特許

J-GLOBAL ID：200903093492600648

ピロール誘導体及び医薬組成物

発明者： 津田 正己 ,  田中 充士 ,  中村 文胤
出願人/特許権者： 日本新薬株式会社
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1996001526
公開番号（公開出願番号）：WO1996-040634
出願日： 1996年06月06日
公開日（公表日）： 1996年12月19日
要約：

【要約】本発明は、次の式〔1〕(式中、R1は水素又はアルコキシカルボニルアミノを表す。R2は、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環基、無置換アミノ、モノアルキル置換アミノ、ジアルキル置換アミノ、又は置換されていてもよい環状アミノを表す。R3はシアノ又はカルバモイルを表す。R4は水素又はアルキルを表す。Eはアルキレンを表す。qは0又は1を表す。Aは、メチル、置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよい芳香族複素環基を表す。)で表されるピロール誘導体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらのいずれかの溶媒和物を有効成分とする医薬組成物に関する。本発明医薬組成物は、頻尿又は尿失禁治療に有効である。

請求項（抜粋）：

次の式〔1〕で表されるピロール誘導体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらのいずれかの溶媒和物を有効成分とする医薬組成物。 式中、R1は水素又はアルコキシカルボニルアミノを表す。 R2は、(1)アルキル、(2)置換されていてもよいアリール、(3)置換されていてもよい芳香族複素環基、を表す。 R6、R7は同一又は異なって、(1)水素又は(2)アルキル(かかるアルキルは(1)ドロキシ、(2)アルコキシで置換されていてもよいアリール又は(3)芳香族複素環基で置換されていてもよい。)を表す。 Z1、Z2は同一又は異なって-CH2-又は>C=Oを表す。但し、Z1、Z2共に>C=Oの場合を除く。 Yは-CH2-、-O-、-S-又は>NR9を表す。 R9は水素、アルキル、アシル、アリール又は芳香族複素環基を表す。 mは1〜3の整数を表し、nは0〜2の整数を表し、pは0又は1を表す。 R2が置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい芳香族複素環基を表す場合、かかるアリール又は芳香族複素環基の置換基としては、(1)ハロゲン、(2)ハロゲンで置換されていてもよいアルキル、(3)シアノ、(4)ニトロ、(5)アルコキシカルボニル、(6)ヒドロキシ、(7)アルコキシ(かかるアルコキシはハロゲン、アルコキシで置換されていてもよいアリール又はアルコキシで置換されていてもよい。)、(8)-NHSO2R82及び(9)-NR83R84からなる群から1個、又は異なるものが2個〜3個選ばれる。又は2個の隣接した置換基が一緒になって、-O-(CH2)t-O-を表してもよい。 R82は、(1)アルキル又は(2)アルキルで置換されていてもよいアリールを表す。 tは1又は2を表す。 R83、R84は同一又は異なって、(1)水素、(2)アルキル又は(3)アシルを表す。又はR83、R84は隣接するNと一緒になって5員環〜7員環の環状アミノを表す。 R3はシアノ又はカルバモイルを表す。 R4は水素又はアルキルを表す。 Eはアルキレンを表し、qは0又は1を表す。 Aは、(1)メチル、(2)置換されていてもよいアリール又は(3)置換されていてもよい芳香族複素環基を表す。 Aが置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい芳香族複素環基を表す場合、かかるアリール又は芳香族複素環基の置換基としては、(1)ハロゲン、(2)ハロゲンで置換されていてもよいアルキル、(3)シアノ、(4)ニトロ、(5)アルコキシカルボニル、(6)ヒドロキシ、(7)アルコキシ(かかるアルコキシはハロゲン、アルコキシで置換されていてもよいアリール又はアルコキシで置換されていてもよい。)、(8)-NHSO2R92及び(9)-NR93R94からなる群から1個、又は異なるものが2個〜3個選ばれる。又は2個の隣接した置換基が一緒になって、-O-(CH2)u-O-を表してもよい。 R92は、(1)アルキル又は(2)アルキルで置換されていてもよいアリールを表す。 uは1又は2を表す。 R93、R94は同一又は異なって、(1)水素、(2)アルキル又は(3)アシルを表す。又はR93、R94は隣接するNと一緒になって5員環〜7員環の環状アミノを表す。 A-(E)q、R4及びピロール環の二重結合は一緒になって、 Xは-O-、-S-又は>NR90を表す。R90はアルキルを表す。 R95、R96、R97としては同一又は異なって、(1)水素、(2)ハロゲン、(3)ハロゲンで置換されていてもよいアルキル、(4)シアノ、(5)ニトロ、(6)アルコキシカルボニル、(7)ヒドロキシ、(8)アルコキシ(かかるアルコキシはハロゲン又はアルコキシで置換されていてもよい。)、(9)-NHSO2R92(R92は前記と同じ。)及び(10)-NR93R94(R93、R94は前記と同じ。)からなる群から選ばれる。また、R95、R96、R97のいずれか2個の隣接した置換基が一緒になって、-O-(CH2)u-O-(uは前記と同じ。)を表してもよい。

IPC (18件)：

C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/052 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/54 ,  A61K 31/55