特許
J-GLOBAL ID：200903093408989624

単回投与形態の連日投与に適したグアンファシンの医薬品の剤形/組成物

発明者：
ショジャエイ,アミール,エイチ.

ショジャエイ,アミール,エイチ. について

, 
ペニック,マイケル

ペニック,マイケル について


出願人/特許権者：
シャイア エルエルシー

シャイア エルエルシー について


代理人 (3件)： 牛木 護 ,  吉田 正義 ,  小合 宗一
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2008-524162
公開番号（公開出願番号）：特表2009-502951
出願日： 2006年07月27日
公開日（公表日）： 2009年01月29日
要約：
有用な総錠剤サイズを有する1日1回の単回投与形態でのグアンファシンの治療用剤形が開示される。【選択図】なし
請求項（抜粋）：
有効量のグアンファシン、又は、医薬品として許容可能なその塩と、少なくとも1種類の薬物送達手段とを含む医薬品の剤形であって、 少なくとも18歳のヒト患者への前記グアンファシンの有効な1日1回投与を実現することができ、かつ、絶食条件下で単回投与される前記グアンファシンについて、1mgの用量のグアンファシンに対しては約29.3±20% ng・h/mLのAUC0-lastと約0.98±20% ng/mLのCmaxとを実現することができ、あるいは、PKプロファイルが1mgの用量に係るPKプロファイルと直線的に相関する2mgその他の用量に対しては前記1mgの用量に対するAUC0-last及びCmaxと直線的に関係するAUC0-last及びCmaxを実現することができ、1mgの用量に対する総剤形重量は170mgまでであり、1mgの用量と直線的に相関する2mgその他の用量に対しては総剤形重量は1mgの用量に対する総剤形重量と直線的に比例することか、 少なくとも18歳のヒト患者への前記グアンファシンの有効な1日1回投与を実現することができ、かつ、絶食条件下で単回投与される前記グアンファシンについて、2.5mgの用量のグアンファシンに対しては約81.3±20% ng・h/mLのAUC0-lastと約2.49±20% ng/mLのCmaxとを実現することができるか、あるいは、PKプロファイルが2.5mgの用量に係るPKプロファイルと直線的に相関する別の用量に対しては前記2.5mgの用量に対するAUC0-last及びCmaxと直線的に関係するAUC0-last及びCmaxを実現することができ、2.5mgの用量に対する総剤形重量は255mgまでであり、2.5mgの用量と直線的に相関する他の用量に対しては総剤形重量は2.5mgの用量に対する総剤形重量と直線的に比例することか、 少なくとも18歳のヒト患者への前記グアンファシンの有効な1日1回投与を実現することができ、かつ、絶食条件下で単回投与される前記グアンファシンについて、4mgの用量のグアンファシンに対しては約120±20% ng・h/mLのAUC0-lastと約3.58±20% ng/mLのCmaxとを実現することができるか、あるいは、PKプロファイルが4mgの用量に係るPKプロファイルと直線的に相関する3mg、3.5mg又は別の用量に対しては前記4mgの用量に対するAUC0-last及びCmaxと直線的に関係するAUC0-last及びCmaxを実現することができ、4mgの用量に対する総剤形重量は300mgまでであり、4mgの用量と直線的に相関する3mg、3.5mg又は他の用量に対しては総剤形重量は4mgの用量に対する総剤形重量と直線的に比例することか、 6-12歳のヒト患者への前記グアンファシンの有効な1日1回投与を実現することができ、かつ、絶食条件下で単回投与される前記グアンファシンについて、2mgの用量のグアンファシンに対しては約56.88±20% ng・h/mLのAUC0-lastと約2.55±20% ng/mLのCmaxとを実現することができるか、あるいは、PKプロファイルが2mgの用量に係るPKプロファイルと直線的に相関する1mg又は別の用量に対しては前記2mgの用量に対するAUC0-last及びCmaxと直線的に関係するAUC0-last及びCmaxを実現することができ、2mgの用量に対する総剤形重量は340mgまでであり、2mgの用量と直線的に相関する1mg又は他の用量に対しては総剤形重量は2mgの用量に対する総剤形重量と直線的に比例することか、 13-17歳のヒト患者への前記グアンファシンの有効な1日1回投与を実現することができ、かつ、絶食条件下で単回投与される前記グアンファシンについて、2mgの用量のグアンファシンに対しては約42.74±20% ng・h/mLのAUC0-lastと約1.69±20% ng/mLのCmaxとを実現することができるか、あるいは、PKプロファイルが2mgの用量に係るPKプロファイルと直線的に相関する1mg又は別の用量に対しては前記2mgの用量に対するAUC0-last及びCmaxと直線的に関係するAUC0-last及びCmaxを実現することができ、2mgの用量に対する総剤形重量は340mgまでであり、2mgの用量と直線的に相関する1mg又は他の用量に対しては総剤形重量は2mgの用量に対する総剤形重量と直線的に比例することかを特徴とする、有効量のグアンファシン、又は、医薬品として許容可能なその塩と、少なくとも1種類の薬物送達手段とを含む医薬品の剤形。
IPC (10件)：
A61K 31/165 ,  A61P 9/12 ,  A61P 43/00 ,  A61K 9/20 ,  A61K 47/32 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/36 ,  A61P 15/04 ,  A61K 9/22 ,  A61K 9/30
FI (10件)：
A61K31/165 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 111 ,  A61K9/20 ,  A61K47/32 ,  A61P25/20 ,  A61P25/36 ,  A61P15/04 ,  A61K9/22 ,  A61K9/30
Fターム (38件)：
4C076AA37 ,  4C076AA38 ,  4C076AA39 ,  4C076AA94 ,  4C076AA96 ,  4C076BB01 ,  4C076CC11 ,  4C076DD41 ,  4C076DD42 ,  4C076DD46 ,  4C076DD67 ,  4C076EE06 ,  4C076EE11 ,  4C076EE31 ,  4C076EE32 ,  4C076EE33H ,  4C076EE48 ,  4C076FF04 ,  4C076FF06 ,  4C076FF31 ,  4C076FF67 ,  4C076FF68 ,  4C076GG14 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206HA31 ,  4C206MA02 ,  4C206MA05 ,  4C206MA55 ,  4C206MA72 ,  4C206NA06 ,  4C206NA10 ,  4C206NA12 ,  4C206ZA05 ,  4C206ZA42 ,  4C206ZA81 ,  4C206ZC39 ,  4C206ZC41
引用特許：
出願人引用 (3件)
  • 米国仮出願第60/702,982号明細書
  • 米国特許公報第6,811,794号明細書
  • 米国特許公報第6,287,599号明細書
審査官引用 (1件)
引用文献：
審査官引用 (6件)
  • 作用持続型血圧降下剤エスタリック0.5mg 塩酸グアンファシン錠
  • J.AM.ACAD.CHILD ADOLESC.PSYCHIATRY, 1995, vol.34, no.9, p.1140-1146
  • 作用持続型血圧降下剤エスタリック0.5mg 塩酸グアンファシン錠
全件表示

前のページに戻る

TOP

BOTTOM