特許
J-GLOBAL ID：200903092131792058
新規な二官能性化合物を含むコンジュゲ-ト及びその製法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
斉藤 武彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-131583
公開番号（公開出願番号）：特開2000-026404
出願日： 1991年05月10日
公開日（公表日）： 2000年01月25日
要約：
【要約】【課題】 細胞毒性試薬分子のドラッグデリバリーに適したコンジュゲートを提供する。【解決手段】 本発明は、新規N-置換ヒドラジン二官能性化合物、二官能性化合物に結合した細胞毒性試薬の新規N-置換ヒドラゾン誘導体、二官能性化合物と反応した細胞毒性試薬分子少なくとも一つを含み、標的細胞集団と反応する一分子と結合した新規コンジュゲート、その製造方法および細胞毒性試薬を細胞の標的集団へ運搬するための薬剤組成物および方法を提供する。本発明のコンジュゲートのヒドラゾン結合は、標的細胞の外または内の酸性環境で、コンジュゲートからフリーの細胞毒性試薬を放出させる。本発明の二官能性化合物、誘導体、コンジュゲートおよび方法は、がん、感染、自己免疫不全のような疾患を治療するため、標的細胞集団を選択的に殺すための、抗体またはリガンドを介する薬剤輸送システムで有用である。
請求項（抜粋）：
式H2 NNHCONH(CH2 )n SSR8 、H2 NNHCONHNHCONH(CH2 )n SSR8 、H2 NNHCSNH(CH2 )m CH=CH(CH2 )n SSR8 、H2 NNHCOO(CH2 )n SSR8 、又はH2 NNH-Ar-CONH(CH2 )n SSR8〔式中、m及びnは1〜10の整数であり、同じであるか又は異なり、R8 は【化1】(式中、XはH、NO2 又はハロゲンである)であり、Arは【化2】である〕をもつN-置換ヒドラジン二官能性化合物を、遊離のカルボニル基を含む分子の少なくとも1つ及びスルフヒドリル基を含む分子の少なくとも1つと結合させて形成されるコンジュゲート。
IPC (12件)：
C07C323/42
, A61K 31/00 635
, A61K 31/44 611
, A61K 31/70 611
, A61K 39/395
, C07C323/44
, C07D213/71
, C07D405/12
, C07H 15/252
, C07K 16/00
, C12N 15/02
, C12P 21/08
C07C323/42
, A61K 31/00 635
, A61K 31/44 611
, A61K 31/70 611
, A61K 39/395 L
, A61K 39/395 C
, A61K 39/395 E
, A61K 39/395 T
, C07C323/44
, C07D213/71
, C07D405/12
, C07H 15/252
, C07K 16/00
, C12P 21/08
, C12N 15/00 C
