特許

J-GLOBAL ID：200903091699384942

ファルネシル転移酵素抑制活性を有するイミダゾール誘導体およびその製造方法

発明者： ヒュンイル・リー ,  ジョンスン・コウ ,  ジンホー・リー ,  ウォンヒー・ジュン ,  ユースン・シン ,  ヒュンホー・チュン ,  ジョンヒュン・キム ,  ソング・ロ ,  テーセン・チョイ ,  シンウー・ジョン ,  テーファン・クァク ,  インエ・アン ,  ヒュンスン・キム ,  スンファー・リー ,  キーファー・キム ,  ジュンクォン・ユー
出願人/特許権者： エルジ ケミカル リミテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-523207
公開番号（公開出願番号）：特表2001-524550
出願日： 1998年11月25日
公開日（公表日）： 2001年12月04日
要約：

【要約】本発明は、ファルネシル転移酵素に対する抑制活性を有する化学式(1)の新規なイミダゾール誘導体、その薬剤学的に許容される塩または異性体に関する:【化1】式中、A、n1およびYは下記定義の通りである。本発明はさらに、化学式(1)の化合物の製造方法、化学式(1)の化合物を製造する過程で使用される中間体、および化学式(1)の化合物を有効成分として含有することを特徴とする薬剤学的組成物に関する。

請求項（抜粋）：

下記化学式(1)のイミダゾール誘導体またはその薬剤学的に許容される塩または異性体:【化1】 式中、 n1は1〜4の整数を示し、 Aは水素;非置換またはC3-C7-シクロアルキルまたは低級アルコキシによって置換された直鎖または分岐鎖のC1-C10-アルキル;または下記構造式からなる群から選ばれるいずれかを示し、【化2】【化3】【化4】 ここで、 R1およびR1'はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、低級アルコキシ、フェノキシ、フェニル、ベンジルオキシ、または非置換またはC3-C6-シクロアルキルによって置換された低級アルキルを示し、 R2は水素または低級アルキルを示すか、-E-Fを示し、ここでEは-CH2-、-C(O)-または-S(O)2-を示し、Fは水素;非置換またはフェノキシまたはビフェニルによって置換された低級アルキル;非置換またはアリールによって置換された低級アルコキシ;フェニル;ベンジル;ベンジルオキシ;または非置換または低級アルキル、ベンジルまたはC5-C6-シクロアルキルによって置換されたアミノを示し、 R3は水素、低級アルキルまたはフェニルを示し、 R4は下記構造式からなる群から選ばれるいずれかを示し;【化5】 ここで、 n2およびn3はそれぞれ独立して0、1、2、3または4であり、 R5およびR9はそれぞれ独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フェノキシ、フェニル、ヒドロキシまたはハロゲンを示し、 R6およびR8はそれぞれ独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フェノキシ、フェニル、シアノ、ヒドロキシまたはハロゲンを示し、 R7は水素;非置換またはC3-C6-シクロアルキルによって置換された低級アルキル;低級アルコキシ;ヒドロキシ;C3-C6-シクロアルキル;ジ(低級アルキル)アミノ;フェニル;フェノキシまたはハロゲンを示し、 R10は水素、低級アルキルまたは低級アルコキシを示し、 Yは下記構造式からなる群から選ばれるいずれかを示し;【化6】 ここで、 XはOまたはSを示し、 Bは水素;または非置換またはヒドロキシ、メルカプト、低級アルコキシ、低級アルキルチオまたはアリールによって置換された低級アルキルを示し、 Cは水素、非置換またはアリールによって置換された低級アルキルを示すか;下記構造式からなる群から選ばれるいずれかを示し、【化7】 ここで、 R11およびR12はそれぞれ独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ヒドロキシ、フェニルまたはフェノキシを示し、 R13およびR14はそれぞれ独立して水素、低級アルキル、アリールまたは【化8】を示し、ここでXは前記で定義した通りであり、n4は2〜4の整数を示し、R15は低級アルキルを示し、 Dはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の低級アルキルエステルを示すか;下記構造式からなる群から選ばれるいずれかを示し;【化9】 ここで、 R10は前記で定義した通りであり、 QはO、S、S=OまたはSO2を示し、 ZはO、S、S=O、SO2、C=OまたはC=Sを示すか、CH-R20またはN-R20(ここで、R20は水素、低級アルキルまたはヒドロキシを示す)を示し、 n5は1〜3の整数を示し、 R16およびR17はそれぞれ独立して水素;アリール;非置換またはアリールまたはシアノアリールによって置換された低級アルキル;または【化10】を示し、ここでn4、QおよびR10は前記で定義した通りであり、 R18およびR19はそれぞれ独立して水素;ハロゲン;ヒドロキシ;シアノ;低級アルキル;低級アルコキシ;アルコキシアルキル;アルキルチオ;ヒドロキシカルボニル;アミノカルボニル;アミノチオカルボニル;アルキルスルホニル;アルキルチオアルキル;アルキルチオアルキルオキシ;アリール;またはアリールによって置換されたオキシ、チオ、スルホニルまたは低級アルキルを示し、 Gは下記構造式からなる群から選ばれるいずれかを示し、【化11】 ここで R11およびR12は前記で定義した通りであり、 Iは低級アルコキシを示すか、下記構造式からなる群から選ばれるいずれかを示し、【化12】 ここで、 R16、R17およびZは前記で定義した通りであり、 Lは下記構造式からなる群から選ばれるいずれかを示し、【化13】 ここで、 ZおよびQは前記で定義した通りであり、 但し、(1)R3が水素である場合、n2はOではなく、(2)Aが【化14】である場合、Yは【化15】ではない。

IPC (23件)：

C07D403/06 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D207/416 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

FI (23件)：

C07D403/06 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D207/416 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

Fターム (21件)：

4C063CC25 ,  4C063CC52 ,  4C063CC62 ,  4C063DD04 ,  4C063DD10 ,  4C063DD25 ,  4C063EE01 ,  4C069AC06 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BC38 ,  4C086GA07 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB33