたイミダゾリン誘導体若しくはこれらの塩、その製造方法並びにこれらを含有する薬学的組成物。〔式中、R1,R2は水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル(アルコキシはC1-C4)、シアノ、テトラゾリル等であり;R3はH,C1-6(ハロ)アルキル、(置換)フェニルアルキル(アルキルはC1-C3)等であり;R4,R5はC1-6-アルキル、(置換)フェニルアルキル(アルキルはC1-C3)等であるか、または両者が一緒になって-(CH2)n-等の2価の基を形成する。但しn=2〜11の整数〕

請求項（抜粋）：

下式の化合物、および適切であればそれらの塩。【化1】ここで、-R1 およびR2 は、同じであるか或いは異なっており、それぞれ独立に水素、又は、C1 -C6 -アルキル、C1 -C4 -アルコキシ、アミノ、アミノメチル、カルボキシル、アルコキシカルボニル(アルコキシは、C1 -C4 、シアノ、テトラゾリル、メチルスルホニルアミノ、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリフルオロメチルスルホニルアミノメチル、N-シアノアセトアミド、N-ヒドロキシアセトアミド、N-(4-カルボキシ-1,3-チアゾール-2-イル)アセトアミド、ウレイド、2-シアノグアニジノカルボニル、2-シアノグアニジノメチル、イミダゾール-1-イルカルボニル、および3-シアノ-2-メチルイソチオウレイドメチルである)から選択される基である;但し、置換基R1 またはR2 の少なくとも1つは水素以外のものである;-R3 は、水素、無置換であるかまたは1以上のハロゲン原子で置換されたC1-C6 -アルキル、C2 -C6 -アルケニル、C3 -C7 -シクロアルキル、フェニル、フェニルアルキル(アルキルはC1 -C3 である)、またはフェニルアルケニル(アルケニルはC2 -C3 である)であり、前記フェニル基は、無置換であるか、あるいはハロゲン原子、C1 -C4 -アルキル、C1 -C4-ハロゲノアルキル、C1 -C4 -ポリハロゲノアルキル、ヒドロキシル、またはC1 -C4 -アルコキシによって1置換またはポリ置換されている;-R4 およびR5 は、それぞれ独立にC1 -C6 -アルキル、C3 -C7 -シクロアルキル、フェニル、またはフェニルアルキル(アルキルはC1 -C3 である)であり、前記アルキル、フェニルあるいはフェニルアルキル基は、無置換であるか、または1以上のハロゲン原子、またはC1 -C4 -ペルフルオロアルキル、ヒドロキシル、およびC1 -C4 アルコキシから選択される基によって置換されている;-または、R4 およびR5 は、一緒になって、式(CH2 )n の基あるいは(CH2 )p -Y(CH2 )q の基[Yは酸素原子あるいは硫黄原子、またはC1-C4 -アルキル基、フェニル、あるいはフェニルアルキル(アルキルはC1-C3 である)によって置換された炭素原子、または基N-R6 (R6 は、水素、C1 -C4 -アルキル、フェニルアルキルであってアルキルがC1 -C3であるもの、C1 -C4 -アルキルカルボニル、C1 -C4 -ハロゲノアルキルカルボニル、C1 -C4 -ポリハロゲノアルキルカルボニル、ベンゾイル、α-アミノアシル、またはNを保護する基]となるか、またはR4 およびR5は、それらが結合した炭素原子と一緒にインダン、またはアダマンタンを形成する;-p+q=m;-nは2と11の間の整数である;-mは2と5の間の整数である;-Xは、基N-R7 または基C(CN)R8 である;-R7 はC1 -C4 -アルキルまたはシアノ基である;-R8 は水素、シアノ基、テトラゾリル基、tert-ブチルテトラゾリル基、フェニルスルホニル基、または基COR9 である;そして-R9 は、チエニル、フリル、C1 -C4 -アルコキシ、フェノキシ、ベンソイルオキシ、または、無置換フェニル、あるいはハロゲン、C1 -C4 -アルキルあるいはC1 -C4 -ポリハロゲノアルキルで置換されているフェニルである。

IPC (19件)：

C07D233/58 , A61K 31/415 AAM , A61K 31/415 ABL , A61K 31/415 ABN , A61K 31/415 ABU , A61K 31/415 AEQ , C07D233/64 106 , C07D233/88 , C07D235/02 , C07D403/06 235 , C07D405/06 235 , C07D409/06 235 , C07D403/06 , C07D235:00 , C07D257:00 , C07D405/06 , C07D307:00 , C07D409/06 , C07D333:00

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