特許

J-GLOBAL ID：200903091670692800

新規な(α-アミノホスフィノ)ペプチド誘導体、それらの製造方法及びそれらの治療上の適用

発明者： フルニエ-ザリュスキ マリー-クロード ,  シェン フイキン ,  ロック ベルナール ピエール
出願人/特許権者： アンスティテュ ナシオナル ド ラ サント エ ド ラ ルシェルシュ メディカル(アイエヌエスイーアールエム)
代理人 (1件)： 野河 信太郎
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-520102
公開番号（公開出願番号）：特表2001-504815
出願日： 1997年10月21日
公開日（公表日）： 2001年04月10日
要約：

【要約】本発明は、エナンチオマー、ジアステレオマー又はラセミ混合物の形態の一般式(I):{式中、R1及びR2は、個々に水素原子を示すか、又はともに隣合った窒素原子とイミンを形成し;R3は、アルキル基、アルケニル基、フェニル基、ベンジル基(これらの基は、全て置換され得るか又は置換されない)、水素原子、シクロアルキル基、シクロアルキルメチル基、又は最後に複素環式、芳香族又は飽和基で置換されるメチル基を示し;R4は、フェニル基、ベンジル基(これらの基は、置換され得るか又は置換されない)、水素原子、アルキル基、アルケニル基又はシクロアルキル基を示し;R5は、アルキル基、アルケニル基、フェニル基、ベンジル基(これらの基は、全て置換され得るか又は置換されない)、水素原子、シクロアルキル、シクロアルキルメチル基、又は最後に複素環式、芳香族又は飽和基で置換されるメチル基を示し;R6、R7及びR8は、特に水素原子、アルキル基、置換されるか又は置換されないフェニル基を示し、nは0又は1に等しい}の(α-アミノホスフィノ)ペプチドから誘導される化合物、それらの塩、それらの製造方法及びそれらの治療上の適用に関する。

請求項（抜粋）：

エナンチオマー及びジアステレオマーの形態を含む異性体及びラセミ混合物を含むこれらの様々な形態の混合物の形態の式(I):{式中、R1及びR2は、個々に水素原子を示すか、又はR1及びR2が、ともに式R'(R")C=の不飽和基(式中、R'は、2の位置がヒドロキシル基でモノ置換されたフェニル基、又は2の位置がヒドロキシル基で、及び4もしくは5の位置がハロゲン原子もしくはニトロ基のどちらか、又はヒドロキシル基、又はアルコキシ基-OR9でジ置換されたフェニル基を示し、R"は、フェニル基、1〜5のハロゲン原子で置換されるフェニル基又は複素環式芳香族基を示す)を形成し、 R3は、水素原子、 1〜6の炭素原子のアルキル基又はアルケニル基であって、これらの最後の2つの基が以下: ・ヒドロキシル基又はアルコキシ基-OR9、 ・フェニル基又はベンジル基、 ・スルファニル基、アルキルスルファニル基-SR9又は硫黄原子を酸化したアルキルスルファニル基-S(O)R9、 ・窒素原子を任意に酸化したアミノ基、基-NHR9又は-NR9R10、又は ・グアニジノ基H2N-C(=NH)-NH-で置換されることができる基、 シクロアルキル又はシクロアルキルメチル基、 以下の置換基の1又は2: ・ハロゲン原子、 ・ヒドロキシル基、アルコキシ基-OR9、 ・アルキルスルファニル基-SR9又は硫黄原子を酸化したアルキルスルファニル基、 ・窒素原子を任意に酸化したアミノ基又は基-NHR9又は-NR9R10、 ・ニトロ基、 ・フェニル基、 ・1〜4の炭素原子のアルキル基でフェニル基が置換され得るフェニル基、ベンジル基、 ヘテロ原子がN酸化物又はS酸化物の形態で酸化されることができる、複素環式芳香族又は飽和基で置換されたメチル基を示し、 R4は、水素原子、 1〜6の炭素原子のアルキル又はアルケニル基、 シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、 以下の置換基の1又は2: ・1〜6の炭素原子のアルキル基、 ・ハロゲン原子、 ・ヒドロキシル基又はアルコキシ基-OR9、 ・トリフルオロメチル基、 ・ニトロ基でフェニル基が置換され得るフェニル基、ベンジル基を示し、 R5は、水素原子、 1〜6の炭素原子のアルキル基又はアルケニル基であって、これらの最後の2つの基が以下: ・ヒドロキシル基又はアルコキシ基-OR9、 ・フェニル基又はベンジル基、 ・スルファニル基、アルキルスルファニル基-SR9又は硫黄原子を酸化したアルキルスルファニル基-S(O)R9、 ・窒素原子を任意に酸化したアミノ基、基-NHR9又は-NR9R10、又は ・グアニジノ基H2N-C(=NH)-NH-で置換されることができる基、 シクロアルキル又はシクロアルキルメチル基、 以下の置換基の1又は2: ・ハロゲン原子、 ・ヒドロキシル基、アルコキシ基-OR9、 ・アルキルスルファニル基-SR9又は硫黄原子を酸化したアルキルスルファニル基、 ・窒素原子を任意に酸化したアミノ基又は基-NHR9もしくは-NR9R10、 ・ニトロ基、 ・フェニル基、 ・1〜4の炭素原子のアルキル基でフェニル基が置換され得るフェニル基、ベンジル基、 ヘテロ原子がN酸化物又はS酸化物の形態で酸化されることができる、複素環式基で置換されたメチル基を示し、 R6及びR7は、互いに独立して、 水素原子、 以下: ・ヒドロキシル基又はアルコキシ基-OR9、 ・スルファニル基、アルキルスルファニル基-SR9又は硫黄原子を酸化したアルキルスルファニル基-S(O)R9、 ・アミノ基又はアルキルアミノ基-NHR9、 ・グアニジノ基H2N-C(=NH)-NH-、又は ・カルボキシル基又はアルキルオキシカルボニル基-COOR9で置換され得る1〜6の炭素原子のアルキル又はアルケニル基、 以下の置換基の1又は2: ・ハロゲン原子、 ・フェニル基、 ・ヒドロキシル基又はアルコキシ基-OR9、 ・アルキルスルファニル基-SR9又は硫黄原子を酸化したアルキルスルファニル基-S(O)R9でフェニル基が置換され得るフェニル基、ベンジル基を示し、 R6及びR7は、ともに酸素、硫黄及び窒素から得られる1又は2のヘテロ原子からなる飽和又は不飽和の5もしくは6員環を示し、 R8は、水素原子、 1〜6の炭素原子のアルキル又はアルケニル基、 フェニル基、ベンジル基を示し、 nは、0又は1に等しい}の化合物ならびに薬理的に受容な酸とのそれらの付加塩。

IPC (5件)：

C07F 9/30 ,  A61K 31/662 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/24 ,  C07F 9/32

FI (5件)：

C07F 9/30 ,  A61K 31/662 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/24 ,  C07F 9/32