2,3-ジ置換-(5,6)-ヘテロアリール縮合-ピリミジン-4-オンの新規なアトロプ異性体

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小林浩
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-294735
公開番号（公開出願番号）：特開平11-193283
出願日： 1998年08月31日
公開日（公表日）： 1999年07月21日
要約：

【要約】【課題】 2,3-ジ置換-(5,6)-ヘテロアリール縮合-ピリミジン-4-オンの新規なアトロプ異性体を提供する。【解決手段】一般式(I):【化1】で表される化合物[例えば、3-(2-メチル-フェニル)-2-[2-(2-フルオロ-フェニル)-ビニル]-3H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-オン]。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、V、X、Y及びZは、すべてが炭素原子であるか、又は、V、X、Y及びZのいずれか一つが、窒素原子であって他がすべて炭素原子であり;R1、R2、R3、R4及びR5は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜6のアルキル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、炭素数1〜6のアルコキシ基、炭素数1〜6のアルキルチオ基及びC(=O)-O-(炭素数1〜6のアルキル)基であるが、但し、(a)V、X及びZが、それぞれ、炭素原子である場合には、R1はR5と同じであることはできず、(b)R1及びR5の少なくとも一つが水素原子以外の基であることが必要であり、及び(c)V、X、Y又はZが窒素原子である場合には、R5、R4、R3又はR2は、それぞれ存在せず;環A’は、縮合複素環式芳香族環であり、前記複素環式芳香族環は、5員又は6員の複素環式芳香族環であり、前記の6員複素環式芳香族環は、二環式系の両方の環に共通な炭素原子と一緒になって、式:【化2】で表され、そして前記の5員複素環式芳香族環は、二環式系の両方の環に共通な炭素原子と一緒になって、式:【化3】で表され:前記環のA、B、D及びEの位置は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子から選ぶことができ;前記環のF、G及びJの位置は、それぞれ独立して、炭素原子、窒素原子、酸素原子又はイオウ原子から選ぶことができるが、但し、(a)F、G又はJの二つより多くがヘテロ原子である場合には、前記の5員複素環式芳香族環は、(1,2,3)-トリアゾール基、(1,2,3)-チアジアゾール基、(1,2,5)-チアジアゾール基及び(1,2,5)-オキサジアゾール基から成る群より選ばれ、そして(b)F、G又はJの二つがヘテロ原子である場合には、前記ヘテロ原子の一つのみが酸素原子又はイオウ原子であることができ;前記縮合複素環式芳香族環は、場合により、独立して、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、アミノ-(CH2)n-基、(炭素数1〜6のアルキル)-アミノ-(CH2)n-基、ジ(炭素数1〜6のアルキル)-アミノ-(CH2)n-基、炭素数1〜6のアルコキシ基、ヒドロキシ-(炭素数1〜6のアルキル)基、(炭素数1〜6のアルキル)-O-(炭素数1〜6のアルキル)基、CN基、(炭素数1〜6のアルキル)-CO-O-(炭素数1〜6のアルキル)基、(炭素数1〜6のアルキル)-O-CO-O-(炭素数1〜6のアルキル)基、(炭素数1〜6のアルキル)-CO-O基、ヒドロキシ基、NO2基、R15-C(=O)-基、R15-O-C(=O)-基、ジ(炭素数1〜6のアルキル)-N-C(=O)-基、炭素数3〜7のシクロアルキル基、及びR15-NH-C(=O)-基から選ばれる置換基、並びに場合によりハロゲン原子、炭素数1〜6のアルキル基、CN基又はCF3基によって置換されていることのあるフェニル基により、追加の結合を形成することができる炭素原子又は窒素原子のいずれかにおいて置換されていることができ;R6は、式Ph1で表されるフェニル基、又は、5員若しくは6員の複素環式環であり、前記の6員複素環式環は、式:【化4】で表され;Nは、窒素原子であり、前記環のK、L及びMの位置は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子から選ぶことができるが、但し、K、L又はMの一つだけが窒素原子であることができ;前記の5員複素環式環は、式:【化5】で表され;前記環のP、Q及びTの位置は、それぞれ独立して、炭素原子、窒素原子、酸素原子又はイオウ原子から選ぶことができるが、但し、P、Q又はTの一つだけが酸素原子又はイオウ原子であることができ、且つ、P、Q又はTの少なくとも一つがヘテロ原子であることが必要であり;前記Ph1は、式:【化6】で表される基であり;R15は、それぞれ独立して、水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基であり;R9、R10及びR11は、それぞれ独立して、水素原子、場合によりハロゲン原子1〜3個で置換されていることのある炭素数1〜6のアルキル基、ハロゲン原子、CF3基、場合によりハロゲン原子1〜3個で置換されていることのある炭素数1〜6のアルコキシ基、炭素数1〜6のアルキルチオ基、R16-O-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-NH-(CH2)p-基、ジ(炭素数1〜6のアルキル)-N-(CH2)p-基、(炭素数3〜7のシクロアルキル)-NH-(CH2)p-基、H2N-(C=O)-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-HN-(C=O)-(CH2)p-