特許

J-GLOBAL ID：200903091520203371

(チオ)ウレア誘導体

発明者： 毛利 哲也 ,  松井 敏明 ,  川村 雅範
出願人/特許権者： 小野薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 大家 邦久
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-251872
公開番号（公開出願番号）：特開平6-072985
出願日： 1992年08月28日
公開日（公表日）： 1994年03月15日
要約：

【要約】【構成】 式(I)の(チオ)ウレア誘導体(式中、XはO、S;R1 はAが結合の時、アルキル(R)、アルケニル(Re)、アルキニル、(置換)炭素環(Rc)、ヘテロ環(Rh)、Aがアル(キレン,ケニレン)の時、ハロ、OH、OR、Oφ、SR、アミノ、COOR6 、Rc、Rh;R2 はBが結合の時、H、R、Re、Rc、Rh、Bが(置換)アルキレンの時、OH、OR、SR、COOR9 、Rc、Rh;R3 はH、R、R2 -B-R3 とCとでシクロアルキル、ラクトン環;R4 はH、COOR10、CH2 OR13、CONR15R16、CO-(ヘテロ環)-R17、R5 はCOOR18、フェニル、テトラゾリル(フェニル)、mは0〜4、nは1〜4)。【化1】【効果】 アンジオテンシンII拮抗作用を有し、高血圧症等の予防及び/又は治療に有用。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】(式中、Aは1)単結合、2)C1〜7個のアルキレン基、または3)C2〜6個のアルケニレン基を表わし、Bは1)単結合、2)C1〜4個のアルキレン基、または3)ハロゲン原子、水酸基、C1〜4個のアルキル基、C1〜4個のアルコキシ基、-OCOR7 基(基中、R7 はC1〜4個のアルキル基を表わす。)または-OCOOR8 基(基中、R8 はC1〜4個のアルキル基を表わす。)1または2個で置換されていてもよいC3〜14個の単環または多環の飽和または不飽和の炭素環1個で置換されたC1〜4個のアルキレン基を表わし、Xは1)酸素原子、または2)硫黄原子を表わし、R1 はi)Aが単結合を表わす場合、1)C1〜14個のアルキル基、2)C2〜6個のアルケニル基、3)C2〜6個のアルキニル基、4)ハロゲン原子、C1〜4個のアルキル基またはC1〜4個のアルコキシ基1または2個で置換されていてもよいC3〜14個の単環または多環の飽和または不飽和の炭素環、または5)窒素原子または硫黄原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環を表わし、ii)AがC1〜7個のアルキレン基またはC2〜6個のアルケニレン基を表わす場合、1)ハロゲン原子、2)水酸基、3)C1〜4個のアルコキシ基、4)フェノキシ基、5)C1〜4個のアルキルチオ基、6)アミノ基、7)-COOR6 基(基中、R6 は水素原子またはC1〜4個のアルキル基を表わす。)、8)ハロゲン原子、C1〜4個のアルキル基またはC1〜4個のアルコキシ基1または2個で置換されていてもよいC3〜14個の単環または多環の飽和または不飽和の炭素環、または9)窒素原子または硫黄原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環を表わし、R2 はi)Bが単結合を表わす場合、1)水素原子、2)C1〜10個のアルキル基、3)C2〜6個のアルケニル基、4)ハロゲン原子、水酸基、C1〜4個のアルキル基、C1〜4個のアルコキシ基、-OCOR7 基(基中、R7 は前記と同じ意味を表わす。)または-OCOOR8 基(基中、R8 は前記と同じ意味を表わす。)1または2個で置換されていてもよいC3〜14個の単環または多環の飽和または不飽和の炭素環、または5)酸素原子または硫黄原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環を表わし、ii)BがC1〜4個のアルキレン基、またはハロゲン原子、水酸基、C1〜4個のアルキル基、C1〜4個のアルコキシ基、-OCOR7 基(基中、R7 は前記と同じ意味を表わす。)または-OCOOR8 基(基中、R8 は前記と同じ意味を表わす。)1または2個で置換されていてもよいC3〜14個の単環または多環の飽和または不飽和の炭素環1個で置換されたC1〜4個のアルキレン基を表わす場合、1)水酸基、2)C1〜4個のアルコキシ基、3)C1〜4個のアルキルチオ基、4)-COOR9 基(基中、R9 は水素原子またはC1〜4個のアルキル基を表わす。)、5)ハロゲン原子、水酸基、C1〜4個のアルキル基、C1〜4個のアルコキシ基、-OCOR7 基(基中、R7 は前記と同じ意味を表わす。)または-OCOOR8 基(基中、R8 は前記と同じ意味を表わす。)1または2個で置換されていてもよいC3〜14個の単環または多環の飽和または不飽和の炭素環、または6)酸素原子または硫黄原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環を表わし、R3 は1)水素原子、または2)C1〜4個のアルキル基を表わすか、R2 -B-とR3 がそれらと結合する炭素原子と一緒になって、1)C3〜7個のシクロアルキル基、または2)5〜7員のラクトン環を表わし、R4 は1)水素原子、2)-COOR10基(基中、R10は水素原子、C1〜14個のアルキル基、C3〜7個のシクロアルキル基または-(CH2 )l -CONR11R12基(基中、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素原子またはC1〜4個のアルキル基を表わし、lは1〜4の整数を表わす。)を表わす。)、3)-CH2 OR13基(基中、R13は水素原子または-COR14基(基中、R14はC1〜4個のアルキル基を表わす。)を表わす。)、4)-CONR15R16基(基中、R15およびR16はそれぞれ独立して、水素原子またはC1〜4個のアルキル基を表わす。)、または5)【化2】(基中、【化3】は窒素原子を1または2個、窒素原子と酸素原子が1個ずつまたは窒素原子と酸素原子を合計3個含有する4〜7員の単環の飽和のヘテロ環を表わし、R17は水素原子またはC1〜4個のアルキル基を表わし、pは1〜3の整数を表わす。)を表わし、R5 は1)-COOR18基(基中、R18は水素原子またはC1〜4個のアルキル基を表わす。)、2)【化4】(基中、R19は水素原子またはC1〜4個のアルキル基を表わす。)、3)1H-テトラゾール-5-イル基、または4)【化5】を表わし、mはゼロまたは1〜4の整数を表わし、nは1〜4の整数を表わす。)で示される化合物、それらの非毒性塩またはそれらの酸付加塩。

IPC (6件)：

C07C275/24 ,  C07C335/12 ,  C07D257/04 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12 257 ,  C07D409/12 257