抗ウイルスアザインドール誘導体

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外9名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-561320
公開番号（公開出願番号）：特表2003-523392
出願日： 2001年01月19日
公開日（公表日）： 2003年08月05日
要約：

【要約】本発明はHIV-1抑制活性を示す一連の化学物質に関する。

請求項（抜粋）：

式I【化1】の化合物、又はその医薬上許される塩。〔式中、【化2】は【化3】からなる群から選ばれ、 R1、R2、R3、R4はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、C2-C6アルキニル、ハロゲン、CN、フェニル、ニトロ、OC(O)R15、C(O)R15、C(O)OR16、C(O)NR17R18、OR19、SR20及びNR21R22からなる群から夫々独立に選ばれ、 R15はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル及びC4-C6シクロアルケニルからなる群から独立に選ばれ、 R16、R19、及びR20はH、C1-C6アルキル、1〜3個のハロゲン原子で置換されたC1-6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、及びC3-C6アルキニルからなる群から夫々独立に選ばれ、但し、前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR16、R19、又はR20が結合されている酸素又は硫黄への結合の位置ではないことを条件とし、 R17及びR18はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、及びC3-C6アルキニルからなる群から夫々独立に選ばれ、但し、前記C3-C6アルケニルの炭素-炭素二重結合又は前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR17及びR18が結合されている窒素への結合の位置ではないことを条件とし、 R21及びR22はH、OH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6アルケニル、C5-C6シクロアルケニル、C3-C6アルキニル、及びC(O)R23からなる群から夫々独立に選ばれ、但し、前記C3-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニルの炭素-炭素二重結合又は前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR21及びR22が結合されている窒素への結合の位置ではないことを条件とし、 R23はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、及びC2-C6アルキニルからなる群から選ばれ、 R5は(O)m(式中、mは0又は1である)であり、 nは1又は2であり、 R6はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C6シクロアルケニル、C(O)R24、C(O)OR25、C(O)NR26R27、C3-C6アルケニル、及びC3-C6アルキニルからなる群から選ばれ、但し、前記C3-C6アルケニルの炭素-炭素二重結合又は前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR6が結合されている窒素への結合の位置ではないことを条件とし、 R24はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、及びC3-C6アルキニルからなる群から選ばれ、 R25はC1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、及びC3-C6アルキニルからなる群から選ばれ、但し、前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR25が結合されている酸素への結合の位置ではないことを条件とし、 R26及びR27はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6アルケニル、C5-C6シクロアルケニル、及びC3-C6アルキニルからなる群から夫々独立に選ばれ、但し、前記C3-C6アルケニル、C5-C6シクロアルケニルの炭素-炭素二重結合又は前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR26及びR27が結合されている窒素への結合の位置ではないことを条件とし、 R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、及びR14はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、C2-C6アルキニル、CR28R29OR30、C(O)R31、CR32(OR33)OR34、CR35NR36R37、C(O)OR38、C(O)NR39R40、CR41R42F、CR43F2及びCF3からなる群から夫々独立に選ばれ、 R28、R29、R30、R31、R32、R35、R41、R42及びR43はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、C2-C6アルキニル及びC(O)R44からなる群から夫々独立に選ばれ、 R33、R34及びR38はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、及びC3-C6アルキニルからなる群から夫々独立に選ばれ、但し、前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR34及びR38が結合されている酸素への結合の位置ではないことを条件とし、 R36及びR37はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、及びC3-C6アルキニルからなる群から夫々独立に選ばれ、但し、前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR36及びR37が結合されている窒素への結合の位置ではないことを条件とし、 R39及びR40はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、及びC3-C6アルキニルからなる群から夫々独立に選ばれ、但し、前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR39及びR40が結合されている窒素への結合の位置ではないことを条件とし、 R44はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、及びC2-C6アルキニルからなる群から選ばれ、 Arは【化4】からなる群から選ばれ、 A1、A2、A3、A4、A5、B1、B2、B3、B4、C1、C2、C3、D1、D2、及びD3はH、CN、ハロゲン、NO2、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、C2-C6アルキニル、OR45、NR46R47、SR48、N3及びCH(-N=N-)-CF3からなる群から夫々独立に選ばれ、 R45はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル及びC3-C6アルキニルからなる群から選ばれ、但し、前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR45が結合されている酸素への結合の位置ではないことを条件とし、 R46及びR47はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6アルケニル、C5-C6シクロアルケニル、C3-C6アルキニル及びC(O)R50からなる群から夫々独立に選ばれ、但し、前記C5-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニルの炭素-炭素二重結合又は前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR46及びR47が結合されている窒素への結合の位置ではないことを条件とし、 R48はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C4-C6シクロアルケニル、C3-C6アルキニル及びC(O)R49からなる群から選ばれ、但し、前記C3-C6アルキニルの炭素-炭素三重結合を含む炭素原子はR48が結合されている硫黄への結合の位置ではないことを条件とし、 R49はC1-C6アルキル又はC3-C6シクロアルキルであり、かつ R50はH、C1-C6アルキル、及びC3-C6シクロアルキルからなる群から選ばれる〕

IPC (6件)：

C07D471/04 104 , A61K 31/496 , A61K 45/00 , A61P 31/12 , A61P 31/18 , A61P 43/00 121

FI (6件)：

C07D471/04 104 Z , A61K 31/496 , A61K 45/00 , A61P 31/12 , A61P 31/18 , A61P 43/00 121

Fターム (27件)：

4C065AA04 , 4C065AA05 , 4C065BB04 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065HH02 , 4C065JJ02 , 4C065JJ03 , 4C065JJ06 , 4C065KK08 , 4C065KK09 , 4C065LL01 , 4C065PP15 , 4C084AA17 , 4C084ZB33 , 4C084ZC55 , 4C084ZC75 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB33 , 4C086ZC55

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