特許
J-GLOBAL ID:200903092806427133

複素環含有大環状免疫調節剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 川口 義雄 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-521157
公開番号(公開出願番号):特表平8-507791
出願日: 1994年03月14日
公開日(公表日): 1996年08月20日
要約:
【要約】式(I)を有する免疫調節性大環状化合物並びにその医薬上容認可能な塩、エステル、アミド及びプロドラッグ〔式中、R107、R108、R109及びR110のいずれか1つは式(II)、(III)または(V)を有する基である〕、並びにかかる化合物を含む医薬組成物及びそれらを使用する免疫調節療法。
請求項(抜粋):
式:〔式中、nは1〜3の整数であり; Rは、メチル、エチル、アリル及びプロピルからなる群から選択され; R102は水素であり、R103は水素、ヒドロキシ及び保護されたヒドロキシからなる群から選択されるか、或いはR102とR103は一緒になって結合を形成し; R104は水素、ヒドロキシ及び保護されたヒドロキシからなる群から選択され; R105及びR106は、R105及びR106の一方は水素であり、他方はヒドロキシであるか、或いはR105とR106は一緒になって、酸素及びメチレンからなる群から選択される二価基を形成し; R107、R108及びRH110は各々独立に、水素、メトキシ及びアゾール基からなる群から選択され; R109は、水素及びアゾール基からなる群から選択され、 但し、(a)R107、R108、R109及びR110のうち1つだけがアゾール基であり、(b)R107及びR108のうち1つだけが水素であり、(c)R109及びR110のうち1つだけが水素であり、 前記アゾール基は、[式中、R1、R1′及びR1′′は独立に、 (i)水素; (ii)低級アルキル; (iii)低級アルケニル; (iv)シクロアルキル; (v)シクロアルキルアルキル; (vi)シクロアルキルアルケニル; (vii)ニトロ; (viii)ハロゲン; (ix)-C(O)-O-R4[ここでR4は, (a)水素、 (b)低級アルキル、及び (c)アリールアルキル からなる群から選択される]; (x)モノ-、ジ-、トリ-またはペルハロゲン化低級アルキル; (xi)アリール;及び (xii)アリールアルキルからなる群から選択されるか;或いは、R1、R1′及びR1′′のうちの隣り合った任意の2つとそれらが結合している炭素原子とが一緒になって、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される0〜2個のヘテロ原子を更に含む5〜7個の環構成原子を有する飽和または不飽和炭素環または複素環を形成し; R2及びR2′は独立に、 (i)水素; (ii)低級アルキル; (iii)低級アルケニル; (iv)アミノ; (v)アルキルアミノ; (vi)アリールアルキルアミノ; (vii)アシルアミノ; (viii)アリールアミノ; (ix)シクロアルキル; (x)シクロアルキルアルキル; (xi)シクロアルキルアルケニル; (xii)-C(O)-O-R4[ここでR4は上記の通りである]; (xiii)ウレイド; (xiv)アリール; (xv)アリールアルキル; (xvi)複素環式アルキルアミノ;及び (xvii)ニトロからなる群から選択され; R3及びR3′は独立に、 (i)水素; (ii)低級アルキル; (iii)ヒドロキシアルキル; (iv)アルコキシアルキル; (v)ハロゲン; (vi)シアノアルキル; (vii)アシルアミノアルキル; (viii)アルキルアミノ; (ix)アリールアルキルアミノ; (x)アシルアミノ; (xi)アリールアミノ; (xii)シクロアルキル; (xiii)シクロアルキルアルキル; (xiv)アリール;及び (xv)アリールアルキルからなる群から選択される]からなる群から選択される〕を有する化合物並びにその医薬上容認可能な塩、エステル、アミド及びプロドラッグ。
IPC (2件):
C07D498/18 ,  A61K 31/435 ABC

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