特許
J-GLOBAL ID：200903092441257551
置換1-(2H)-イソキノリノン類
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
岡部 正夫 (外5名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-098999
公開番号（公開出願番号）：特開平5-148238
出願日： 1992年03月06日
公開日（公表日）： 1993年06月15日
要約：
【要約】 (修正有)【構成】 下記(I):【化1】の置換1-(2H)-イソキノリノン類。【効果】 上記化合物は、高血圧及びうつ血性心不全の治療に有用なアンギオテンシンII拮抗剤である。
請求項（抜粋）：
下記式(I):【化1】の化合物又はその薬学上許容される塩〔上記式中:R1 は(a)-CO2 R4(b)-SO3 R5(c)-NHSO2 R22(d)-PO(OR5 )2(e)-SO2 -NH-R22【化2】(h)-SO2 NH-CO-R22(i)-CH2 SO2 NH-CO-R22(j)-CONH-SO2 R22(k)-CH2 CONH-SO2 R22(l)-NHSO2 NHCO-R22(m)-NHCONHSO2 -R22【化3】(x)-PO(OR5 )(OR4 )(y)-SO2 NHCONR4 R22又は(z)-CH2 SO2 NHR22であり(上記においてヘテロアリールはO、N及びSからなる群より選択される1〜3のヘテロ原子を含む非置換、一置換又は二置換5又は6員芳香族環であり、置換基は-OH、-SH、-C1 -C4 アルキル、-C1 -C4 アルコキシ、-CF3 、Cl、Br、F、I、-NO2 、-CO2 H、-CO2 -(C1 -C4 アルキル)、-NH2 、-NH(C1 -C4 アルキル)及び-N(C1 -C4 アルキル)2 からなる群より選択される);R2a及びR2bは各々独立して(a)H(b)Cl、Br、I又はF(c)NO2(d)NH2(e)C1 -C4 アルキルアミノ(f)ジ(C1 -C4 アルキル)アミノ(g)SO2 NHR9(h)CF3(i)C1 -C6 アルキル(j)C1 -C6 アルコキシ(k)C1 -C6 アルキル-S-(l)C2 -C6 アルケニル(m)C2 -C6 アルキニル(n)アリール(o)アリール(C1 -C4 アルキル)又は(p)C3 -C7 シクロアルキルであり;R3aは(a)H(b)Cl、Br、I又はF(c)C1 -C6 アルキル(d)C1 -C6 アルコキシ又は(e)C1 -C6 アルコキシアルキルであり;R3bは(a)H(b)Cl、Br、I又はF(c)NO2(d)C1 -C6 アルキル(e)C1 -C6 アシルオキシ(f)C3 -C7 シクロアルキル(g)C1 -C6 アルコキシ(h)-NHSO2 R4(i)ヒドロキシ(C1 -C4 アルキル)(j)アリール(C1 -C4 アルキル)(k)C1 -C4 アルキルチオ(l)C1 -C4 アルキルスルフィニル(m)C1 -C4 アルキルスルホニル(n)NH2(o)C1 -C4 アルキルアミノ(p)ジ(C1 -C4 アルキル)アミノ(q)フルオロ-C1 -C4 アルキル-(r)-SO2 -NHR9(s)アリール(t)フリル(u)CF3(v)C2 -C6 アルケニル又は(w)C2 -C6 アルキニルであり(上記においてアリールはフェニルもしくはナフチル又は置換フェニルもしくはCl、Br、I、F、N(R4 )2 、CO2 R4 、C1 -C4 アルキル、C1 -C4 アルコキシ、NO2 、CF3 、C1 -C4 アルキルチオ、OH及びSOX (C1 -C4 アルキル)からなる群より選択される1又は2の置換基を有するナフチルである);R4 はH、アリール、C1 -C6 アルキル又は置換C1 -C6 アルキルであり(置換基は前記と同義のアリール又はヘテロアリールである);R4aはアリール、C1 -C6 アルキル又はアリール置換基で置換されたC1 -C6 アルキルであり;R5 はH、【化4】であるが、但しR4 がHである場合R5 はHでない;Eは単結合、-NR13(CH2 )S -,-S(O)X (CH2 )S -(sは0〜5である)又はCO-であり;R6 は(a)アリール又は1又は2の置換基を有する置換アリール(置換基はCl、Br、I、F、-O-C1 -C4 アルキル、C1 -C4 アルキル、-NO2、-CF3 、-SO2 NR9 R10、-S-C1 -C4 アルキル、-OH、-NH2 、C3 -C7 シクロアルキル及びC3 -C10アルケニルからなる群より選択される)(b)C1 -C6 アルキル、C2 -C5アルケニルもしくはC2 -C5 アルキニル又は置換C1 -C6 アルキル、置換C2 -C5 アルケニルもしくは置換C2-C5 アルキニル(置換基はアリール、C3 -C7 シクロアルキル、Cl、Br、I、F、CF3 、CF2 CF3 、-NH2 、-NH(C1 -C4 アルキル)、-OR4 -N(C1 -C4 アルキル)2 、-NH-SO2 R4 、-COOR4 及び-SO2 NHR9 からなる群より選択される)(c)非置換、一置換又は二置換ヘテロ芳香族5又は6員環(N、O、Sからなる群より選択される1〜3のヘテロ原子を含み、置換基は-OH、-SH、C1 -C4 アルキル、C1 -C4 アルコキシ、-CF3 、Cl、Br、I、F及びNO2 からなる群より選択される)(d)C3 -C7 シクロアルキル(e)ペルフルオロ-C1 -C4 