特許

J-GLOBAL ID：200903092177648466

3-アゾールカルボン酸誘導体の製造方法及びその中間体

発明者： 平井 憲次 ,  矢野 智行 ,  鵜飼 貞行 ,  斉藤 英夫
出願人/特許権者： 財団法人相模中央化学研究所 ,  科研製薬株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-023074
公開番号（公開出願番号）：特開平6-306053
出願日： 1994年01月25日
公開日（公表日）： 1994年11月01日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 医農薬品製造の重要な中間体となる3-アゾールカルボン酸誘導体の製造方法及びその合成中間体を提供する。【構成】 式(1)のβ,γ-不飽和-α-ケトカルボン酸誘導体から出発し,ヒドロキシルアミンあるいはヒドラジン誘導体と縮合させて式(3)の化合物に導き,ひき続いて酸化的閉環反応により,式(4)で示される化合物を得る,3-アゾールカルボン酸誘導体の製造法。〔式中XはOまたはN-Yを;YはArまたはSO2Arを;R1,R2はH,アルキル基,シクロアルキル基,Arを;R3はH,アルキル基,ベンジル基等を;Arはアリル基を;表し,また,R1とR2は結合している炭素と一体となって環を形成してもよい〕

請求項（抜粋）：

一般式(1)【化1】(式中、R1及びR2は各々独立に水素原子、直鎖状もしくは分岐状アルキル基、シクロアルキル基又はアリール基を表す。更にR1とR2は結合している炭素と一体となって環を形成してもよい。R3は水素原子、アルキル基又はアラルキル基を表す。)で示されるβ,γ-不飽和-α-ケトカルボン酸誘導体と、一般式(2)【化2】(式中、Xは酸素原子又はN-Yを表し、Yはアリール基を表す。)で示されるアミン誘導体とを反応させて、一般式(3)【化3】(式中、Xは酸素原子又はN-Yを表し、Yはアリール基を表す。R1及びR2は各々独立に水素原子、直鎖状もしくは分岐状アルキル基、シクロアルキル基又はアリール基を表す。更にR1とR2は結合している炭素と一体となって環を形成してもよい。R3は水素原子、アルキル基又はアラルキル基を表す。)で示されるβ,γ-不飽和-α-イミノカルボン酸誘導体を得、ついでこのものを塩基及びアルカリ金属ヨウ化物存在下にヨウ素と反応させることを特徴とする、一般式(4)【化4】(式中、Xは酸素原子、またはN-Yを表し、Yはアリール基を表す。R1及びR2は各々独立に水素原子、直鎖状もしくは分岐状アルキル基、シクロアルキル基又はアリール基を表す。更にR1とR2は結合している炭素と一体となって環を形成してもよい。R3は水素原子、アルキル基又はアラルキル基を表す。)で示される3-アゾールカルボン酸誘導体の製造方法。

IPC (8件)：

C07D231/14 ,  C07C251/40 ,  C07C251/78 ,  C07C251/80 ,  C07C311/49 ,  C07D231/54 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20