特許
J-GLOBAL ID:200903093224082146

7-(4-アミノメチル-3-オキシム)ピロリジン置換体を持つ新規なキノリンカルボン酸誘導体およびその製造方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 野河 信太郎
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平7-149125
公開番号(公開出願番号):特開平8-041050
出願日: 1995年06月15日
公開日(公表日): 1996年02月13日
要約:
【要約】【構成】 一般式(I)【化1】〔式中、RはH、メチル又はアミノ基、QはCH、CF、CCl、COH、CCH3、COCH3又はN、R1はシクロプロピル、エチル、1個またはそれ以上のFで置換されたフェニル基,R2は、例えば、H、直鎖又は分枝のC1-4 アルキル等、R3及びR4は各々独立的にHまたはC1-3 アルキル等である。〕で示されるキノリン(ナフチリジン)カルボン酸誘導体、薬理学的に許容な無毒性塩、生体内で容易に加水分解の可能なエステル、溶媒和物および異性体。【効果】 優れた抗菌作用と広範囲な抗菌スペクトルを有するのみならず、薬物動力学的に優れた特性を示す。
請求項(抜粋):
一般式(I)【化1】〔上記式中、Rは水素、メチルまたはアミノ基であり;QはC-H、C-F、C-Cl、C-OH、C-CH3、C-O-CH3またはNであり;R1はシクロプロピル、エチル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されたフェニル基であり;R2は次のa)〜e)中の一つであり、a)水素、直鎖または分枝のC1-C4アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、C3-C6アルキニル、2-ハロエチル、メトキシメチル、メトキシカルボニルメチル、アリールまたはアリルであり、b)次の一般式(1)の基であり、【化2】ここでXは水素、2,3-または4-フルオロ、シアノ、ニトロ、メトキシ、C1-C4アルキルまたは2,4-ジフルオロを示し、c)次の一般式(2)の基であり、【化3】d)次の一般式(3)のヘテロアリールメチル基であり、【化4】e)次の一般式(4)の基であり、【化5】ここでnは0または1であり、mは0,1または2であり、Xはメチレン、OまたはNであり、R3およびR4は各々独立的に水素またはC1-C3アルキルであるか、それらが結合している窒素原子とともに環を形成することができる。〕で示されるキノリン(ナフチリジン)カルボン酸誘導体、薬理学的に許容なその無毒性塩、生体内で容易に加水分解の可能なそのエステル、溶媒和物および異性体。
IPC (7件):
C07D401/04 207 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/47 ADZ ,  C07D401/14 207 ,  C07D405/14 207 ,  C07D413/14 207 ,  C07D471/04 114

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