タンパク質医薬の持続送達のための温度感受性ゲル

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小川信一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-506356
公開番号（公開出願番号）：特表2000-514811
出願日： 1997年07月11日
公開日（公表日）： 2000年11月07日
要約：

【要約】この発明によって、薬理学的に活性なタンパク質の送達のための医薬組成物が提供される。この発明の組成物は、1以上の生物学的に活性な高分子ポリペプチドの離散性懸濁物が取り込まれ、生物学的活性の90パーセントを超える活性を保持している、熱ゲル化特性を有するポリマーマトリックスを含む。その上、高分子ポリペプチドの濃度は組成物の0.5重量パーセントよりも大きい。

請求項（抜粋）：

排他権または独占権を請求する本発明の態様は以下のように定義される。 1.1以上の生物学的に活性な高分子ポリペプチドの粒子の懸濁物が中に取り込まれた熱ゲル化特性を有するポリマーマトリックスを含み、該高分子ポリペプチドが該ポリマーマトリックス中に取り込まれる前に有していた生物学的活性の90パーセントを超える活性を保持している、生物学的に活性な高分子ポリペプチドの制御・持続投与のための医薬組成物。 2.ポリマーマトリックスがポリオキシアルキレンブロックコポリマーである、請求項1に記載の組成物。 3.ポリオキシアルキレンブロックコポリマーが式: HO(C2H4O)b(C3H6O)a(C2H4O)bH[式中、ポリオキシエチレン部分が該ポリオキシアルキレンブロックコポリマーの少なくとも約70重量パーセントを構成し、aおよびbは(C3H6O)aによって表される疎水性ベースが約4000以上の分子量を有するような整数であり、該コポリマーの平均分子量が約12,600である]を有する、請求項2に記載の組成物。 4.ポリオキシアルキレンブロックコポリマーが式;[式中、aは20〜80であり、bは15〜60である]を有する、請求項2に記載の組成物。 5.aが67であり、bが49である、請求項4に記載の組成物。 6.懸濁物がさらに可溶性および不溶性の両粒子、ならびに可溶性高分子ポリペプチド分子を含む、請求項1に記載の組成物。 7.高分子ポリペプチドの粒子が組成物の0.5重量パーセントを超える割合を構成する、請求項1に記載の組成物。 8.さらにタンパク質安定化溶質を含む、請求項1に記載の組成物。 9.タンパク質安定化溶質がショ糖である、請求項8に記載の組成物。 10.ショ糖のモル濃度が0.5〜1.5である、請求項9に記載の組成物。 11.タンパク質安定化溶質がポリエチレングリコールである、請求項8に記載の組成物。 12.ゲル化に必要なポリマーマトリックスの最小濃度がタンパク質安定化溶質の添加に際し減少する、請求項8に記載の組成物。 13.1以上の生物学的に活性な高分子ポリペプチドの粒子の懸濁物が中に取り込まれたポリマーマトリックスを含み、該ポリペプチドが組成物の0.5重量パーセントを超える割合を構成する、生物学的に活性な高分子ポリペプチドの制御・持続投与のための医薬組成物。 14.ポリペプチドがポリマーマトリックス中に取り込まれる前に該ポリペプチドが有していた生物学的活性の90パーセントを超える活性を保持している、請求項13に記載の組成物。 15.ポリマーマトリックスが熱ゲル化特性を有している、請求項14に記載の組成物。 16.ポリマーマトリックスがポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである、請求項15に記載の組成物。 17.懸濁物がさらに可溶性および不溶性の両粒子、ならびに可溶性高分子ポリペプチド分子を含む、請求項13に記載の組成物。 18.ゲルを形成するために必要なポリマーマトリックスの濃度がタンパク質安定化溶質の添加によって減少し得る、請求項17に記載の組成物。 19.タンパク質安定化溶質がショ糖である、請求項18に記載の組成物。 20.逆熱ゲル化特性を示すのに十分な濃度のポリオキシアルキレンブロックコポリマーの混合物を調製する工程、および該混合物に添加したとき懸濁物を形成するのに十分な濃度の1以上の天然高分子ポリペプチドを該混合物に添加する工程を含む、既知の体積中の高濃度の天然タンパク質粒子を得る方法。 21.ポリアルキレンブロックコポリマーがポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリマーである、請求項20に記載の方法。 22.ポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリマーの濃度が既知の体積の15〜30重量パーセントの範囲内である、請求項21に記載の方法。 23.天然高分子ポリペプチドの濃度が既知の体積の0.5重量パーセント以上である、請求項20に記載の方法。

IPC (2件)：

A61K 9/10 , A61K 47/34

FI (2件)：

A61K 9/10 , A61K 47/34

引用特許：

審査官引用 (13件)

特開昭63-002930
生分解性インプラント前駆体
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-196132 出願人：アトリックス・ラボラトリーズ・インコーポレーテッド
特開昭61-277612

全件表示

前のページに戻る