特許

J-GLOBAL ID：200903092611689958

タキサン誘導体の新規製造法、かくして得られる新規誘導体及びそれらを含む組成物

発明者： ブシヤール,エルベ ,  ブルザ,ジヤン-ドミニク ,  コメルソン,アラン
出願人/特許権者： ローン-プーラン・ロレ・ソシエテ・アノニム
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-512841
公開番号（公開出願番号）：特表平8-503486
出願日： 1993年11月22日
公開日（公表日）： 1996年04月16日
要約：

【要約】一般式(I)を有するタキサン誘導体の新規製造法、及びかくして得られる新規誘導体を含む製薬学的組成物。一般式(I)においてRは水素又はアセチルであり、R1はべンゾイル又はR2-O-COであり、ここでR2はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、フェニル又はヘテロ環式基であり、Hetは場合により置換されていることができる5員芳香族ヘテロ環(チオフェン、チアゾール、フラン、ピロール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピラゾール)である。式(I)の新規生成物は顕著な抗腫瘍性及び抗白血病性を有する。

請求項（抜粋）：

一般式:[式中、Hetは場合により置換されていることができ、窒素、酸素及び硫黄から選ばれる同一又は異なる1個又は複数のヘテロ原子を含む5員の芳香族ヘテロ環式基を示し、R1はベンゾイル基又は基R2-O-CO-を示し、ここでR2はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、フェニル又はヘテロ環式基を示し、G1はヒドロキシル官能基の保護基を示し、G2はアセチル基又はヒドロキシル官能基の保護基を示し、R3は水素原子又はアルコキシ基又は場合により置換されていることができるアリール基を示し、R4は水素原子を示す]の生成物を酸媒体中で処理して一般式:[式中、Het及びR1は上記と同義であり、G’1は水素原子又はヒドロキシル官能基の保護基を示し、G’2は水素原子又はアセチル基、あるいはヒドロキシル基の保護基を示す]の生成物を製造し、必要ならそのG’1及びG’2保護基を水素原子により置換し、かくして得られる生成物を単離することを特徴とする一般式:[式中、Rは水素原子又はアセチル基を示し、R1及びHetは上記と同義である]の生成物の製造法。

IPC (13件)：

C07D405/12 231 ,  A61K 31/335 ADU ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/425 ADV ,  C07D305/14 ,  C07D405/12 207 ,  C07D405/12 233 ,  C07D407/12 305 ,  C07D409/12 305 ,  C07D413/12 305 ,  C07D417/12 305