ピリミジン-チオアルキルおよびアルキルエーテル化合物

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-513898
公開番号（公開出願番号）：特表平9-505050
出願日： 1994年11月09日
公開日（公表日）： 1997年05月20日
要約：

【要約】本発明は式(I)のピリミジン-チオアルキルおよびアルキルエーテル化合物、ならびに式(IA)のピリミジン-チオアルキルおよびアルキルエーテル、すなわち、式(I):[式中、R4は-Hまたは-NR15R16よりなる群から選択され、R15は-HであってR16は-H、C1-C6アルキル、-NH2、あるいはR15およびR16は-Nと一緒になって1-ピロリジノ、1-モルホリノまたは1-ピペリジノを形成し;R6は-H、またはハロ(好ましくは-Cl)よりなる群から選択され;但し、R4およびR6は共には-Hではない]の化合物に関する。式(IA)の化合物はHIV陽性である個人の治療で有用である。

請求項（抜粋）：

式IA:[式中、mは0または1; R1は-C≡CH、から選択され、ここに、sは0または1、およびR20、R21、R22、R23、R24、およびR25は同一または異なり、-H、-C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、-C3-C8シクロアルキル、-CF3、-NO2、-ハロ、-OH、-CN、フェニル、フェニルチオ、-スチリル、-CO2(R31)、-CON(R31)(R32)、-CO(R31)、-(CH2)n-N(R31)(R32)、-C(OH)(R31)(R33)、-(CH2)nN(R31)(CO(R33))、-(CH2)nN(R31)(SO2(R33))から選択され、またはR20およびR21、またはR21およびR22、またはR22およびR23は一緒になって、0または1個の酸素、窒素または硫黄を含む5または6員環の飽和または不飽和環を形成し、ここに不飽和環は所望により-H、-C1-C6アルキル、-C1-C6アルコキシ、-OH、-CH2OH、または-(CH2)n-N(R31)(R32)で置換されていてもよく、飽和環は所望により-H、-C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-OH、-CH2OH、-(CH2)n-N(R31)(R32)またはオキソ(=O)で置換されていてもよく; ここに、nは0-3であってR31、R32およびR33は同一または異なり、 -H、 C1-C6アルキル、所望により1、2または3個の-ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-CF3、-NO2、-OH、-CNで置換されていもよいフェニル、またはR31およびR32は結合した窒素と一緒になって-ピロリジニル、-ピペリジニル、-4-モルホリニル、-4-チオモルホリニル、-4-ピペラジニル、-4-(1-C1-C6アルキル)ピペラジニルから選択される環を形成し、または、 1-シクロヘキセニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、2-ベンゾチアゾリル、2-ベンゾオキサゾリル、2-ベンゾイミダゾリル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、2-チアゾリル、3-イソオキサゾリル、5-イソオキサゾリル、5-メチル-3-イソオキサゾリル、5-フェニル-3-イソオキサゾリル、4-チアゾリル、3-メチル-2-ピラジニル、5-メチル-2-ピラジニル、6-メチル-2-ピラジニル、5-クロロ-2-チエニル、3-フリル、ベンゾフラン-2-イル、ベンゾチエン-2-イル、2H-1-ベンゾピラン-3-イル、2,3-ジヒドロベンゾピラン-5-イル、1-メチルイミダゾール-2-イル、キノキサリン-2-イル、ピペロン-5-イル、4,7-ジクロロベンゾオキサゾール-2-イル、4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イル、4-メチルピリミジン-2-イル、2,4-ジメチルピリミジン-6-イル、2-メチルピリミジン-4-イル、4-メチルピリミジン-6-イル、6-クロロピペロン-5-イル、5-クロロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、1-H-インデン-3-イル、1-H-2-メチル-インデン-2-イル、3,4-ジヒドロナフス-1-イル、S-4-イソプロペニルシクロヘキセン-1-イルまたは4-ジヒドロナフス-2-イル;から選択されるメンバーであり、但し、R1は2-ピラジニルではなく、または所望によりC1-C4アルキル、ハロゲン原子、NH2または-OHで置換されていてもよい2-もしくは3-ピリジニルではなく;R20、R21、R22、R23、R24、R25はCO2Hではなく; Yは-S-、-S(O)-、-S(O)2-、または-O=から選択され; R4は-Hまたは-NR15R16よりなる群から選択され、ここにR15は-Hであって、R16は-H、-NH2またはR15およびR16は-Nと一緒になって1-ピロリジノ、1-モルホリノまたは1-ピペリジノを形成する; R5は-H、ハロ、シクロヘキシル、C1-C4アルキルまたはC1-C3アルコキシよりなる群から選択され; R6は-Hまたはハロよりなる群から選択され、但し全体的にR4およびR6は共には-Hではない]で示される化合物およびその医薬上許容される塩、水和物、N-オキシドまたは溶媒和物であって; 4-アミノ-6-クロロ-2-(ベンジルチオ)-ピリミジン 4-クロロ-2-[(フェニルメチル)チオ]-ピリミジン、 4-クロロ-5-メトキシ-2-[(フェニルメチル)チオ]-ピリミジン、 4-クロロ-5-ブロモ-2-[(フェニルメチル)チオ]-ピリミジン、 4-クロロ-5-メチル-2-[(フェニルメチル)チオ]]-ピリミジン、 4-クロロ-5-メチル-2-[[(2,4-ジクロロ-フェニル)メチル]チオ]-ピリミジン、 4-クロロ-5-メチル-2-[[(2-クロロフェニル)メチル]チオ]-ピリミジン、 4-クロロ-5-メチル-2-[[(4-クロロ-フェニル)メチル]チオ]-ピリミジン、 4-クロロ-5-ブロモ-2-[[(4-クロロ-フェニル)メチル]チオ]-ピリミジン、 4-クロロ-5-ブロモ-2-[[(2,4-ジクロロ-フェニル)メチル]チオ]-ピリミジン、 4-クロロ-5-ブロモ-2-[[(2-クロロ-フェニル)メチル]チオ]-ピリミジン、 2-[(フェニルメチル)チオ]-4-ピリミジンアミン、 2-[[(4-クロロフェニル)メチル]チオ]-4-ピリミジンアミンおよび 2-(フェニルメトキシ)-4-ピリミジンアミン以外である化合物。

IPC (10件)：

C07D239/34 , A61K 31/505 ADY , C07D239/38 , C07D401/12 239 , C07D403/12 233 , C07D403/12 239 , C07D405/12 239 , C07D409/12 239 , C07D413/12 239 , C07D487/04 144

FI (10件)：

C07D239/34 , A61K 31/505 ADY , C07D239/38 , C07D401/12 239 , C07D403/12 233 , C07D403/12 239 , C07D405/12 239 , C07D409/12 239 , C07D413/12 239 , C07D487/04 144

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