特許

J-GLOBAL ID：200903093316080883

ピラゾロインドリウム誘導体

発明者： 片山 肇
出願人/特許権者： 第一製薬株式会社
代理人 (1件)： 今村 正純 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-171688
公開番号（公開出願番号）：特開平9-020778
出願日： 1995年07月07日
公開日（公表日）： 1997年01月21日
要約：

【要約】【解決手段】 下記の一般式(I):【化1】(式中、Q は CH 又は窒素原子を示し;R1及びR2は、例えば、両者が同時に水素原子を示すか、R1が水素原子、R2が6-位のアミノ基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシ基、又はアセトキシ基等を示し;R3はメチル基等を示し;R4は水素原子、メチル基、フェニル基、p-置換フェニル基、フェネチル基、2-フェニルエテニル基等を示し;R5はフェニル基又はp-置換フェニル基等を示し; X- は酸アニオン等を示す)で表される化合物。【効果】 トポイソメラーゼ I及びIIを強力に阻害して腫瘍細胞の増殖抑制作用を有するので抗腫瘍剤の有効成分として有用な化合物を提供する。

請求項（抜粋）：

下記の一般式(I):【化1】〔式中、Q は CH 又は窒素原子を示し;R1及びR2はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基、ヒドロキシ基、C1-6アルコキシ基、チオール基、C1-6アルキルチオ基、シアノ基、カルバモイル基、ニトロ基、アシル基、又はアシルオキシ基を示し;R3はC1-6アルキル基(C1-6アルキル基は、ハロゲン原子、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基、ヒドロキシ基、C1-6アルコキシ基、チオール基、C1-6アルキルチオ基、シアノ基、カルバモイル基、ニトロ基、アシル基、及びアシルオキシ基からなる群から選ばれる置換基を1個又は2個以上有していてもよい)を示し;R4は水素原子、C1-6アルキル基、フェニル基、フェニル置換C1-6アルキル基、又はフェニル置換C2-6アルケニル基(C1-6アルキル基、フェニル基、フェニル置換C1-6アルキル基のフェニル基部分、又はフェニル置換C2-6アルケニル基のフェニル基部分は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基、ヒドロキシ基、C1-6アルコキシ基、チオール基、C1-6アルキルチオ基、シアノ基、カルバモイル基、ニトロ基、アシル基、及びアシルオキシ基からなる群から選ばれる置換基を1個又は2個以上有していてもよい)を示し;R5はC1-6アルキル基、フェニル基、フェニル置換C1-6アルキル基又はフェニル置換C2-6アルケニル基(C1-6アルキル基、フェニル基、フェニル置換C1-6アルキル基のフェニル基部分、又はフェニル置換C2-6アルケニル基のフェニル基部分は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基、ヒドロキシ基、C1-6アルコキシ基、チオール基、C1-6アルキルチオ基、シアノ基、カルバモイル基、ニトロ基、アシル基、及びアシルオキシ基からなる群から選ばれる置換基を1個又は2個以上有していてもよい)を示し;X- は塩形成性陰イオンを示す(ただし、R1ないしR5のいずれか1つの置換基がプロトン供与性基である場合には X- は存在しなくてもよい)〕で表される化合物。

IPC (7件)：

C07D487/04 138 ,  A61K 31/415 ADU ,  A61K 31/415 AED ,  C12N 9/99 ,  C07D487/04 ,  C07D209:00 ,  C07D231:00

FI (4件)：

C07D487/04 138 ,  A61K 31/415 ADU ,  A61K 31/415 AED ,  C12N 9/99