酵素インヒビター

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-515477
公開番号（公開出願番号）：特表平9-509921
出願日： 1994年11月30日
公開日（公表日）： 1997年10月07日
要約：

【要約】次の一般式から選ばれる化合物であって、DP-IV媒介過程のインヒビター。ここで、Bは、であり、そして、Aは、特定のアミノアシル化合物から選ばれる。

請求項（抜粋）：

次の一般式から選ばれるDP-IV媒介過程のインヒビター。ここで、Bは、n=1又は2;m=0、1又は2;X=CH2、O、S、SO、SO2、NH又はNR1で、R1は低級アルキル(C1 〜C6);-Y=-N、-CH、又は=C(Aの-CO基が-CH=又は-CF=で置き替えられる時);R =H、CN、CHO、B(OH)2、C ≡C-R7、又はCH=N-R8で、R7=H、F、低級アルキル(C1〜C6)、CN、NO2、OR9、CO2R9、又はCOR9; R9=低級アルキル(C1 〜C6); R8=Ph、OH、OR9 、OCOR9又はOBn; Aは、Y に結合する;及びグループIの化合物において、(a)RがHである時、Aは、環状脂肪族側鎖を持つα-アミノ酸から誘導されるα-アミノ-アシル基、又は次の一般式のβ-アミノ-アシル基である。ここで、pは1〜6で、いずれの場合でも、任意に環は、不飽和及び/又はヘテロ原子置換を有する;(b)R=CN、C≡C-R7又はCH=N-R3である時、Aは、(a)で定義されたものと同様であり、更に、親脂性側鎖を持つ任意のL-α-アミノ酸から誘導されてもよい;そして、(c)R=CHO又はB(OH)2である時、Aは、(a)で定義されたβ-アミノ-アシル基であり;グループIIの化合物において、Rは、H、CN、C≡C-R7又はCH=N-R8、及びAは、であり、ここで、a=1〜5;D=-G-(CH2)b-(R4)q-R3;G=O、NH又はNMe;b=0〜12;q=0〜5;D1は、G≠Oの場合のD;R4=Z- NH-(CH2)c- 又はNH-Z-(CH2)c- で、c=1〜12、及びZ=CO、CH2又はSO2;R3=CO2H又はそのエステル、CONH2、CONHNH2、CONR5R6、CONHNR5R6、PO3H又はそのエステル、SO3H、SO2NH2、SO2NR5R6、OH、OR5、置換又は非置換アリール又はヘテロアリール、NH2、NR5R6、NHCO2R5、NHSO2NR5R6、-NHCOR5、NH- SO2R5、NH-CH(:NR5)NR5R6、NHCONR5R6、糖、CO-アミノ糖、NHCO-アミノ糖又は-NHCS-アミノ糖;及びR5及びR6は、独立に、H及び8原子までの低級アルキル、フルオロアルキル及びシクロアルキル基、及び11原子までのアリール、ヘテロアリール及びアルキルヘテロアリール基から選ばれか、又は、R5及びR6は、共に(C3〜C8)の鎖を含んでもよく、又は、ここで、R1=H又はMeで、環は、多数のヘテロ原子を含んでもよく、E=J-(CH2)b-(R4)q-R3、J=CO、CH2又はSO2、そしてa、b、q、R3及びR4は、(i)で定義されたものと同じである;又はここで、R2=H又はMeで、環は、一種以上のヘテロ原子を含んでもよく、そしてL=(CH2)d-[CO]r-(CH2)b-(R4)q-R3又は(CH2)e-NR1-(CH2)b-(R4)q-R3で、r=0又は1、d=0〜4、e=2〜4、そしてb、q、R3及びR4は、(i)で定義されたものと同じであり;そしてグループIIIの化合物において、各Bは、上記の定義と同じ意味を有してもよく、各Aは、配分された基-ε-ω-ε-又は-ε-ε-又は-ω-で置き替えられたA残基中の末端基R3を持つ上記グループIIの構造(i)、(ii)又は(iii)から選択してもよく、そしてε及びωは、独立に、CH2、O、NH、CO、S、SO2、Ph及びNMeから選ばれるものであり;そして、グループII及びIIIにおいて、鎖中の少なくとも1つのCH2基は、そのバイオアイソスターで置換されてもよく、又は、グループI、II又はIIの化合物において、A及びBを連結する任意のアミド基、又はグループII又はIIIの化合物のAの側鎖中の任意のアミド基は、アミドバイオアイソスターで置換されてもよい。

IPC (21件)：

C07D207/08 , A61K 31/40 ABC , A61K 31/42 ACV , A61K 31/445 ADA , A61K 31/495 ACZ , A61K 31/70 ADU , A61K 31/70 ADY , A61K 31/70 AED , C07C211/25 , C07C255/56 , C07D207/16 , C07D211/36 , C07D263/04 , C07D275/04 , C07D275/06 , C07D295/18 , C07D403/12 207 , C07D405/12 207 , C07D417/06 207 , C07F 5/02 , C07H 13/00

FI (21件)：

C07D207/08 , A61K 31/40 ABC , A61K 31/42 ACV , A61K 31/445 ADA , A61K 31/495 ACZ , A61K 31/70 ADU , A61K 31/70 ADY , A61K 31/70 AED , C07C211/25 , C07C255/56 , C07D207/16 , C07D211/36 , C07D263/04 , C07D275/04 , C07D275/06 , C07D295/18 Z , C07D403/12 207 , C07D405/12 207 , C07D417/06 207 , C07F 5/02 C , C07H 13/00

引用特許：

審査官引用 (12件)

特開昭52-083750
特開昭52-083750
特開昭52-083749

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引用文献：

審査官引用 (1件)

Chem. Pharm. Bull., 1969, 17(12), p.2484-2487

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