新規なニトロフェニルアジリジン化合物およびプロドラッグとしてのその使用

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：平木祐輔 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-568492
公開番号（公開出願番号）：特表2002-541057
出願日： 1999年09月07日
公開日（公表日）： 2002年12月03日
要約：

【要約】ニトロレダクターゼ(NR)酵素と組み合わせてプロドラッグとして使用するためのアジリジン-1-イルニトロベンズアミド類を提供する。このアミド類は、嵩高さおよび極性をもちうる1または2個の置換基を有することができる。例えば、式(A)で表される5-(アジリジン-1-イル)-N-[2-(4-モルホリノ)エチル]-2,4-ジニトロベンズアミドは、試験したすべてのNR+細胞系に対して非常に活性であることが判明した。

請求項（抜粋）：

ニトロレダクターゼ酵素と組み合わせて新生物性疾患の治療を行うための薬剤を製造するための、式(I)で表される化合物の使用。【化1】〔式中、 Xは、COまたはSO2を表し、 YおよびZは、独立して、HおよびC1〜C6アルキル基(場合により、次の基:ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、N-オキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、イミダゾリル、アルキルピペラジニルおよびモルホリノ、チオおよびチオエーテルのうちの1個以上で置換されている)から選ばれ、そして R1は、任意の利用可能な芳香環位置にあって、H、ハロ、NO2、N3、CN、SOCH2Y、SO2CH2Y、COCH2Y、SONHY、SO2NHY、CONHY、CO2Yまたは低級アルキル基(場合により、次の基:ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、N-オキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、イミダゾリル、アルキルピペラジニル、モルホリノ、チオおよびチオエーテルのうちの1個以上で置換されている)を表すか、あるいはR1は、芳香環中の1個の-CH=基が-N=(アザ)基によって置き換えられていることを表してもよく、アジリジンは、任意の利用可能な芳香環位置にあってよく、 R2は、場合により、アジリジン環位置の一方または両方に存在して、それぞれメチルまたはエチルから独立して選ばれる1個以上の置換基を表す。但し、XがCOであり、R1がNO2基であり、2個のNO2基が環上の2および4位にあり、しかもアジリジンが5位にありかつアジリジン環上に置換基が存在しないとき、YおよびZは両方がHであることはないという条件付きである。〕

IPC (8件)：

C07D203/14 , A61K 31/396 , A61K 31/4178 , A61K 31/5377 , A61K 38/44 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , C07D403/12

FI (8件)：

C07D203/14 , A61K 31/396 , A61K 31/4178 , A61K 31/5377 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , C07D403/12 , A61K 37/50

Fターム (28件)：

4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC25 , 4C063DD01 , 4C063EE01 , 4C084AA02 , 4C084AA03 , 4C084DC23 , 4C084MA02 , 4C084NA05 , 4C084NA14 , 4C084NA15 , 4C084ZB26 , 4C084ZB27 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC01 , 4C086BC38 , 4C086BC73 , 4C086GA07 , 4C086GA12 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27

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