特許
J-GLOBAL ID:200903091382941889

コレステロール吸収阻害薬とコレステロール合成阻害薬の併用

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 湯浅 恭三 (外5名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-511549
公開番号(公開出願番号):特表平9-511753
出願日: 1995年06月07日
公開日(公表日): 1997年11月25日
要約:
【要約】特定のコレステロール吸収阻害薬およびコレステロール合成阻害薬を含有する薬剤併用組成物。本組成物は高コレステロール血症およびアテローム性動脈硬化症を処置するのに有用である。
請求項(抜粋):
下記を含む薬剤併用組成物: a.療法上有効な量の第1化合物:この第1化合物はグループIAおよびグループIIIから選択されるコレステロール吸収阻害薬であり、ここで グループIAは式IA′の化合物:ならびにその薬剤学的に許容しうる塩類および水和物を含み[式中、 Q1はメチレン、カルボニル、であり、 Q2はメチレン、カルボニル、であり、 R1、R2およびR3はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、アジド、(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシまたは-Z-R4であり; Zはそれぞれの場合独立して-NH-C(=O)-、-O-C(=O)-、-O-C(=O)-N(R5)-、-NH-C(=O)-N(R5)-または-O-C(=S)-N(R5)-であり; R4はそれぞれの場合独立してアリール、アリール(C1-C6)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C1-C6)アルキル、シクロ(C3-C7)アルキルまたはシクロ(C3-C7)アルキル(C1-C6)アルキルであり;R4はそれぞれ所望により、ハロ、(C1-C4)アルキル、ヒドロキシ、フェノキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、(C1-C4)アルコキシ、メチレンジオキシ、オキソ、(C1-C4)アルキルスルファニル、(C1-C4)アルキルスルフィニル、(C1-C4)アルキルスルホニル、ジメチルアミノ、モノ-またはジ-(C1-C4)アルキルアミノカルボニル、(C1-C4)アルキルカルボニル、(C1-C4)アルコキシカルボニル、ピロリジニルカルボニルで独立してモノ-、ジ-またはトリ-置換されていてもよく、ここでアリールは炭素結合しており、フェニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはピリジルであり;そして R5はそれぞれの場合独立して水素、(C1-C4)アルキルであるか、またはR5はそれが結合している窒素およびR4(ここでR4は共有結合である)と一緒になった場合、ピロリジニル、ピペリジニル、N-メチルピペラジニル、インドリニルもしくはモルホリニルを形成し、これらの環式基は炭素上において(C1-C4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよく;ただしR1、R2およびR3はすべてがヒドロキシであることはない]; グループIIIは式IBの化合物:を含み[式中、 Q1はカルボニル、メチレン、であり、 Q2はカルボニル、メチレンであり、 Q3はであり、 ここでR1は β-D-グルコピラノシル、 β-D-グルコピラヌロノシル、 β-D-2-アセトアミド-2-デオキシ-グルコピラノシル、 β-D-ガラクトピラノシル、 β-D-フコピラノシル、 β-L-フコピラノシル、 β-D-キシロピラノシル、 β-L-キシロピラノシル、 α-D-アラバノピラノシル、 α-L-アラバノピラノシル、 α-D-セロビオシル、 β-D-セロビオシル、 β-D-ラクトシル、 β-D-マルトシル、 β-D-ゲンチオビオシル、 3-O-β-D-ガラクトピラノシル-α-D-アラバノピラノシルまたは β-D-マルトトリオシルである];ならびに b.療法上有効な量の第2化合物:この第2化合物はHMG-CoAレダクターゼ阻害薬、HMG-CoAシンターゼ阻害薬、HMG-CoAレダクターゼ遺伝子発現の阻害薬、スクアレンシンセターゼ阻害薬、スクアレンエポキシダーゼ阻害薬、スクアレンシクラーゼ阻害薬またはラノステロールデメチラーゼ阻害薬である。
IPC (3件):
A61K 31/55 ABY ,  A61K 31/58 ABX ,  A61K 45/00
FI (3件):
A61K 31/55 ABY ,  A61K 31/58 ABX ,  A61K 45/00

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