アルキル又は(f)Hであり;R7a、R7b、R8a及びR8bは各々独立して(a)H(b)C1-8 アルキル又は置換C1 -C8 アルキル(置換基は-OH、-グアニジノ、C1 -C4 アルコキシ、-N(R4 )2 、COOR4 、-CON(R4)2 、-O-COR4 、-アリール、-ヘテロアリール、-S(O)X -R22、-テトラゾール-5-イル、-CONHSO2 R22、-SO2 NH-ヘテロアリール、-SO2 NHCOR22,-PO(OR4 )2 ,-PO(OR4 )R9 ,-SO2 NH-CN,-NR10COOR22,-(CH2 )1-4 R4,-CO-R4,-CO-ヘテロアリール,-NR4 CONR4 R22,-NR4 COR22,【化5】からなる群より選択される)(c)-C3 -C7 シクロアルキル(d)アリール-C1 -C6 アルキル(アリール基は非置換であるか又はVもしくはWで一もしくは二置換されている)(e)アリール又は置換アリール(置換基はV又はWである)(f)Cl,Br,I又はF(g)-OR22a(h)-C1 -C4 -ペルフルオロアルキル(i)-S(O)X -R22(j)-COOR4(k)-SO3 H(l)-NR4 R22(m)-NR22a COR22(n)-NR22a COOR22(o)-SO2 NR4 R9(p)-NO2(q)-N(R22a )SO2 R22(r)-NR22a CONR4 R22【化6】(t)-NHSO2 R22(u)-SO2 NH-ヘテロアリール(v)-SO2 NHCOR22(w)-CONHSO2 R22(z)-PO(OR4 )2(y)-PO(OR4 )R4(z)-テトラゾール-5-イル(aa)-CONH(テトラゾール-5-イル)(bb)-COR22a(cc)-SO2 NHCN(dd)-NR22a SO2 NR4 R22(ee)-NR22a SO2 OR22(ff)-CONR4 R22【化7】(ll)前記と同義のヘテロアリール又は【化8】V及びWは各々独立して(a)水素(b)C1 -C5 アルコキシ(c)C1 -C5 アルキル(d)ヒドロキシ(e)C1 -C5 アルキル-S(O)X -(f)CN(g)NO2(h)N(R4 )2(i)CON(R4 )2(j)CO2 R4(k)COR4(l)CF3(m)Cl、Br、I又はF(n)ヒドロキシ-C1 -C5 アルキル(o)C1 -C5 アルキルチオ(p)-SO2 NR9 R10(q)C3 -C7 シクロアルキル又は(r)C2 -C10アルケニルであり;R9 はH、C1 -C5 アルキル、アリール又はアリールメチルであり;R10はH、C1 -C4アルキルであり;R11はH、C1 -C6 アルキル、C1 -C4 アルケニル、C1 -C4 アルコキシアルキル又は【化9】R12は-CN、-NO2 、-CF3 又は-CO2 R4 であり;R13はH、(C1 -C4 アルキル)CO-、C1 -C6 アルキル、アリル、C3-C6 シクロアルキル、アリール又はアリールメチルであり;R14はH、C1 -C8 アルキル、C1 -C8 ペルフルオロアルキル、C3-C6シクロアルキル、アリール又はアリールメチルであり;R15はH、C1 -C6 アルキルであり;R16はH、C1 -C6 アルキル、C3 -C6 シクロアルキル、アリール又はアリールメチルであり;R17は-NR9 R10,-OR10,-NHCONH2 ,-NHCSNH2 ,【化10】R18及びR19は各々独立してC1 -C4 アルキルであるか又は一緒になった-(CH2 )q -(qは2又は3である)であり;R20はH、-NO2 、-NH2 、-OH又は-OCH3 であり;R21は(a)H(b)Cl、F、Br又はI(c)前記と同義のアリール(d)前記と同義のヘテロアリール又は(e)C1 -C4 アルキル又は置換C1 -C4 アルキル(置換基はアリール、ヘテロアリール、-OH、-NH2 、-NH(C1 -C4 アルキル)、-N(C1 -C4 アルキル)2 、-CO2 R4a、Cl、Br、F、I及び-CF3 からなる群より選択される)であり;R22は(a)アリール(b)ヘテロアリール(c)C3 -C7 シクロアルキル(d)C1 -C6 アルキル又は1又は2の置換基を有する置換C1 -C6 アルキル(置換基はアリール、ヘテロアリール、-OH、-SH、C1 -C4 アルキル、-O(C1 -C4 アルキル)、-S(C1 -C4 アルキル)、-CF3 、Cl、Br、F、I、-NO2 、-CO2 H、-CO2 -(C1 -C4アルキル)、-NH2 、-NH(C1 -C4 アルキル)、-N(C1 -C4 アルキル)2 、-PO3 H2 、-PO(OH)(O-C1 -C4 アルキル)、-PO(OR4 )R9 、モルホリニル、-SOX R4 、ピペラジニル-4-COR22及びC1 -C4 アルキルピペラジニルからなる群より選択される)又は(e)ペルフルオロ-C1 -C4 アルキルであり;R22a は(a)水素(b)前記と同義のアリール(c)前記と同義のヘテロアリール(d)C3 -C7 シクロアルキル(e)C1 -C6 アルキル又は置換C1 -C6 アルキル・・・
IPC (11件)：
C07D217/24
, A61K 31/47 ABN
, A61K 31/47 ABU
, A61K 31/47 AEQ
, A61K 31/675
, C07D401/10 257
, C07D401/14 257
, C07D405/14 257
, C07D409/14 257
, C07D413/14 257
, C07F 9/6561
