TGGG配列を持つ修飾オリゴデオキシリボヌクレオチドを含有する抗エイズ剤

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：大野彰夫 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-101370
公開番号（公開出願番号）：特開2000-290185
出願日： 1999年04月08日
公開日（公表日）： 2000年10月17日
要約：

【要約】【課題】本発明は優れた抗エイズウイルス(HIV-1)作用を有する新規な修飾オリゴデオキシリボヌクレオチドを含有する抗エイズ剤を提供する。【解決手段】一般式【化1】[式中、QはR1 R2 R3 Z基(式中、R1 、R2 及びR3はH、C1-4アルキル、置換可アリール、又は置換可アントラキノニル;ZはC又はSiを示すか;R2 、R3 及びZが一緒になってフルオレニル,キサンテニル);R4 はH、置換可C1-4アルキル、置換可アリール、置換可アラルキル;Y1 、Y3 ,Y4 はO,S,NH;Y2 はO,S,NH,C1-4アルキレン,フェニレン;ZはC,Si;XはOHで置換可のC1-10アルキレン;m、nは0-10の整数;Bは配列TGGGGT、TGGGGTT、TGGGGGT、TGGGCG、TGGGTG、TGGGG、TGGGGG又はTGGGAGを有するオリゴデオキシリボヌクレオチド]で表わされる化合物またはその薬理上許容される塩。

請求項（抜粋）：

一般式(1)【化1】[ QはR1R2R3Z基(式中、R1 、R2 及びR3 は同一又は異なって水素原子、炭素数1乃至4個のアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいアントラキノニル基を示し、ZはC又はSiを示すか、あるいは、R2 、R3 及びZが一緒になってフルオレニル基又はキサンテニル基を示す。)を示し、R4 は水素原子、置換基を有していてもよい炭素数1乃至4個のアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいアラルキル基を示し、Y1 、Y3 及びY4 は同一又は異なってO,S又はNHを示し、Y2はO,S,NH,炭素数1乃至4個のアルキレン基又はフェニレン基を示し、Xは水酸基で置換されていてもよい直鎖又は分枝鎖の炭素数1乃至10個のアルキレン基を示し、m及びnは同一又は異なって0乃至10の整数を示し、Bは、配列TGGGGT、TGGGGTT、TGGGGGT、TGGGCG、TGGGTG、TGGGG、TGGGGGまたはTGGGAGから選択されるオリゴデオキシリボヌクレオチドを示す。但し、Bにおいて、各オリゴデオキシリボヌクレオチドの5’末端と3’末端の水酸基は含まない。なお、各配列の左末端が5’末端であり、右末端が3’末端である。さらに、Bが、TGGGG又はTGGGGGの場合には、R1が3,4-(ジベンジルオキシ)フェニル基であり、R2、R3及びR4がそれぞれ水素原子であり、Xがエチレン基であり、Y1、Y2、Y3及びY4がそれぞれ酸素原子であり、Zが炭素原子であり、mが1乃至3であり、nが1である。また、BがTGGGAGの場合には、R1が3,4-(ジベンジルオキシ)フェニル基であり、R2、R3及びR4がそれぞれ水素原子であり、Xがエチレン基であり、Y1、Y2、Y3及びY4がそれぞれ酸素原子であり、Zが炭素原子であり、mが2乃至3であり、nが1である。]で表される化合物又はその薬理上許容しうる塩を含有する抗エイズ剤。

IPC (4件)：

A61K 31/70 625 , A61K 31/00 631 , C12N 15/09 , C07H 21/04

FI (4件)：

A61K 31/70 625 , A61K 31/00 631 M , C07H 21/04 Z , C12N 15/00 A

Fターム (16件)：

4B024AA01 , 4B024AA20 , 4B024CA01 , 4B024CA06 , 4C057BB05 , 4C057DD02 , 4C057MM05 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086EA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA01 , 4C086NA14 , 4C086ZB33 , 4C086ZC55

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