基、ジ(炭素数1〜6のアルキル)-N-(C=O)-(CH2)p-基、(炭素数3〜7のシクロアルキル)-NH-(C=O)-(CH2)p-基、R16-O-(C=O)-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-(O=C)-O-(炭素数1〜6のアルキル)基、(炭素数1〜6のアルキル)-O-(O=C)-O-(炭素数1〜6のアルキル)基、(炭素数1〜6のアルキル)-(O=C)-O-基、(炭素数1〜6のアルキル)-(O=C)-NH-(CH2)p-基、H(O=C)-NH-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-(O=C)-N-[炭素数1〜6のアルキル](CH2)p-基、H(O=C)-N-[炭素数1〜6のアルキル](CH2)p-基、ヒドロキシ基、H-C(=O)-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-C(=O)-基、(炭素数1〜6のアルキル)-O-C(=O)-基、R15-(CH2)p-O-C(=O)-基、アミノ-(CH2)p-基、ヒドロキシ-(炭素数1〜6のアルキル)基、(炭素数1〜6のアルキル)-O-(炭素数1〜6のアルキル)基及びシアノ基から選ばれ;R7、R12及びR13は、それぞれ独立して、水素原子、場合によりハロゲン原子1〜3個で置換されていることのある炭素数1〜6のアルキル基、ハロゲン原子、CF3基、場合によりハロゲン原子1〜3個で置換されていることのある炭素数1〜6のアルコキシ基、炭素数1〜6のアルキルチオ基、R16-O-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-NH-(CH2)p-基、ジ(炭素数1〜6のアルキル)-N-(CH2)p-基、(炭素数3〜7のシクロアルキル)-NH-(CH2)p-基、H2N-(C=O)-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-HN-(C=O)-(CH2)p-基、ジ(炭素数1〜6のアルキル)-N-(C=O)-(CH2)p-基、(炭素数3〜7のシクロアルキル)-NH-(C=O)-(CH2)p-基、R16-O-(C=O)-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-(O=C)-O-(炭素数1〜6のアルキル)基、(炭素数1〜6のアルキル)-O-(O=C)-O-(炭素数1〜6のアルキル)基、(炭素数1〜6のアルキル)-(O=C)-O-基、(炭素数1〜6のアルキル)-(O=C)-NH-(CH2)p-基、H(O=C)-NH-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-(O=C)-N-[炭素数1〜6のアルキル](CH2)p-基、H(O=C)-N-[炭素数1〜6のアルキル](CH2)p-基、ヒドロキシ基、H-C(=O)-(CH2)p-基、(炭素数1〜6のアルキル)-C(=O)-基、(炭素数1〜6のアルキル)-O-C(=O)-基、R15-(CH2)p-O-C(=O)-基、アミノ-(CH2)p-基、ヒドロキシ-(炭素数1〜6のアルキル)基、(炭素数1〜6のアルキル)-O-(炭素数1〜6のアルキル)基、CHO基及びシアノ基から選ばれ;R14は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子であり;R16は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基、(炭素数1〜6のアルキル)-(C=O)-基、(炭素数1〜6のアルキル)-O-(C=O)-基、(炭素数1〜6のアルキル)-NH-(C=O)-基、又はジ(炭素数1〜6のアルキル)-N-(C=O)-基であり;それぞれは、水素原子、シアノ基、炭素数1〜6のアルキル基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、CHO基又は炭素数1〜6のアルコキシ基であり;nは、0〜3の整数であり;pは、0〜3の整数であり;そして破線の結合は、場合により存在することができる二重結合を表し;但し、R11が水素原子である場合は、R13及びR14の一つは水素原子以外の基である]で表されるアトロプ異性体、又は薬剤学的に許容することのできる前記アトロプ異性体の塩。

IPC (14件)：

C07D475/02 , A61K 31/00 601 , A61K 31/00 606 , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 615 , A61K 31/00 625 , A61K 31/00 , A61K 31/00 626 , A61K 31/00 627 , A61K 31/00 643 , A61K 31/505 606 , C07D471/04 117 , C07D487/04 146 , C07D495/04 103

FI (19件)：

C07D475/02 , A61K 31/00 601 E , A61K 31/00 606 , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 615 , A61K 31/00 625 B , A61K 31/00 625 N , A61K 31/00 626 N , A61K 31/00 626 E , A61K 31/00 626 F , A61K 31/00 626 A , A61K 31/00 626 G , A61K 31/00 626 K , A61K 31/00 627 A , A61K 31/00 643 D , A61K 31/505 606 , C07D471/04 117 N , C07D487/04 146 , C07D495/04 103

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