特許

J-GLOBAL ID：200903091094195056

ω-シクロアルキル-プロスタグランジンE2誘導体

発明者： 谷 耕輔 ,  大内田 修一
出願人/特許権者： 小野薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 大家 邦久 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-033526
公開番号（公開出願番号）：特開平11-193268
出願日： 1998年02月02日
公開日（公表日）： 1999年07月21日
要約：

【要約】【構成】 式(I)で示されるω-シクロアルキル-プロスタグランジンE2誘導体、その塩、そのプロドラッグ及びシクロデキストリン包接化合物(式中、Rはカルボキシ、ヒドロキシメチル;R1はオキソ、メチレン、ハロゲン;R2はH、OH、アルコキシ;R3はH、アルキル、アルケニル、アルキニル、(1)〜(5)の基で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル:(1)ハロゲン、(2)アルコキシ、(3)シクロアルキル、(4)フェニル、(5)ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ又はトリフルオロメチル基で置換されたフェニル;nは0〜4)【化1】【効果】 式(I)の化合物は、EP2サブタイプに対する結合が強く、免疫疾患(自己免疫疾患、臓器移植等)、喘息、骨形成異常、神経細胞死、肝障害、早産、流産、緑内障等の網膜神経障害等に対する予防及び/または治療に有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】(式中、Rはカルボキシ基またはヒドロキシメチル基を表わし、R1はオキソ基、メチレン基またはハロゲン原子を表わし、R2は水素原子、水酸基、またはC1〜4のアルコキシ基を表わし、R3は水素原子、C1〜8のアルキル基、C2〜8のアルケニル基、C2〜8のアルキニル基、または1〜3個の以下の(1)〜(5)の基で置換されているC1〜8のアルキル基、C2〜8のアルケニル基またはC2〜8のアルキニル基を表わし:(1)ハロゲン原子、(2)C1〜4のアルコキシ基、(3)C3〜7のシクロアルキル基、(4)フェニル基、または(5)1〜3個のハロゲン原子、C1〜4のアルキル基、C1〜4のアルコキシ基、ニトロ基またはトリフルオロメチル基で置換されているフェニル基;nは0〜4を表わし、【化2】は一重結合または二重結合を表わし、【化3】は二重結合または三重結合を表わし、【化4】は一重結合、二重結合または三重結合を表わす。ただし、(1)5-6位が三重結合を表わすとき、13-14位は三重結合を表わさない。(2)13-14位が二重結合を表わすとき、その二重結合はE体、Z体またはEZ体の混合物を表わす。)で示されるω-シクロアルキル-プロスタグランジンE2誘導体、それらの非毒性塩、それらのプロドラッグまたはシクロデキストリン包接化合物。

IPC (10件)：

C07C405/00 504 ,  C07C405/00 502 ,  A61K 47/40 ,  A61K 47/42 ,  A61K 31/557 AAN ,  A61K 31/557 ABC ,  A61K 31/557 ACD ,  A61K 31/557 ACS ,  A61K 31/557 ADT ,  C07M 7:00

FI (9件)：

C07C405/00 504 J ,  C07C405/00 502 J ,  A61K 47/40 C ,  A61K 47/42 C ,  A61K 31/557 AAN ,  A61K 31/557 ABC ,  A61K 31/557 ACD ,  A61K 31/557 ACS ,  A61K 31/557 ADT

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特表平5-503713
  
• 特表昭63-500795
  
• 特開昭54-115351
  
• 特開昭58-039660