特許

J-GLOBAL ID：200903092867053856

2-(4-ブロモ又は4-ヨードフェニルアミノ)安息香酸誘導体及びMEK阻害物質としてのそれらの使用

発明者： バーレット,スティーブン・ダグラス ,  ブリッジス,アレクサンダー・ジェームズ ,  コーディ,ドナ・レイノルズ ,  ドハーティ,アンネット・マリアン ,  ダッドレー,デイビッド・トーマス ,  サルティエル,アラン・ロバート ,  シュローダー,メル・コンラッド ,  テクル,ハイル
出願人/特許権者： ワーナー-ランバート・カンパニー
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-507227
公開番号（公開出願番号）：特表2002-509536
出願日： 1998年06月24日
公開日（公表日）： 2002年03月26日
要約：

【要約】R1、R2、R3、R4、R5、及びR6が、水素又はアルキルのような置換基であり、R7が水素又は有機基であり、Zが、COOR7、テトラゾリル、CONR6R7、又はCH2OR7である式(I)のフェニルアミノ安息香酸、ベンズアミド、及びベンジルアルコールは、MEKの強力な阻害物質であるので、癌や、炎症、乾癬及び再狭窄などの増殖性疾患、並びに、卒中、心不全、及び自己免疫疾患を治療するのに有効である。

請求項（抜粋）：

式I:〔式中: R1は、水素、ヒドロキシ、C1〜C8アルキル、C1〜C8アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、又はCNであり; R2は水素であり; R3、R4、及びR5は、独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチル、C1〜C8アルキル、C1〜C8アルコキシ、ニトロ、CN、又は-(O又はNH)m-(CH2)n-R9であり; R9は、水素、ヒドロキシ、COOH、又はNR10R11であり; nは0〜4であり; mは0又は1であり; R10及びR11は、独立に、水素又はC1〜C8アルキルであるか、又はそれらが結合している窒素と一緒になって3〜10員環を形成することができ、その環は、O、S、NH、又はN-C1〜C8アルキルから選択される1、2又は3の追加のヘテロ原子を場合により含有してもよく; Zは、COOR7、テトラゾリル、CONR6R7、CONHNR10R11、又はCH2OR7であり; R6及びR7は、独立に、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、CO-C1〜C8アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3〜C10シクロアルキル、又は、O、S、NH、又はNアルキルから選択される1、2又は3のヘテロ原子を場合により含有してもよいC3〜C10シクロアルキルであるか、又は、R6及びR7は、それらが結合している窒素と一緒になって3〜10員環を形成することができ、その環は、O、S、NH、又はNアルキルから選択される1、2又は3の追加のヘテロ原子を場合により含有してもよく;そして 上記のあらゆるアルキル、アルケニル、及びアルキニル基は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、又はヘテロアリールオキシにより置換されていなくても置換されていてもよい。〕の化合物、及び薬学的に許容されるそれらの塩。

IPC (20件)：

C07C229/58 ,  A61K 31/136 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/196 ,  A61K 31/41 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C215/68 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C243/38 ,  C07D257/04

FI (20件)：

C07C229/58 ,  A61K 31/136 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/196 ,  A61K 31/41 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C215/68 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C243/38 ,  C07D257/04 C