プロテインキナーゼ阻害剤として有用な置換2-アニリノピリミジン

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：浅村皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-540236
公開番号（公開出願番号）：特表2001-516356
出願日： 1998年03月13日
公開日（公表日）： 2001年09月25日
要約：

【要約】式(1)においてR1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、請求項1で定義した意味を有する化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはN-オキサイドが記載される。これらの化合物は、プロテインキナーゼ、とくにsrc-ファミリープロテインキナーゼの選択的阻害剤であり、免疫疾患、増殖亢進疾患および不適当なプロテインキナーゼが役割を有すると考えられる疾患の予防および処置に有用である。

請求項（抜粋）：

式(1):[式中、R1は-XR8基(式中Xは共有結合、-O-、-S-、-C(O)-、-C(S)-、-C(O)O-、-S(O)-、-S(O2)-、-CH2-、または-N(R9)-(式中、R9は水素原子または直鎖状もしくは分岐状のアルキル基である)であり、R8は水素原子または任意に置換されていてよい脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族基である)、または-NO2、-CN、-SO2NH2、-SO2NHR8、-SO2N(R8)2(式中、R8基はそれぞれ同種でも異種でもよい)、-CONH2、-CONHR8、-CON(R8)2(式中、R8基はそれぞれ同種でも異種でもよい)、-CSNH2、-CSNHR8、-CSN(R8)2(式中、R8基はそれぞれ同種でも異種でもよい)、-NH2または置換アミノ基であり; R2およびR3は互いに同種でも異種でもよくそれぞれ水素もしくはハロゲン原子、または任意に置換されていてよい脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族基、-OH、-OR10(式中、R10は任意に置換されていてよい脂肪族基である)、-OR10a(式中、R10aは任意に置換されていてよい脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族基である)、-SH、-NO2、-CN、-SR8、-COR8、-S(O)R8-SO2R8-SO2NH2、-SO2NHR8、-SO2N(R8)2(式中、R8基はそれぞれ同種でも異種でもよい)、-CO2H、-CO2R8、-CONH2、-CONHR8、-CON(R8)2(式中、R8基はそれぞれ同種でも異種でもよい)、-CSNH2、-CSNHR8、-CSN(R8)2(式中R8基はそれぞれ同種でも異種でもよい)、-NH2または置換アミノ基であるがただしR2およびR3の一方もしくは両者が-OR10基である場合は、R1は-OR8基(式中、R8基は任意に置換されていてよい脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、芳香族もしくはヘテロ芳香族基、または環状アミノ基によって置換された脂肪族基である)であり; R4は、水素原子または直鎖状もしくは分岐鎖状のアルキル基であり; R5は、水素原子または任意に置換されていてよい直鎖状もしくは分岐鎖状のアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基であり; R6は、水素もしくはハロゲン原子、またはアミノ、置換アミノ、ニトロ、-CO2Hもしくは-CO2R8基、または基-X1-R6a(式中、X1直接の結合またはリンカー原子もしくは基であり、R6aは任意に置換されていてよい直鎖状もしくは分岐鎖状のアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基であり; R7は、任意に置換されていてよい脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、芳香族もしくはヘテロ芳香族基である]の化合物、またはそれらの塩、溶媒和化合物、水和物もしくはN-オキシド。

IPC (8件)：

C07D239/46 , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61P 43/00 111 , C07D401/12 , C07D403/12

FI (8件)：

C07D239/46 , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61P 43/00 111 , C07D401/12 , C07D403/12

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