AMP特異性ホスホジエステラーゼ阻害物質としてのピロリジンのヒドラゾンおよびオキシム誘導体 | 特許情報

【要約】PDB4の強力かつ選択性の阻害物質である式(I)【化33】を有する化合物はもちろんのこと、その作成方法が開示される。炎症性疾患、およびサイトカンレベルの上昇はもちろんのこと中枢神経系(CNS)障害に関与する他の疾患の治療における該化合物の使用も開示されている。

一般式【化1】で表わされる化合物であって、YはOR5基またはNR5R6基であり、 R1は、低級アルキル基、架橋アルキル基、アラルキル基、シクロアルキル基、5員もしくは6員飽和シクロアルキル基、アリル基もしくはヘテロアリル置換プロパギル基、またはハロシクロアルキル基であり、 R2は、水素、メチル基、または、たとえばCHF2基などのハロ置換メチル基であり、 R3は、C(=O)OR7基、C(=O)R7基、C(=NH)NR8R9基、C(=O)NR8R9基、アリル基、またはヘテロアリル基であり、 R4は、水素、低級アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、またはアリル基であり、 R5およびR6は、それぞれ、水素、低級アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アリル基、ヘテロアリル基、またはアルカリル基であるか、またはR5およびR6はひとまとめとして考えて5員環もしくは6員環を形成し、 R7は分岐もしくは非分岐低級アルキル基もしくはアリル基であり、またはR7は1つ以上のOR8基、NR8R9基、もしくはSR8基によって選択的に置換可能であり、 R8およびR9は、同じかもしくは異なっており、水素、低級アルキル基、シクロアルキル基、アリル基、ヘテロアリル基、およびアラルキル基からなる群より選択されるか、またはR8およびR9はひとまとめとして考えて、4員環〜7員環を形成し、 R10は、水素、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基、アリル基、C(=O)アルキル基、C(=O)シクロアルキル基、C(=O)アリル基、C(=O)Oアルキル基、C(=O)Oシクロアルキル基、C(=O)アリル基、CH2OH基、CH2Oアルキル基、CHO基、CN基、NO2基、またはSO2R11基であり、 R11は、アルキル基、シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アリル基、アラルキル基、またはNR8R9基である化合物。

C07D207/09 , A61K 31/40 , A61K 45/00 , A61P 1/04 , A61P 5/16 , A61P 7/00 , A61P 7/12 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 13/12 , A61P 15/00 , A61P 15/10 , A61P 17/00 , A61P 17/02 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/06 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 25/00 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 27/14 , A61P 29/00 , A61P 29/02 , A61P 31/04 , A61P 33/06 , A61P 35/02 , A61P 37/00 , A61P 37/02 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111

4C069AA09 , 4C069BB45 , 4C069BD03 , 4C084AA19 , 4C084ZB112 , 4C084ZC021 , 4C084ZC202 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC07 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086NA06 , 4C086ZA02 , 4C086ZA07 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA18 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA54 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA84 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB07 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB27 , 4C086ZB35 , 4C086ZB38 , 4C086ZC06 , 4C086ZC20 , 4C086ZC31 , 4C086ZC54