特許
J-GLOBAL ID:200903093662593188

治療用化合物としてのピラジンおよびピリジンならびにその誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (4件): 平木 祐輔 ,  石井 貞次 ,  藤田 節 ,  遠藤 真治
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2007-547651
公開番号(公開出願番号):特表2008-525409
出願日: 2005年12月22日
公開日(公表日): 2008年07月17日
要約:
本発明は、とりわけ、RAF(例えば、B RAF)活性を阻害する、細胞増殖を阻害する、がんなどを治療する、ある種のピラジンおよびピリジン、ならびにその誘導体に関し、より詳細には、式(I)の化合物(式中、Qが独立して-N=または-CH=であり;RP2およびRP3の一方が独立して式-J1-L1-Zの基であり(式中、Qが-N=であるなら、-J1-L1-Zが独立して以下であり:-NH-Z;-O-Z;または-S-Z;Qが-CH=であるなら、-J1-L1-Zが独立して以下であり:-NH-(CH2)n-Z(式中nは独立して0または1である)、-O-Z;または-S-Z;Zが独立して以下であり:C6〜14カルボアリール、C5〜14ヘテロアリール、C3〜12カルボサイクリック、C3〜12ヘテロサイクリック;および独立して非置換型または置換型である);RP2およびRP3の他方が独立して-H、-NHRN1、または-NHC(=O)RN2であり(式中、RN1が、存在するなら、独立して-Hまたは脂肪族飽和C1〜4アルキルであり;RN2が、存在するなら、独立して-Hまたは脂肪族飽和C1〜4アルキルである);RP5およびRP6の一方が独立して式-W-Yの基であり(式中、Wが独立して以下であり:共有結合;-NRN4-、-O-、-S-、-C(=O)-、-CH2-;-NRN4-CH2-、-O-CH2-、-S-CH2-、-C(=O)-CH2-、-(CH2)2-;-CH2-NRN4-、-CH2-O-、-CH2-S-、または-CH2-C(=O)-(式中、RN4が、存在するなら、独立して-Hまたは脂肪族飽和C1〜4アルキルである);Yが独立して以下であり;C6〜14カルボアリール、C5〜14ヘテロアリール、C3〜12カルボサイクリック、C3〜12ヘテロサイクリック;および独立して非置換型または置換型である);RP5およびRP6の他方が独立して-Hである)、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明は同様に、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびにRAF(例えば、B-RAF)活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ(RTK)活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびRAF、RTKなどの阻害によって改善される疾患や状態、がん(例えば、結腸直腸がん、黒色腫)などのような増殖状態の治療での、例えば、インビトロおよびインビボの両方における、そのような化合物および組成物の使用に関する。
請求項(抜粋):
下記式の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ:
IPC (32件):
C07D 213/74 ,  C07D 241/20 ,  C07D 403/04 ,  C07D 401/04 ,  C07D 409/12 ,  C07D 405/12 ,  C07D 413/12 ,  C07D 401/12 ,  C07D 417/12 ,  C07D 403/12 ,  C07D 241/18 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/27 ,  A61P 43/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/06 ,  A61P 25/28 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 21/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 33/06 ,  A61P 11/00 ,  A61P 19/10 ,  A61P 37/06 ,  A61P 31/18 ,  A61P 11/06
FI (33件):
C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D241/18 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/27 ,  A61P43/00 105 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P29/00 101 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/28 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 101 ,  A61P21/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P11/00 ,  A61P19/10 ,  A61P37/06 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06
Fターム (94件):
4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055CA03 ,  4C055CA08 ,  4C055CA28 ,  4C055CA39 ,  4C055CA52 ,  4C055CB01 ,  4C055CB02 ,  4C055CB04 ,  4C055CB08 ,  4C055DA01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063BB07 ,  4C063BB08 ,  4C063BB09 ,  4C063CC34 ,  4C063CC52 ,  4C063CC62 ,  4C063CC75 ,  4C063CC76 ,  4C063CC79 ,  4C063CC81 ,  4C063CC82 ,  4C063CC83 ,  4C063CC92 ,  4C063DD04 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD15 ,  4C063DD34 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC17 ,  4C086BC48 ,  4C086BC67 ,  4C086BC69 ,  4C086BC71 ,  4C086BC73 ,  4C086BC82 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZB38 ,  4C086ZC55 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206GA02 ,  4C206GA30 ,  4C206HA22 ,  4C206MA01 ,  4C206MA02 ,  4C206MA04 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA16 ,  4C206ZA45 ,  4C206ZA59 ,  4C206ZA68 ,  4C206ZA94 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZA97 ,  4C206ZB08 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB15 ,  4C206ZB21 ,  4C206ZB26 ,  4C206ZB33 ,  4C206ZB35 ,  4C206ZB38 ,  4C206ZC55

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