特許

J-GLOBAL ID：200903092222617933

治療用アミド

発明者： キース・ラッセル ,  サイラス・ジョン・オーンマッハ ,  キース・ホプキンソン・ギブソン
出願人/特許権者： インペリアル・ケミカル・インダストリーズ・ピーエルシー
代理人 (1件)： 湯浅 恭三 (外6名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-199954
公開番号（公開出願番号）：特開平5-286915
出願日： 1992年07月27日
公開日（公表日）： 1993年11月02日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 薬剤学的に有用なアミド、その薬剤学的に受容される塩及びエステル並びにそれらの製造方法を提供する。【構成】 式I:N-[4-(2-フルオロフェニルスルホニル)フェニル]-3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパンアミド。で示されるアミド、アミドの薬剤学的に受容される、インビボ加水分解可能なエステル及びアミドとエステルとの薬剤学的に受容される塩。【効果】 上記化合物は哺乳動物の尿失禁の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

式Iを有するアミドであって、式が以下に記載され、式中、Eは、窒素およびCZから選択され、但し、Cは環炭素であり且つZは下記に定義した置換基であり;EがCZである場合、XおよびZは、(A)XはArYであり、但し、Yは、カルボニル、スルフィニルおよびスルホニルから選択される結合基であり且つArは、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、(1〜4C)アルキルおよび(1〜4C)アルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換したフェニル、但し、前記のフェニルの4位は、フルオロのみによって置換することができ、そして前記のフェニルは3,5-二置換ではないという条件付きであるもの;唯一のヘテロ原子として1〜2個の窒素原子を有する6員ヘテロアリール環;窒素、酸素および硫黄から選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール環;から成る群より選択され、但し、Arは、Yがカルボニルである場合、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、3-ヨードフェニル、3-(1〜4C)アルキルフェニルまたは4-ピリジルではないし、そしてArは、Yがスルホニルまたはカルボニルである場合、5-ピリミジニルではないという条件付きであり;そしてZは、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、(1〜4C)アルキルおよび(1〜4C)アルコキシから選択される;(B)Xはシアノであり且つZは、フェニルチオ、フェニルスルフィニルおよびフェニルスルホニルから成る群より選択され、それらのフェニル環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、(1〜4C)アルキルおよび(1〜4C)アルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換されている;から成る群より選択され;Eが窒素である場合、Xは、前記の(A)で与えられたXに対する任意の意味から独立して選択され;R2およびR3は、フルオロおよびクロロから選択される(0〜2k+1)個の基で置換した(1〜3C)アルキル(kは、前記の(1〜3C)アルキル中の炭素原子数である)から成る群より独立して選択され、但し、R2およびR3は双方ともメチルではないという条件付きであり;または互いに、R2およびR3双方と結合している炭素原子と一緒に、場合により(0〜2m-2)個のフルオロ基で置換した3〜5員シクロアルキル環(mは前記の環の炭素原子数である)を形成している、前記のアミド;および前記のアミドの薬学的に許容しうるインビボで加水分解しうるエステル;並びに前記のアミドおよび前記のエステルの薬学的に許容しうる塩。

IPC (7件)：

C07C235/38 ,  A61K 31/165 ACV ,  A61K 31/275 ,  C07C255/58 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D213/75